Целебрекс 100мг №10 капс.
НПВС. Специфический ингибитор циклооксигеназы-2 (ЦОГ-2).
ЦОГ-2 индуцируется в ответ на воспалительный процесс. Это приводит к синтезу и накоплению воспалительных простаноидов, в частности, простагландина Е2, что вызывает воспаление, отек и боль. Противовоспалительное действие препарата осуществляется за счет блокирования продукции воспалительных простаноидов посредством ингибирования ЦОГ-2.
Данные исследований in vivo и ex vivo свидетельствуют о том, что целекоксиб обладает очень низким сродством к ферменту циклооксигеназа-1 (ЦОГ-1). Поэтому при применении в терапевтических дозах целекоксиб не оказывает влияния на простагландины, синтезируемые в результате активации ЦОГ-1, и благодаря этому не влияет на нормальные физиологические процессы, связанные с ЦОГ-1 в тканях, прежде всего в тканях желудка, кишечника и тромбоцитах.
Целекоксиб 100 мг Вспомогательные вещества: лактозы моногидрат, натрия лаурилсульфат, повидон K30, кроскармеллоза натрия, магния стеарат. Состав оболочки: желатин, титана диоксид. Состав чернил голубых (SB-6018): шеллак, этанол, изопропанол, бутанол, пропиленгликоль, аммиак водный, лак алюминиевый голубой FD&C Blue#2 на основе красителя индиготина (E132).
Фармакологические свойстваФармакодинамика НПВС. Целекоксиб обладает противовоспалительным, анальгезирующим и жаропонижающим действием, блокируя образование воспалительных простагландинов в основном за счет ингибирования ЦОГ-2. Индукция ЦОГ-2 происходит в ответ на воспалительный процесс и приводит к синтезу и накоплению простагландинов, в особенности простагландина Е2, при этом происходит усиление проявлений воспаления (отек и боль). В терапевтических дозах у человека целекоксиб значимо не ингибирует ЦОГ-1 и не оказывает влияния на простагландины, синтезируемые в результате активации ЦОГ-1, а также не оказывает влияния на нормальные физиологические процессы, связанные с ЦОГ-1 и протекающие в тканях, и прежде всего в тканях желудка, кишечника и тромбоцитах. Влияние на функцию почек. Целекоксиб уменьшает выведение с мочой простагландина E2 и 6-кето-простагландина F1 (метаболита простациклина), но не влияет на сывороточный тромбоксан В2 и выведение с мочой 11-дегидро-тромбоксана В2, метаболита тромбоксана (оба - продукты ЦОГ-1). Целекоксиб не вызывает снижения скорости клубочковой фильтрации у пациентов пожилого возраста и пациентов с хронической почечной недостаточностью, транзиторно уменьшает выведение натрия. У пациентов с артритом наблюдаемая частота развития периферических отеков, артериальной гипертензии и сердечной недостаточности сравнима с таковой на фоне приема неселективных ингибиторов ЦОГ, которые обладают ингибирующей активностью в отношении ЦОГ-1 и ЦОГ-2.
Способ применения и дозыПрепарат принимают внутрь, независимо от приема пищи, капсулы не разжевывают, запивая водой. Поскольку риск возможных сердечно-сосудистых осложнений может возрастать с увеличением дозы и продолжительности приема препарата Целебрекс®, его следует назначать максимально короткими курсами и в наименьших рекомендованных дозах. Максимальная рекомендованная суточная доза при длительном приеме - 400 мг. При симптоматическом лечении остеоартроза рекомендуемая доза составляет 200 мг/ за 1 или 2 приема. Отмечена безопасность приема препарата в дозах до 400 мг 2 При симптоматическом лечении ревматоидного артрита рекомендуемая доза составляет 100 мг или 200 мг 2 Отмечена безопасность приема препарата в дозах до 400 мг 2 При симптоматическом лечении анкилозирующего спондилита рекомендуемая доза составляет 200 мг/ в 1 или 2 приема. При необходимости доза может быть увеличена до 400 мг/ При лечении болевого синдрома и первичной дисменореи рекомендуемая начальная доза составляет 400 мг с последующим, при необходимости, приемом дополнительной дозы 200 мг в 1-й день. В последующие дни рекомендованная доза составляет 200 мг 2 (по необходимости). Пациентам пожилого возраста обычно коррекции дозы не требуется. Однако у пациентов с массой тела ниже 50 кг лечение лучше начинать с наименьшей рекомендованной дозы. У пациентов с легкой степенью печеночной недостаточности (класс А по шкале Чайлд-Пью) коррекции дозы не требуется, в случае наличия печеночной недостаточности средней степени тяжести (класс B по шкале Чайлд-Пью) лечение следует начинать с минимальной рекомендованной дозы. У пациентов с почечной недостаточностью легкой и средней степени тяжести коррекции дозы не требуется. Опыта применения препарата у больных с почечной недостаточностью тяжелой степени нет. Пациентам, принимающим флуконазол (ингибитор CYP2C9), Целебрекс® следует назначать в минимальной рекомендованной дозе.
