Амигренин, таблетки покрыт.плен.об. 50 мг 6 шт

Описание

Противомигренозное.
Взаимодействует с 5-гидрокситриптаминовыми рецепторами 1 типа, расположенными в гладкой мускулатуре стенок кровеносных сосудов головного мозга.
Фармакокинетика: При приеме внутрь суматриптан быстро абсорбируется. 70% от Сmax в сыворотке достигается через 45 мин. Средняя величина абсолютной биодоступности составляет 14% вследствие пресистемного метаболизма и неполной абсорбции. Степень связывания с белками плазмы невелика (14–21%), T1/2 — 2 ч. Основной метаболит (индолуксусный аналог суматриптана) выводится преимущественно с мочой в виде свободной кислоты и ее глюкуронидного конъюгата.
Фармакодинамика: Избирательно суживает сосуды в системе сонных артерий, ингибирует активность тройничного нерва. Способствует снижению выраженности болевого синдрома при мигрени. Клинический эффект отмечается через 30 мин.
Показания: Купирование острых приступов мигрени (с аурой и без нее).

Состав

1 табл. 
суматриптан (в виде сукцината) 0,05 г 
вспомогательные вещества: МКЦ; сахар молочный; крахмал картофельный; натрия карбоксиметилкрахмал; магний стеариновокислый; оксипропилцеллюлоза или оксипропилметилцеллюлоза; ПВП; полиэтиленгликоль 4000; тальк; титана диоксид  

Фармакологические свойства

Клинико-фармакологическая группа: Агонист серотониновых 5-HT1-рецепторов. Препарат с противомигренозной активностью
Фармако-терапевтическая группа: Противомигренозное средство
Фармакологическое действие

Противомигренозный препарат. Специфический селективный агонист серотониновых 5HT1B-1D-рецепторов (5-гидрокситриптамин-1-подобных), расположенных преимущественно в гладкой мускулатуре стенок кровеносных сосудов головного мозга. Стимуляция 5HT1-рецепторов приводит к избирательному сужению сосудов в системе сонных артерий и уменьшению процессов нейрогенного воспаления, не оказывая при этом существенного влияния на церебральный кровоток. Кроме того, экспериментально установлено, что суматриптан ингибирует активность тройничного нерва.

Полагают, что указанные эффекты способствуют снижению выраженности болевого синдрома при мигрени.

Клинический эффект отмечается через 30 мин после перорального приема препарата.

Фармакокинетика

Всасывание

При приеме препарата внутрь суматриптан быстро абсорбируется из ЖКТ, через 45 мин его концентрация в плазме достигает 70% от Сmax. Абсолютная биодоступность при приеме внутрь за счет пресистемного метаболизма и неполного всасывания составляет в среднем 14%.

Распределение

Связывание с белками плазмы составляет 14-21%.

Метаболизм

Биотрансформируется с образованием метаболитов, основным из которых является индолуксусный аналог суматриптана.

Выведение

T1/2 составляет 2 ч. Основной метаболит суматриптана выводится преимущественно с мочой в виде свободной кислоты или глюкуронидного конъюгата.

Способ применения и дозы

Внутрь. Таблетку проглатывают целиком, запивая водой. Разовая доза — 0,05 г (в некоторых случаях 0,1 г), максимальная суточная доза — 0,3 г. Если симптомы мигрени не исчезают и не уменьшаются после приема первой дозы, прием второй дозы для купирования этого же приступа назначать не следует. Если симптомы уменьшились или прошли, а затем вновь возобновились, можно принять вторую дозу в течение следующих 24 ч. Интервал между дозами — не менее 2 ч.

Противопоказания

Противопоказания:

гемиплегическая, базилярная и офтальмоплегическая формы мигрени;
ИБС (в т.ч. стенокардия);
окклюзионные заболевания периферических артерий;
неконтролируемая артериальная гипертензия;
инсульт или преходящее нарушение мозгового кровообращения (в т.ч. в анамнезе);
выраженные нарушения функции печени;
одновременный прием препаратов, содержащих эрготамин или его производные;
одновременный прием ингибиторов МАО и период до 14 дней после их отмены;
беременность;
период лактации (грудного вскармливания);
возраст пациентов до 18 лет и старше 65 лет;
повышенная чувствительность к препарату.