Зеркалин 25г гель
1 г препарата содержит: Действующие вещества: бензоила пероксид водный (в пересчете на бензоила пероксид безводный)1 - 68,0 мг ( 50 мг), клиндамицина фосфат (в пересчете на клиндамицин)1 - 12,3 мг (10 мг); Вспомогательные вещества: глицерол, карбомер, кремния диоксид коллоидный гидратированный, полоксамер 182, диметикон, динатрия эдетата дигидрат, динатрия лаурилсульфосукцинат, натрия гидроксид, вода очищенная. 1 - количества действующих веществ могут корректироваться в зависимости от чистоты серии субстанций.
Фармакологические свойстваФармакодинамика Механизм действия Клиндамицин является антибиотиком группы линкозамидов, обладающим бактериостатическим действием против грамположительных аэробных микроорганизмов и широкого спектра анаэробных бактерий. Линкозамиды, такие как клиндамицин, связываются с 50S субъединицей рибосом восприимчивых бактерий и, препятствуя транспорту пептидила, предотвращают удлинение пептидных цепей. Действие клиндамицина является в основном бактериостатическим, тем не менее, высокие концентрации могут оказывать медленное бактерицидное воздействие в отношении чувствительных штаммов. Хотя клиндамицина фосфат является неактивным in vitro, быстрый гидролиз in vivo преобразовывает это соединение в активный клиндамицин. Бензоила пероксид является высоколипофильным окислителем с бактерицидным и слабым кератолитическим действием. Бензоила пероксид обладает неспецифическим бактерицидным механизмом действия, образуя активные формы кислорода, которые препятствуют появлению резистентныхк клиндамицину микроорганизмов. Фармакодинамические эффекты Клиндамицин активен in vitro против кутибактерий (Cutibacterium acnes, ранее известных как пропионобактерий Propionibacterium acnes). Существуют данные о возможности развития резистентности C. acnes к клиндамицину. Клиндамицин ингибирует C. acnes in vitro (минимальная ингибирующая концентрация (МИК) - 0,4 мкг/мл). После нанесения клиндамицин снижает содержание свободных жирных кислот на поверхности кожи приблизительно с 14 % до 2 %, что опосредованно приводит к уменьшению воспаления и комедонообразования. Клиндамицин напрямую уменьшает воспаление путем ингибирования хемотаксиса лейкоцитов. Эффективность бензоила пероксида в лечении акне в основном объясняется его бактерицидной активностью, особенно в отношении С. acnes, которая высвобождением активных или свободных кислородных радикалов, способных окислять бактериальные белки. Бензоила пероксид эффективен при лечении акне благодаря противовоспалительному и некоторому кератолитическому действию. Резистентность и перекрестная резистентность Лечение акне такими антибиотиками, как клиндамицин и эритромицин для местного и перорального применения, в форме монотерапии было связано с развитием антимикробной резистентности у C. acnes, а также у сапрофитной флоры (например, Staphylococcus aureus, Streptococcus pyogenes). Длительное использование клиндамицина может вызвать развитие резистентности у этих микроорганизмов. Бензоила пероксид обладает бактерицидным эффектом, и он не вызывал резистентности у C. acnes. Включение бензоила пероксида в состав комбинированного препарата, содержащего 1 % клиндамицина и 5 % бензоила пероксида, снижало количество резистентных к клиндамицину организмов C. acnes. Уровень приобретенной резистентности для конкретных организмов может варьировать в зависимости от географического положения и времени. Если это возможно, следует учитывать местные данные о резистентности, в особенности при лечении серьезных инфекций. Было установлено наличие перекрестной резистентности между клиндамицином и линкомицином.