Показания— симптоматическое лечение остеоартроза, ревматоидного артрита и анкилозирующего спондилита; — болевой синдром: боли в спине, костно-мышечные, послеоперационные и другие (сравнимые по интенсивности) виды боли); — лечение первичной дисменореи.
Противопоказания— бронхиальная астма, крапивница или аллергические реакции после приема ацетилсалициловой кислоты или других НПВC, включая другие ингибиторы ЦОГ-2; — состояние после операции аортокоронарного шунтирования; — пептическая язва в фазе обострения; — желудочно-кишечное кровотечение; — воспалительные заболевания кишечника; — сердечная недостаточность (II-IV функциональные классы по классификации NYHA); — клинически подтвержденная ИБС; — заболевания периферических артерий и цереброваскулярные заболевания тяжелой степени; — тяжелая печеночная недостаточность (нет опыта применения); — почечная недостаточность тяжелой степени (нет опыта применения); — беременность; — период лактации (грудное вскармливание); — возраст до 18 лет (нет опыта применения); — повышенная чувствительность к компонентам препарата; — повышенная чувствительность к сульфонамидам.
Побочные действияСо стороны организма в целом: обострение аллергических заболеваний, гриппоподобный синдром, случайные травмы. Со стороны сердечно-сосудистой системы: периферические отеки. Со стороны пищеварительной системы: абдоминальная боль, диарея, диспепсия, метеоризм, заболевания зубов (постэкстракционный луночковый альвеолит). Со стороны ЦНС и периферической нервной системы: головокружение, повышение мышечного тонуса, бессонница. Со стороны мочевыделительной системы: инфекция мочевыводящих путей. Со стороны дыхательной системы: бронхит, кашель, фарингит, ринит, синусит, инфекции верхних дыхательных путей. Дерматологические реакции: кожный зуд, кожная сыпь. Со стороны системы кроветворения: анемия, экхимозы, тромбоцитопения. Со стороны сердечно-сосудистой системы: утяжеление течения артериальной гипертензии, повышение АД, аритмия, приливы, сердцебиение, тахикардия. Со стороны органов чувств: шум в ушах, затуманивание зрения. Со стороны пищеварительной системы: рвота. Со стороны ЦНС: беспокойство, сонливость. Дерматологические реакции: алопеция, крапивница. Со стороны сердечно-сосудистой системы: проявление застойной сердечной недостаточности, ишемический инсульт и инфаркт миокарда. Со стороны пищеварительной системы: язва желудка и двенадцатиперстной кишки, изъязвление пищевода, перфорация кишечника, панкреатит, повышение активности печеночных ферментов.
ВзаимодействиеИсследования in vitro показали, что целекоксиб хотя и не является субстратом CYP2D6, но ингибирует его активность. Поэтому существует вероятность лекарственного взаимодействия in vivo с препаратами, метаболизм которых связан с цитохромом CYP2D6. При одновременном приеме с варфарином и другими антикоагулянтами возможно увеличение протромбинового времени. Пациентам, принимающим флуконазол (ингибитор CYP2C9), целекоксиб следует назначать в наименьшей рекомендованной дозе, кетоконазол (ингибитор CYP3A4) не оказывает клинически значимого эффекта на метаболизм целекоксиба. Ингибирование синтеза простагландинов может уменьшить эффект ингибиторов АПФ и антагонистов ангиотензина II. Это взаимодействие следует принимать во внимание при назначении целекоксиба совместно с ингибиторами АПФ/антагонистами ангиотензина II. Однако не отмечалось значительного фармакодинамического взаимодействия с лизиноприлом в отношении влияния на АД.
ПередозировкаКлинический опыт передозировки ограничен. Не наблюдалось клинически значимых побочных эффектов при однократном приеме препарата в дозе до 1.2 г и многократном приеме в дозах до 1.2 мг/ в 2 приема
Форма выпускаУпаковка и форма выпуска капсулы 100 мг - 10 шт в уп. Лекарственная форма Капсулы твердые желатиновые, белого или почти белого цвета, непрозрачные, с белыми маркировками на голубых полосках: "100" - на одной части и "7767" - на другой; содержимое капсул - гранулят белого или почти белого цвета.