Глимепирид 4 мг 30 шт
Одна таблетка содержит:
Активное вещество: глимепирид в пересчете на 100 % вещество - 4 мг.
Вспомогательные вещества: лактозы моногидрат - 104.498 мг, целлюлоза микрокристаллическая - 14 мг, крахмал прежелатинизированный - 3.9 мг, натрия лаурилсульфат - 2.6 мг, магния стеарат - 1 мг, краситель азорубин (Е122) - 0.002 мг.
Фармакотерапевтическая группа
гипогликемическое средство для перорального применения группы сульфонилмочевины III поколения
Фармакодинамика
Глимепирид действует, главным образом, стимулируя секрецию и высвобождение инсулина из бета-клеток поджелудочной железы (панкреатическое действие). Как и у других производных сульфонилмочевины, в основе этого эффекта лежит увеличение реакции бета-клеток поджелудочной железы на физиологическую стимуляцию глюкозой, при этом количество секретируемого инсулина значительно меньше, чем при действии традиционных препаратов-производных сульфонилмочевины, при достижении приблизительно одинакового снижения концентрации глюкозы в крови. В дополнение к этому, глимепирид обладает внепанкреатическим действием - способностью улучшать чувствительность периферических тканей (мышечной, жировой) к действию собственного инсулина, снижать поглощение инсулина печенью; ингибирует продукцию глюкозы в печени. Глимепирид избирательно ингибирует циклооксигеназу и снижает превращение арахидоновой кислоты в тромбоксан А, который способствует агрегации тромбоцитов, таким образом, оказывая антиагрегантное действие.
Глимепирид способствует нормализации содержания липидов, снижает концентрацию малонового альдегида в крови, что ведет к значительному снижению перекисного окисления липидов, это способствует антиатерогенному действию препарата.
Глимепирид повышает уровень эндогенного а-токоферола, активность каталазы, глутатионпероксидазы и супероксиддисмутазы, что способствует снижению выраженности окислительного стресса в организме пациента, который постоянно присутствует при сахарном диабете 2 типа.
Фармакокинетика
Всасывание. При многократном приеме глимепирида в суточной дозе 4 мг максимальная концентрация в сыворотке крови (Cmax) достигается примерно через 2,5 часа и составляет 309 иг/мл; существует линейное соотношение между дозой и Cmax, а также между дозой и AUC (площадь под кривой "концентрация-время"). При приеме внутрь глимепирида его биодоступность составляет около 100 %. Прием пищи не оказывает существенного влияния на всасывание, за исключением незначительного замедления скорости абсорбции.
Распределение. Для глимепирида характерен очень низкий объем распределения (около 8,8 л), приблизительно равный объему распределения альбумина, высокая степень связывания с белками плазмы крови (более 99 %) и низкий клиренс (около 48 мг/мин). Глимепирид проникает в грудное молоко и через плацентарный барьер. Препарат плохо проникает через гематоэнцефалический барьер.
Метаболизм. В моче и кале были выявлены два метаболита, образующиеся в результате метаболизма в печени (главным образом с помощью CYP2C9), один из них является гидроксипроизводным, а другой - карбоксипроизводным. После приема глимепирида внутрь период полувыведения этих метаболитов составлял 3-5 часов и 5-6 часов соответственно.
Выведение. Период полувыведения при плазменных концентрациях препарата в сыворотке, соответствующих многократному режиму дозирования, составляет 5-8 часов. После приема высоких доз период полувыведения несколько увеличивается. После однократного приема внутрь дозы глимепирида почками выводится 58 % и через кишечник 35 %. Неизмененное вещество в моче не обнаруживалось.
Фармакокинетика у особых групп пациентов
Нарушение функции почек
У пациентов с нарушениями функции почек (с низким клиренсом креатинина) наблюдается тенденция к увеличению клиренса глимепирида и к снижению его средних концентраций в сыворотке крови, что по всей вероятности, обусловлено более быстрым выведением препарата вследствие более низкого связывания его с белками плазмы. Таким образом, у данной категории пациентов не имеется дополнительного риска кумуляции препарата.
Фармакокинетические параметры сходны у пациентов разного пола и различных возрастных групп.
Сахарный диабет 2 типа (в монотерапии или в составе комбинированной терапии с метформином или инсулином).
сахарный диабет 1 типа;
повышенная чувствительность к глимепириду или другим компонентам препарата, к другим производным сульфонилмочевины или к сульфаниламидным препаратам (риск развития реакций гиперчувствительности);
диабетический кетоацидоз, диабетическая прекома и кома, гиперосмолярная кома;
тяжелые нарушения функции печени;
тяжелые нарушения функции почек (в том числе у пациентов находящихся на гемодиализе);
непереносимость лактозы, лактазная недостаточность, глюкозо-галактозная мальабсорбция;
беременность и период грудного вскармливания;
детский возраст до 18 лет.
