Салициловая кислота 2% раствор 40 мл
Салициловая кислота — это лекарственное средство, которое часто используется для лечения кожных проблем, таких как жирная себорея, обыкновенные угри, хроническая экзема. Раствор содержит 2% салициловой кислоты, которая помогает отшелушивать ороговевшие клетки кожи, удалять излишки кожного сала, уничтожать бактерии и предотвращать появление новых воспалений. Оказывает антисептическое, кератолитическое, местнораздражающее и противовоспалительное действие. Препарат легко наносится на кожу с помощью ватного диска или тампона, что позволяет тщательно обработать зону поражения. Его не рекомендуется использовать на сухой, чувствительной и раздраженной коже, а также на открытых ранах и повреждениях кожного покрова. Перед применением рекомендуется проконсультироваться с врачом или фармацевтом.
СоставОдна таблетка содержит активное вещество агомелатин 25 мг. Вспомогательные вещества: лактозы моногидрат 61,84 мг, магния стеарат 1,3 мг, крахмал кукурузный 26,0 мг, Повидон-K30 9,1 мг, кремния диоксид коллоидный безводный 0,26 мг, карбоксиметилкрахмал натрия (тип А) 3,9 мг, стеариновая кислота 2,6 мг. Пленочная оболочка: глицерол 0,19665 мг, гипромеллоза 3,26871 мг, краситель железа оксид желтый (Е 172) 0,19509 мг, макрогол 6000 0,20872 мг, магния стеарат 0,19665 мг, титана диоксид (Е 171) 0,43418 мг.
Фармакологические свойстваФармакотерапевтическая группа антидепрессант Фармакодинамика Агомелатин - агонист мелатонинергических рецепторов MT1 и MT2 и антагонист серотониновых 5-НТ2С-рецепторов. Агомелатин представляет собой антидепрессант, активный на валидированных моделях депрессии (тест приобретенной беспомощности, тест отчаяния, хронический стресс умеренной выраженности), равно как и на моделях с десинхронизацией циркадных ритмов, а также в экспериментальных ситуациях тревоги и стресса. Было показано, что агомелатин не влияет на захват моноаминов и не имеет сродства к альфа-, бета-адренергическим, гистаминергическим, холинергическим, допаминергическим и бензодиазепиновым рецепторам. Агомелатин усиливает высвобождение дофамина и норадреналина, в особенности в области префронтальной коры головного мозга и не влияет на концентрацию внеклеточного серотонина. В опытах на животных с десинхронизацией циркадных ритмов было показано, что агомелатин восстанавливает синхронизацию циркадных ритмов посредством стимуляции мелатониновых рецепторов. Агомелатин способствует восстановлению нормальной структуры сна, снижению температуры тела и выделению мелатонина. Показана эффективность краткосрочного применения агомелатина (терапия 6-8 недель) в дозах 25-50 мг у пациентов с большими депрессивными эпизодами. Также показана эффективность применения агомелатина у больных с более тяжелыми формами депрессивного расстройства (оценка по шкале Гамильтона > 25). Агомелатин был также эффективен при изначально высоких уровнях тревоги, равно как и при сочетании тревожных и депрессивных расстройств. Подтвержден поддерживающий антидепрессивный эффект агомелатина (при продолжительности исследования 6 месяцев) в дозе 25-50 мг один раз в сутки. Результаты исследования подтвердили противорецидивную эффективность агомелатина, которая оценивалась по времени до наступления рецидива заболевания (р = 0,0001). Частота развития рецидива в группе пациентов, принимавших агомелатин составила 22 %, в группе плацебо - 47 %. Эффективность агомелатина была продемонстрирована в шести из семи клинических исследованиях (преимущество (2 исследования), или сопоставимая эффективность (4 исследования)) в гетерогенных популяциях взрослых пациентов с депрессией, по сравнению с СИОЗС/СИОЗСН (сертралин, эсциталопрам, флуоксетин, венлафаксин или дулоксетин). Антидепрессивный эффект оценивался по шкале Гамильтона (17-пунктовая версия) либо как первичная, либо как вторичная конечная точка. Агомелатин не оказывает отрицательного воздействия на внимательность и память, у пациентов с депрессией агомелатин в дозе 25 мг увеличивает продолжительность фазы медленного сна без изменения количества и продолжительности фаз быстрого сна. Приём агомелатина в дозе 25 мг также способствует более быстрому