Способ применения и дозыПрепарат Зеркалин® Интенсив предназначен только для наружного применения. Препарат следует наносить тонким слоем с помощью кончиков пальцев на всю пораженную область 1 раз в сутки вечером на чистую и сухую кожу, избегая попадания геля в глаза, на губы, слизистые оболочки. При необходимости после впитывания геля можно использовать увлажняющее средство. При возникновении сухости кожи или шелушения следует сократить частоту применения геля, либо временно приостановить лечение. Эффективность препарата при частоте применения реже 1 раза в день не была изучена. Более частое, чем рекомендуется инструкцией, нанесение геля не повышает эффективность лечения, но может повысить риск возникновения раздражения кожи. Средняя длительность курса лечения, необходимая для достижения терапевтического эффекта, составляет от 2 до 5 недель. Продолжительность лечения должна устанавливаться врачом на основании клинического состояния пациента. Безопасность и эффективность применения комбинации клиндамицина и бензоила пероксида при лечении акне длительностью более 12 недель не были изучены. Следует тщательно оценить ожидаемую пользу для пациента при назначении лечения длительностью более 12 недель непрерывного использования. Особые группы пациентов Дети Безопасность и эффективность применения комбинации клиндамицина и бензоила пероксида не были изучены для детей младше 12 лет, поэтому в данной популяции использование комбинации клиндамицина и бензоила пероксида не рекомендуется. Пациенты пожилого возраста Специальные рекомендации для пожилых пациентов отсутствуют. Пациенты с почечной недостаточностью Необходимость в коррекции дозы отсутствует. Поскольку абсорбция клиндамицина и бензоила пероксида через кожу при местном применении является слабой, маловероятно влияние почечной недостаточности на возникновение клинически значимого системного воздействия. Пациенты с печеночной недостаточностью Необходимость в коррекции дозы отсутствует. Поскольку абсорбция клиндамицина и бензоила пероксида через кожу при местном применении является слабой, маловероятно влияние печеночной недостаточности на возникновение клинически значимого системного воздействия.
ПоказанияАкне (acne vulgaris) легкой и умеренной степени тяжести, особенно с преобладанием воспалительных поражений кожи.
Противопоказания• Повышенная чувствительность к клиндамицину, линкомицину, бензоила пероксиду и/или к любому из компонентов препарата; • детский возраст до 12 лет; • период лактации; • болезнь Крона, язвенный колит, псевдомембранозный колит, в том числе ванамнезе. С осторожностью Одновременное применение с другими местными средствами лечения акне следует проводить с осторожностью по причине возможного возникновения кумулятивного раздражения кожи, которое иногда может быть тяжелым, в особенности при применении средств с отшелушивающим, либо абразивным действием. Зеркалин® Интенсив следует применять с осторожностью при необходимости одновременного приема с миорелаксантами периферического действия. Зеркалин® Интенсив следует применять с осторожностью у пациентов с атопией в связи с возможным усилением сухости кожи. Применение при беременности и в период грудного вскармливания Фертильность Нет данных относительно воздействия клиндамицина или бензоила пероксида для наружного применения на репродуктивную функцию. Беременность Контролируемых исследований с участием беременных женщин, которые используют гель для наружного применения, содержащий комбинацию клиндамицина и бензоила пероксида, проведено не было. Данные по использованию препаратов для наружного применения, содержащих одно из действующих веществ (клиндамицин или бензоила пероксид), у беременных женщин ограничены. Доклинические исследования не подтверждают прямого, либо косвенного нежелательного воздействия, которое может быть отнесено к репродуктивной токсичности. Нежелательное воздействие на развитие беременности маловероятно, поскольку уровень С. 4 из 11 системного воздействия клиндамицина и бензоила пероксида является низким. Тем не менее, комбинацию клиндамицина и бензоила пероксида следует назначать во время беременности только в случае, если ожидаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода. Лактация Нет данных о безопасности наружного применения комбинации клиндамицина и бензоила пероксида в период кормления грудью. Клиндамицин и бензоила пероксид обладают слабой чрескожной абсорбцией, однако данные об экскреции в грудное молоко клиндамицина или бензоила пероксида при наружном применении отсутствуют. Клиндамицин экскретируется в грудное молоко при пероральном и парентеральном применении. Комбинацию клиндамицина и бензоила пероксида следует использовать в период лактации только в том случае, если ожидаемая польза для матери превышает потенциальный риск для ребенка. Во избежание случайного попадания препарата в организм ребенка при его применении в период лактации препарат не следует наносить на кожу груди.