С осторожностью:
В первые недели лечения (повышенный риск развития гипогликемии); при наличии факторов риска развития гипогликемии; состояния, требующие перевода пациента на инсулинотерапию (обширные ожоги, тяжелые множественные травмы, большие хирургические вмешательства, а также нарушения всасывания пищи и лекарственных средств в желудочно-кишечном тракте - кишечная непроходимость, парез желудка и т.д.); при недостаточности глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы; при интеркуррентных заболеваниях во время лечения или при изменении образа жизни пациентов (изменение диеты и времени приема пищи, увеличение или уменьшение физической активности).
Если у Вас одно из перечисленных заболеваний, перед приемом препарата обязательно проконсультируйтесь с врачом.
Беременность и лактация:
Глимепирид противопоказан к применению у беременных женщин. В случае планируемой беременности или при наступлении беременности женщину следует перевести на инсулинотерапию.
Глимепирид проникает в грудное молоко, поэтому его применение в период грудного вскармливания противопоказано.
Частота нежелательных реакций приведена в соответствии со следующей шкалой: очень часто (> 10 %); часто (> 1 % и < 10 %); нечасто (> 0,1 % и <1 %); редко (> 0,01 % и < 0,1 %); очень редко (< 0,01 %).
Нарушения со стороны обмена веществ и питания: возможно развитие гипоглике¬мических реакций. Эти реакции, главным образом, возникают вскоре после приема препарата, могут иметь тяжелую форму и течение и их не всегда удается легко купировать. Наступление этих симптомов зависит от индивидуальных факторов, таких как особенности питания и дозирование.
Нарушения со стороны органа зрения: во время лечения (особенно в его начале) могут наблюдаться транзиторные нарушения зрения, обусловленные изменением концентрации глюкозы в крови.
Нарушения со стороны желудочно-кишечного тракта: редко - тошнота, рвота, ощущение тяжести или дискомфорта в эпигастрии, боли в животе, диарея, очень редко приводящие к прекращению лечения; очень редко - повышение активности "печеноч¬ных" ферментов, холестаз, желтуха, гепатит (вплоть до развития печеночной недостаточности).
Нарушения со стороны крови и лимфатической системы: редко - тромбоцитопения (от умеренной до тяжелой); очень редко - лейкопения, гемолитическая анемия, эритроцитопения, гранулоцитопения, агранулоцитоз и панцитопения. При постмаркетинговом применении глимепирида сообщалось о случаях тяжелой тромбоцитопении с количеством тромбоцитов менее 10000/мкл и тромбоцитопенической пурпуре (частота неизвестна).
Нарушения со стороны иммунной системы: редко - возможны аллергические и псевдоаллергические реакции, такие как зуд, крапивница, кожная сыпь. Такие реакции почти всегда носят легкую форму, однако могут прогрессировать, сопровождаясь снижением артериального давления, диспноэ, вплоть до развития анафилактического шока. При появлении крапивницы следует немедленно обратиться к врачу. Возможна перекрестная аллергия с другими производными сульфонилмочевины, сульфаниламидами или прочими сульфонамидами, также возможно развитие аллергического васкулита.
Прочие побочные действия: в отдельных случаях возможно развитие гипонатриемии, фотосенсибилизации.
Отдельные побочные действия, такие как: тяжелая гипогликемия, серьезные изменения картины крови, тяжелые аллергические реакции, печеночная недостаточность, могут при определенных обстоятельствах представлять собой угрозу для жизни пациента. В случае развития нежелательных или тяжелых реакций пациента или если Вы заметили любые другие побочные эффекты - необходимо сразу же сообщить о них лечащему врачу и ни в коем случае не продолжать прием препарата без его рекомендации.
Одновременное применение глимепирида с некоторыми лекарственными препаратами может вызвать как усиление, так и ослабление гипогликемического действия препарата. Поэтому другие лекарственные препараты можно принимать только после согласования с врачом.
Глимепирид матаболизируется с помощью цитохрома Р450 2С9 (изофермент CYP2C9). На его метаболизм оказывает влияние одновременное применение индукторов изофермента CYP2C9, например, рифампицина (риск уменьшения гипогликемического эффекта глименирида при одновременном применении с индукторами изофермента CYP2C9 и увеличение риска развития гипогликемии в случае их отмены без коррекции дозы глимепирида) и ингибиторов изофермента CYP2C9, например, флуконазола (повышение риска развития гипогликемии и побочных эффектов глименирида при его одновременном приеме с ингибиторами изофермента CYP2C9 и риск уменьшения гипогликемического эффекта при их отмене без коррекции дозы глимепирида).