наступлению сна со снижением частоты сердечных сокращений и улучшению качества сна (начиная с первой недели лечения); при этом заторможенности в дневное время не отмечается. На фоне приёма агомелатина отмечена тенденция к снижению частоты сексуальной дисфункции (влияние на возбуждение и оргазм). Приём агомелатина не оказывает влияния на частоту сердечных сокращений и артериальное давление, не вызывает сексуальных нарушений, не вызывает синдрома "отмены" (даже при резком прекращении лечения) и синдрома "привыкания". Эффективность агомелатина в дозе 25-50 мг один раз в сутки подтверждена у пациентов с депрессией пожилого возраста моложе 75 лет в ходе 8-недельного клинического исследования. У пациентов в возрасте 75 лет и старше нет подтвержденных данных о наличии существенного эффекта. Переносимость агомелатина у пожилых пациентов сопоставима с таковой у молодых. В ходе проведения 3-недельного, контролируемого исследования с участием пациентов с большим депрессивным расстройством и недостаточным терапевтическим эффектом от приема пароксетина (СИОЗС) или венлафаксина (СИОЗСН), при переходе с терапии данными антидепрессантами на лечение агомелатином наблюдался синдром отмены. Синдром отмены появлялся как после одномоментного прекращения лечения назначеннымиранее СИОЗС/СИОЗСН, так и при их постепенной отмене, что могло быть ошибочно принято за проявление низкой эффективности агомелатина на начальном этапе лечения. Количество пациентов, у которых через неделю после отмены СИОЗС/СИОЗСН наблюдался хотя бы один симптом, связанный с синдромом отмены, было ниже в группе с длительным снижением дозировки (постепенное снижение дозы СИОЗС/СИОЗСН в течение 2 недель), чем в группе с быстрым снижением дозировки (постепенное снижение дозы СИОЗС/СИОЗСН в течение 1 недели), и чем при одномоментной отмене: 56,1%, 62,6% и 79,8% пациентов соответственно.
Способ применения и дозыВнутрь. Таблетки препарата Вальдоксан можно принимать независимо от приема пищи. Таблетку следует проглатывать целиком, не разжевывая. При пропуске приема очередной дозы препарата, во время следующего приема Вальдоксан принимается в обычной дозе (не следует принимать пропущенную дозу). Для улучшения контроля пациентом приема препарата, на блистере, содержащем таблетки, отпечатан календарь. Рекомендуемая суточная доза – 25 мг (1 таблетка) однократно перед сном. При отсутствии клинической динамики после двухнедельного лечения доза может быть увеличена до 50 мг (2 таблетки по 25 мг) однократно перед сном. Решение об увеличении дозы должно быть принято с учетом возрастающего риска повышения уровня трансаминаз. Любое повышение дозы до 50 мг должно быть сделано на основании оценки пользы и риска для конкретного пациента и при строгом контроле печеночных проб. Перед началом терапии функциональные печеночные пробы должны быть проведены у всех пациентов. Терапия не может быть начата у пациентов с уровнем трансаминаз более чем в 3 раза превышающим верхнюю границу нормы (см. разделы «Противопоказания» и «Особые указания»). На протяжении лечения функция печени должна контролироваться периодически, приблизительно через 3 недели, приблизительно через 6 недель (окончание купирующего периода терапии), приблизительно через 12 недель и 24 недели (окончание поддерживающего периода терапии) после начала терапии, и в дальнейшем в соответствии с клинической ситуацией (см. раздел «Особые указания»). Если активность трансаминаз более чем в 3 раза превышает верхнюю границу нормы, прием препарата следует прекратить (см. разделы «Противопоказания» и «Особые указания»). При увеличении дозы следует контролировать функцию печени с той же частотой, что и в начале применения препарата. Продолжительность лечения Лекарственная терапия депрессии должна проводиться, по крайней мере, в течение 6 месяцев до полного исчезновения симптомов депрессии. Переход с терапии СИОЗС/СИОЗСН на терапию агомелатином Возможен синдром отмены после прекращения приема СИОЗС/СИОЗСН. Для снижения риска возникновения синдрома отмены после прекращения лечения ранее назначенными СИОЗС/СИОЗСН, необходимо следовать указаниям инструкции по медицинскому применению