Побочные действияНежелательные явления, представленные ниже, перечислены в соответствии с поражением органов и систем органов и частотой встречаемости. Частота встречаемости определяется следующим образом: Категория частоты Частота встречаемости Очень часто > 1/10 Часто > 1/100 и < 1/10 Нечасто > 1/1000 и < 1/100 РеДко > 1/10000 и < 1/1000 Очень реДко < 1/10000, включая отдельные случаи Категории частоты были сформированы на основании клинических исследований препарата и пострегистрационного наблюдения. Частота встречаемости нежелательных явлений Нарушения со стороны иммунной системы Редко: аллергические реакции, включая гиперчувствительность и анафилактические реакции. Нарушения со стороны нервной системы Нечасто: парестезия в области нанесения препарата. Нарушения со стороны желудочно-кишечного тракта Редко: колит (включая псевдомембранозный колит), геморрагическая диарея, диарея, боль в животе. Нарушения со стороны кожи и подкожных тканей Очень часто: чувство жжения, эритема, шелушение, сухость кожи в области нанесения препарата (данные явления в основном слабо выражены). Часто: фотосенсибилизация в области нанесения препарата. Нечасто: зуд, эритематозная сыпь, дерматит, усугубление акне в области нанесения препарата. Редко: крапивница в области нанесения препарата. Общие расстройства и нарушения в области нанесения Редко: другие реакции в области нанесения, включая обесцвечивание волос. В исследованиях при местном применении клиндамицина в качестве монотерапии также часто отмечались головная боль и боль в области нанесения препарата. Местная переносимость Ниже приведены данные относительно местной переносимости препарата у пациентов, прошедших лечение в рамках клинических исследований. Выраженность местных нежелательных эффектов оценивалась согласно следующей шкале: 0 - отсутствие, 1 - слабые, 2 - умеренные, 3 - тяжелые местные нежелательные эффекты. Процентное количество пациентов, имевших указанные ниже симптомы доначала лечения (исходный уровень) и во время лечения, было следующим: До лечения (исходный уровень) Во время лечения Слабые Умеренные Тяжелые Слабые Умеренные Тяжелые Эритема 28 % 3 % 0 26 % 5 % 0 Шелушение 6 % < 1 % 0 17 % 2 % 0 Жжение 3 % < 1 % 0 5 % < 1 % 0 Сухость 6 % < 1 % 0 15 % 1 % 0
ВзаимодействиеТак как клиндамицин проявляет антагонизм с эритромицином, препарат Зеркалин® Интенсив не следует использовать в комбинации с препаратами, содержащими эритромицин. Установлено, что клиндамицин нарушает нейромышечную передачу и, следовательно, может усиливать действие миорелаксантов периферического действия. Следует избегать совместного применения комбинации клиндамицина и бензоила пероксида с третиноином, изотретиноином и тазаротеном, посколькубензоила пероксид способен снижать их эффективность и усиливать раздражение кожи. При необходимости комбинированного лечения препараты следует применять в разное время дня (например, один препарат утром и другой препарат вечером). Использование препаратов для местного применения, содержащих бензоила пероксид, одновременно с препаратами для местного применения, содержащими сульфонамид, может вызывать временное изменение цвета кожи и волос в месте нанесения препарата (окраска в желтый или оранжевый цвет).
ПередозировкаСимптомы Нанесение чрезмерного количества препарата может вызывать сильное раздражение. В таких случаях прекращают применение препарата до исчезновения признаков раздражения кожи. При наружном применении бензоила пероксид в основном абсорбируется в количестве, недостаточном для возникновения системных эффектов. При наружном применении чрезмерного количества клиндамицина может произойти его абсорбция в количестве, способном вызвать системные эффекты. При случайном попадании комбинации клиндамицина и бензоила пероксида внутрь могут возникать нежелательные реакции со стороны желудочно- кишечного тракта, схожие с нежелательными реакциями, возникающими при парентеральном применении клиндамицина. Лечение Применяют соответствующее симптоматическое лечение для облегчения раздражения, вызванного нанесением чрезмерного количества препарата. Лечение при случайном попадании препарата внутрь следует проводить, исходя из клинической ситуации, либо в соответствии с рекомендациями местного Национального токсикологического центра при наличии таковых.
Форма выпускаУпаковка и форма выпуска Гель для наружного применения, 50 мг + 10 мг / г по 25 г в алюминиевой тубе. По 1 тубе вместе с инструкцией по применению помещают в картонную пачку. Лекарственная форма Однородный гель от белого до желтоватого цвета с видимыми мелкими частицами.
Условия храненияТемпература хранения от 2℃ до 8℃ Особые условия хранения После вскрытия хранить при температуре не выше 25 °С. После вскрытия: 2 месяца.