Усиление гипогликемического действия и, связанное с этим, возможное развитие гипогликемии может наблюдаться при одновременном применении глимепирида с инсулином, метформином или другими пероральными гипогликемическими препаратами, ингибиторами ангиотензинпревращающего фермента (АПФ), анаболическими стероидами и мужскими половыми гормонами, хлорамфениколом, производными кумарина, циклофосфамидом, трофосфамидом и ифосфамидом, фенфлурамином, фибратами, флуоксетином, симпатолитиками (гуаиетидином), ингибиторами моноаминооксидазы (МАО), пентоксифиллином (при парентеральном введении в высоких дозах), фенилбутазоном, азапропазоном, оксифенбутазоном, пробенецидом, хинолоновыми антибиотиками, салицилатами и аминосалициловой кислотой, сульфинпиразоном нами, тритоквалином, флуконазолом, кларитромицином.
Ослабление гипогликемического действия, и связанное с этим повышение концентрации глюкозы в крови, может наблюдаться при одновременном применении глимепирида с ацетазоламидом, барбитуратами, глюкокортикостероидами, диазоксидом, диуретиками, эпинефрииом и другими симпатомиметическими средствами, глюкагоном, слабительными средствами (при длительном применении), никотиновой кислотой (в высоких дозах) и производными никотиновой кислоты, эстрогенами и прогестогенами, производными фенотиазина (в том числе хлорпромазином), феиитоином, рифампицином, йодсодержащими гормонами щитовидной железы.
Блокаторы Н2-гистаминовых рецепторов, ?-адреноблокаторы, клонидин и резерпин способны как потенциировать, так и ослаблять гипогликемическое действие глимепирида. Под действием ?-адреноблокаторов, клонидина, гуанетидина и резерпина возможно ослабление или отсутствие клинических признаков гипогликемии.
На фоне приема глимепирида может наблюдаться усиление или ослабление действия производных кумарина.
Однократное или хроническое употребление алкоголя может как усиливать, так и ослаблять гипогликемическое действие глимепирида.
Секвестранты желчных кислот: колесевелам связывается с глимепиридом и уменьшает всасывание глимепирида из желудочно-кишечного тракта. В случае применения глимепирида, по крайней мере, за 4 часа до приема колесевелама, никакого взаимодействия не наблюдается. Поэтому глимепирид необходимо принимать, по крайней мере, за 4 часа до приема колесевелама.
Следует сообщить врачу обо всех препаратах, которые вы принимаете.
Внутрь, не разжевывая и запивая достаточным количеством жидкости.
Поддерживающую дозу глимепирида устанавливают индивидуально на основании результатов регулярного контроля концентрации глюкозы в крови.
Начальная доза и подбор дозы
В начале лечения должна применяться наименьшая терапевтическая доза глимепирида - 1 мг один раз в сутки (необходимо применять препарат глимепирида в указанной дозировке другого производителя). При достижении оптимального терапевтического эффекта рекомендуется принимать эту дозу в качестве поддерживающей. В случае отсутствия гликемического контроля, суточная доза должна быть поэтапно (с интервалами 1-2 недели) увеличена на 1 мг под регулярным контролем концентрации глюкозы в крови и в соответствии со следующим шагом повышения дозы: 1 мг -2 мг - 3 мг -4 мг - 6 мг (- 8 мг). Обычная ежедневная доза глимепирида у пациентов с хорошо контролируемым сахарным диабетом составляет 1-4 мг. Дозы свыше 6 мг в сутки (8 мг) эффективны только у небольшого количества пациентов.
Прием препарата и режим дозирования
Время и кратность приема суточной дозы определяется врачом с учетом образа жизни пациента. Суточная доза назначается в один прием непосредственно перед плотным завтраком или первым основным приемом пищи. Таблетки глимепирида принимают целиком, не разжевывая, с достаточным количеством жидкости (около 0,5 стакана). Не рекомендуется пропускать прием пищи после приема глимепирида во избежание развития гипогликемии.
Продолжительность лечения
Лечение глимепиридом длительное, под контролем содержания глюкозы в крови.
Применение в комбинации с метформином
В случае отсутствия гликемического контроля у пациентов, принимающих метформин или глимепирид в максимально переносимой дозе, может быть начата терапия комбина¬цией этих двух препаратов. При сохранении дозы метформина или глимепирида на прежнем уровне лечение глимепиридом или метформином начинается с минимальной дозы, а затем доза постепенно увеличивается в зависимости от желаемого уровня гликемического контроля, вплоть до максимальной суточной дозы. Комбинированная терапия должна проводиться под тщательным медицинским наблюдением.
Применение в комбинации с инсулином
В случаях, когда не удается достигнуть гликемического контроля приемом максимальной дозы глимепирида в монотерапии, возможна комбинация глимепирида с инсулином.
В этом случае последняя, назначенная пациенту доза глимепирида остается неизменной. При этом лечение инсулином начинается с минимальной дозы, с возможным последующим постепенным увеличением дозы инсулина под контролем концентрации глюкозы в крови. Комбинированное лечение требует обязательного врачебного контроля.