данных препаратов. Прием агомелатина может быть начат с 1-го дня постепенного снижения дозы антидепрессантов СИОЗС/СИОЗСН (см. раздел «Фармакодинамика»). Прекращение лечения В случае прекращения лечения нет необходимости в постепенном снижении дозы. Пациенты пожилого возраста Эффективность и безопасность агомелатина (в дозе 25-50 мг в сутки) подтверждена у пациентов с депрессией пожилого возраста моложе 75 лет. У пациентов в возрасте 75 лет и старше нет подтвержденных данных о наличии существенного эффекта. В связи с этим, Вальдоксан не следует назначать пациентам данной возрастной группы (см. разделы «Особые указания» и «Фармакологические свойства»). Коррекции дозы в зависимости от возраста не требуется (см. раздел «Фармакологические свойства»). Пациенты с почечной недостаточностью У пациентов с тяжелой почечной недостаточностью значимого изменения фармакокинетических параметров не отмечалось. Опыт применения препарата Вальдоксан при больших депрессивных эпизодах у пациентов со средней и тяжелой степенью почечной недостаточности ограничен. При назначении препарата Вальдоксан таким пациентам, следует соблюдать осторожность (см. раздел «Особые указания»). Пациенты с печеночной недостаточностью Вальдоксан® противопоказан пациентам с печеночной недостаточностью (см. разделы «Противопоказания», «Особые указания» и «Фармакокинетика»).
ПоказанияЛечение большого депрессивного расстройства у взрослых
Противопоказания- Повышенная чувствительность к агомелатину и/или любому из вспомогательных веществ препарата (см. раздел «Состав»). - Печеночная недостаточность (например, цирроз или заболевание печени в активной фазе) или повышение уровня трансаминаз более чем в 3 раза относительно верхней границы нормы (см. разделы «Способ применения и дозы» и «Особые указания»). - Одновременное применение мощных ингибиторов изофермента CYP1A2 (таких как флувоксамин, ципрофлоксацин) (см. раздел «Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействия»). - Детский возраст до 18 лет (из-за отсутствия достаточного опыта клинического применения). У детей и подростков на фоне приёма других антидепрессантов суицидальное поведение (попытки суицида и суицидальные мысли) и враждебность (преимущественно агрессивность, конфликтное поведение, раздражение) отмечались чаще по сравнению с группой плацебо. Не следует применять препарат у пациентов с непереносимостью лактозы: лактазной недостаточностью, галактоземией и глюкозо-галактозной мальабсорбцией. МЕРЫ ПРЕДОСТОРОЖНОСТИ ПРИ ПРИМЕНЕНИИ Пациенты с умеренной и выраженной почечной недостаточностью при лечении больших депрессивных эпизодов, при одновременном назначении агомелатина с умеренными ингибиторами изофермента CYP1A2 (такими как пропранолол, эноксацин), пациенты с маниакальными или гипоманиакальными эпизодами в анамнезе, пациенты, в анамнезе которых имелись события, связанные с суицидом, а также пациенты, имевшие суицидальные намерения до начала терапии. Следует соблюдать осторожность при назначении препарата пациентам, злоупотребляющим алкоголем или принимающим препараты, способные вызвать нарушение функции печени. ПРИМЕНЕНИЕ ПРИ БЕРЕМЕННОСТИ И В ПЕРИОД ГРУДНОГО ВСКАРМЛИВАНИЯ Беременность Данные о применении агомелатина во время беременности отсутствуют или ограничены (менее 300 исходов беременности). Исследования на животных не выявили прямых или опосредованных вредных воздействий на течение беременности, развитие эмбриона и плода, родовую деятельность и постнатальное развитие. В качестве меры предосторожности рекомендуется избегать назначения препарата Вальдоксан во время беременности. Кормление грудью Неизвестно, проникает ли агомелатин в грудное молоко у женщин в период лактации. В экспериментах на животных было показано, что агомелатин и его метаболиты проникают в грудное молоко. Риск для новорожденного/ребенка не может быть исключен. Необходимо оценить значимость грудного вскармливания для ребенка и терапии для матери и принять решение о прекращении грудного вскармливания или о прекращении приема препарата. Фертильность Репродуктивные исследования на крысах и кроликах не показали влияния агомелатина на фертильность.
Побочные действияВ клинических исследованиях Вальдоксан получали более 8000 пациентов с депрессией. Побочные действия чаще всего были незначительно или умеренно выражены и наблюдались в первые две недели лечения. Наиболее часто отмечались головная боль, тошнота и головокружение. Отмеченные побочные действия, как правило, были преходящими и, в основном, не требовали прекращения лечения. Ниже приведены данные о побочных эффектах, наблюдавшихся в ходе плацебо-контролируемых и сравнительных клинических исследований. Частота побочных эффектов агомелатина приведена в виде следующей градации: очень часто (≥1/10), часто (≥1/100, < 1/10), нечасто (≥1/1000, <1/100), редко (≥1/10000, <1/1000); очень редко (<1/10000), неуточненной частоты. Со стороны центральной нервной системы Очень часто: головная боль Часто: головокружение, сонливость, бессонница. Нечасто: мигрень, парестезии, синдром «беспокойных ног»*. Редко: акатизия*. Со стороны желудочно-кишечного тракта Часто: тошнота, диарея, запор, боль в животе, рвота*. Нарушения со стороны печени и желчевыводящих путей: Часто: повышение активности АЛТ и/или АСТ (более чем в 3 раза по сравнению с верхней границей нормы у 1,2 % пациентов на фоне приёма агомелатина в дозе 25 мг в день и у 2,6 % пациентов при приеме агомелатина в дозе 50 мг в день, по сравнению с 0,5 % на фоне плацебо в клинических исследованиях). Нечасто: повышение активности γ-глутамилтрансферазы* (ГГТ) (более чем в 3 раза по сравнению с верхней границей нормы) Редко: гепатит, повышение активности щелочной фосфатазы* (более чем в 3 раза по сравнению с верхней границей нормы), печеночная недостаточность*(1), желтуха*. Со стороны кожи и подкожной клетчатки Нечасто: потливость, экзема, кожный зуд*, крапивница*. Редко: эритематозная сыпь, отек лица и отек Квинке*. Со стороны органа слуха Нечасто: шум в ушах*. Со стороны органа зрения Нечасто: нечеткое зрение. Со стороны костно-мышечной системы Часто: боль в спине. Нарушения со стороны почек и мочевыводящих путей Редко: задержка мочи*. Общие расстройства Часто: утомляемость. Психические расстройства Часто: тревога, необычные сновидения*. Нечасто: суицидальные мысли или суицидальное поведение (см. раздел «Особые указания»), ажитация и связанные с ней симптомы* (такие как раздражительность и беспокойство), агрессивность*, ночные кошмары*, мания/гипомания* (указанные симптомы могут быть также проявлением основного заболевания (см. раздел «Особые указания»)), спутанность сознания*. Редко: Галлюцинации*. Данные (дополнительных) обследований Часто: увеличение массы тела*. Нечасто: снижение массы тела*. *Оценка частоты нежелательных реакций, выявленных по спонтанным сообщениям, проведена на основании данных клинических исследований. (1) Сообщалось только о нескольких случаях с летальным исходом или трансплантацией печени у пациентов с ранее имеющимися факторами риска поражения печени.