Перевод пациента с другого перорального гипогликемического препарата на глимепирид
Не существует точного соотношения между дозами глимепирида и других пероральных гипогликемических препаратов. При переводе пациента с другого перорального гипогли¬кемического препарата на глимепирид начальная суточная доза последнего должна составлять 1 мг (даже в том случае, если пациента переводят на глимепирид с максимальной дозы другого перорального гипогликемического препарата). Любое повышение дозы глимепирида следует проводить поэтапно в соответствий с приведенными выше рекомендациями. Необходимо принимать во внимание эффективность, дозу и продолжительность действия используемого гипогликемического средства. В некоторых случаях, особенно при приеме гипогликемических препаратов с большим периодом полувыведения может возникнуть необходимость во временном (в течение нескольких дней) прекраще¬нии лечения во избежание аддитивного эффекта, повышающего риск развития гипо¬гликемии.
Применение у пациентов с почечной недостаточностью
Имеется ограниченное количество информации но использованию глимепирида у пациентов с почечной недостаточностью. Пациенты с нарушенной функцией почек могут быть более чувствительны к гипогликемическому эффекту глимепирида (см. разделы "Фармакокинетика", "Противопоказания"),
Применение у пациентов с печеночной недостаточностью
Имеется ограниченное количество информации по использованию глимепирида при печеночной недостаточности (см. раздел "Противопоказания").
Применение у детей
Изучение безопасности и эффективности препарата у детей с сахарным диабетом 2 типа не проводилось.
Острая передозировка, а также длительное применение глимепирида в слишком высоких дозах может приводить к развитию тяжелой угрожающей жизни гипогликемии.
Симптомы гипогликемии: усиление потоотделения, чувство тревоги, тахикардия, повышение артериального давления, ощущение сердцебиения, боль в области сердца, аритмия, головная боль, головокружение, резкое повышение аппетита, тошнота, рвота, апатия, сонливость, беспокойство, агрессивность, нарушение концентрации внимания, депрессия, спутанность сознания, тремор, парезы, нарушение чувствительности, судороги центрального генеза. Иногда клиническая картина гипогликемии может напоминать инсульт. Возможно развитие комы.
Лечение: если пациент в сознании - немедленный прием углеводов (глюкоза или кусочек сахара, сладкий фруктовый сок или чай). В большинстве случаев рекомендуется наблюдение в условиях стационара. При передозировке препарата Глимепирид может потребоваться проведение промывания желудка и прием активированного угля. В случае бессознательного состояния пациента как можно скорее начинают введение декстрозы,при необходимости в виде внутривенного струйного введения 50 мл 40% раствора, с последующим инфузионным введением 10 % раствора, с тщательным мониторированием концентрации глюкозы в крови (не ниже 5,5 ммоль/л) в течение как минимум 24-48 часов (возможны повторные эпизоды гипогликемии). В качестве альтернативы взрослым возможно внутривенное, подкожное, внутримышечное введение глюкагона в дозе 0,5-1 мг. При лечении гипогликемии у детей при случайном приеме ими глименирида следует очень тщательно корректировать дозу вводимой декстрозы под постоянным контролем концентрации глюкозы в крови из-за возможного развития опасной гипергликемии.
В тяжелых случаях с затяжным течением опасность гипогликемии может сохраняться в течение нескольких дней. После восстановления сознания необходимо дать пациенту пищу, богатую легкоусвояемыми углеводами (во избежание повторного развития гипогликемии). В дальнейшем лечение должно быть симптоматическим.
Таблетки 4 мг - 30 шт в уп. круглые, плоскоцилиндрические таблетки, светло-розового цвета, с фаской. Допускается мраморность.
Условия храненияот 2℃ до 25℃
Производитель оставляет за собой право изменить внешний вид упаковки, состав продукта, вкусовые добавки и его консистенцию. Мы стараемся следить за изменениями, но если вы заметили какое-либо несоответствие, пожалуйста, сообщите нам об этом в письме или в комментарии к товару. Спасибо!
- Доставка осуществляется по Москве в пределах МКАД и по Московской области. Подробнее.
- Самовывоз из аптеки «Эвалар», бесплатно.
- Банковской картой на сайте или в пункте выдачи
- Наличными курьеру или в пункте выдачи
Зарегистрируйтесь, чтобы оставить отзыв. Если вы уже зарегистрированы, то войдите войдите под своим логином.
Пока нет ни одного отзыва
В настоящее время оформление заказов «самовывоз» через сайт доступно только в аптеке по адресу: Ленинградский проспект, 77 к.2.
Осуществить бронирование товаров, для получения в других аптеках сети Эвалар, возможно по телефонам аптек.
Благодарим за Ваше понимание.