ВзаимодействиеПотенциально возможное влияние других лекарственных средств Агомелатин на 90 % метаболизируется в печени с участием цитохрома Р450 1А2 (CYP1A2) и на 10% - с помощью CYP2C9/19. Поэтому любые препараты, метаболизм которых зависит от этих изоферментов, могут увеличивать или снижать биодоступность агомелатина. Флувоксамин, является сильным ингибитором изофермента CYP1A2 и умеренным ингибитором изофермента CYP2C9 и существенно замедляет метаболизм агомелатина, при этом концентрация агомелатина увеличивается примерно в 60 (12-412) раз. Поэтому одновременное применение агомелатина и сильных ингибиторов изофермента CYP1A2 (таких как флувоксамин, ципрофлоксацин) противопоказано. Одновременное назначение агомелатина и эстрогенов, которые являются умеренными ингибиторами изофермента CYP1A2, приводит к увеличению концентрации агомелатина в несколько раз. Хотя комбинированное применение агомелатина и эстрогенов не сопровождалось ухудшением профиля безопасности проводимой терапии, следует соблюдать осторожность при одновременном назначении агомелатина с другими умеренными ингибиторами изофермента CYP1A2 (такими как пропранолол, эноксацин) до накопления достаточного клинического опыта (см. раздел "Особые указания"), Рифампицин, как индуктор обоих цитохромов, участвующих в метаболизме агомелатина,может понижать биодоступность агомелатина. Показано, что курение, индуцируя изоферментCYP1A2, понижает биодоступность агомелатина, особенно у пациентов, злоупотребляющих курением (> 15 сигарет/день) (см. раздел "Фармакокинетика"). Потенциально возможное влияние агомелатина на другие лекарственные средства In vivo агомелатин не индуцирует изоферменты цитохрома Р450. Агомелатин не ингибирует изофермент CYP1A2 in vivo и другие изоферменты цитохрома Р450 in vitro. Поэтому агомелатин не влияет на концентрацию лекарственных средств, метаболизм которых связан с этими изоферментами. Препараты, в значительной степени связывающиеся с белками плазмы Агомелатин не изменял свободную концентрацию препаратов, которые в значительной степени связываются с белками плазмы и, в свою очередь, они не влияли на концентрацию агомелатина. Другие лекарственные средства Выявлено отсутствие фармакокинетического и фармакодинамического взаимодействия агомелатина и препаратов, часто применяемых в целевой популяции пациентов: бензодиазепинов, препаратов лития, пароксетина, флуконазола и теофиллина. Алкоголь Не рекомендуется применение агомелатина совместно с алкоголем. Электросудорожная терапия (ЭСТ) Отсутствуют данные о применении агомелатина одновременно с ЭСТ. Поскольку в опытах на животных агомелатин не способствовал возникновению судорог, нежелательные последствия совместного использования агомелатина и ЭСТ представляются маловероятными.
ПередозировкаДанные о передозировке агомелатина ограничены. Симптомы: сонливость, боль в эпигастрии, беспокойство, слабость, тревога, ажитация, напряжение, головокружение, цианоз, недомогание. При приёме пациентом агомелатина в дозе 2450 мг состояние нормализовалось самостоятельно, без нарушений со стороны сердечно-сосудистой системы или изменения лабораторных показателей. Лечение: Специфические антидоты для агомелатина не известны. Симптоматическое лечение и мониторинг в специализированных отделениях с последующим наблюдением.
Форма выпускаУпаковка и форма выпуска Таблетки, покрытые пленочной оболочкой, 25 мг - 28 шт. в уп. Лекарственная форма Продолговатые двояковыпуклые таблетки, покрытые пленочной оболочкой, оранжево-желтого цвета.
Условия храненияТемпература хранения от 2℃ до 30℃