ДИУВЕР 10МГ N20

Состав

1 таблетка содержит:
Активные вещества: торасемид 10 мг.
Вспомогательные вещества: лактозы моногидрат, крахмал кукурузный, натрия крахмала гликолат, кремний коллоидный безводный, магния стеарат.

Фармакологические свойства

Фармакологическое действие

Торасемид является петлевым диуретиком. Максимальный диуретический эффект развивается спустя 2–3 ч после приема препарата внутрь. Основной механизм действия препарата обусловлен обратимым связыванием торасемида с контранспортером ионов натрия/хлора/калия, расположенным в апикальной мембране толстого сегмента восходящей части петли Генле, в результате чего снижается или полностью ингибируется реабсорбция ионов натрия и уменьшается осмотическое давление внутриклеточной жидкости и реабсорбция воды. Блокирует альдостероновые рецепторы миокарда, уменьшает фиброз и улучшает диастолическую функцию миокарда.

Торасемид в меньшей степени, чем фуросемид, вызывает гипокалиемию, при этом он проявляет большую активность, и его действие более продолжительно.

Применение торасемида является наиболее обоснованным выбором для проведения длительной терапии.

Фармакокинетика

После приема внутрь торасемид быстро и практически полностью всасывается в ЖКТ. C_maxторасемида в плазме крови отмечается через 1–2 ч после приема внутрь после еды. Биодоступность составляет 80–90% с незначительными индивидуальными вариациями.

Диуретический эффект сохраняется до 18 ч, что облегчает переносимость терапии из-за отсутствия очень частого мочеиспускания в первые часы после приема препарата внутрь, ограничивающего активность пациентов.

Связь с белками плазмы крови более 99%. Видимый V_d составляет 16 л.

Метаболизируется в печени с помощью изоферментов системы цитохрома Р450. В результате последовательных реакций окисления, гидроксилирования или кольцевого гидроксилирования образуются три метаболита (M1, М3 и М5), которые связываются с белками плазмы крови на 86, 95 и 97% соответственно.

T_1/2 торасемида и его метаболитов составляет 3–4 ч и не изменяется при ХПН. Общий клиренс торасемида составляет 40 мл/мин, почечный клиренс — 10 мл/мин. В среднем около 83% от принятой дозы выводится почками: в неизмененном виде (24%) и в виде преимущественно неактивных метаболитов (M1 — 12%, М3 — 3%, М5 — 41%).

При почечной недостаточности T_1/2 не изменяется, T_1/2 метаболитов МЗ и М5 увеличивается. Торасемид и его метаболиты незначительно выводятся с помощью гемодиализа и гемофильтрации.

При печеночной недостаточности концентрация торасемида в плазме крови повышается вследствие снижения метаболизма препарата в печени. У пациентов с сердечной или печеночной недостаточностью T_1/2 торасемида и метаболита М5 незначительно увеличен, кумуляция препарата маловероятна.

Показания

Отеки, вызванные сердечной недостаточностью, заболеваниями печени, почек и легких.

Применение при беременности и кормлении грудью

Препарат Диувер противопоказан во время беременности (можно применять только в том случае, когда потенциальная польза для матери превышает возможный риск для плода, только под контролем врача и только в минимальных дозах), в период лактации, в возрасте до 18 лет (эффективность и безопасность не установлены).

Противопоказания

• повышенная чувствительность к торасемиду и сульфонамидам; анурия;
• печеночная кома и прекоматозное состояние;
• почечная недостаточность с нарастающей азотемией;
• артериальная гипотензия;
• аритмии;
• беременность;
• период лактации (нет данных о применении в период лактации);
• возраст до 18 лет (эффективность и безопасность не установлены)

С осторожностью: при предрасположенности к гиперурикемии, подагре, при скрытом и выраженном сахарном диабете.

Побочные действия

• Со стороны крови:
  в отдельных случаях могут отмечаться изменения картины крови: снижение числа эритроцитов, лейкопения, тромбоцитопения.
• Со стороны сердечно-сосудистой системы:
  в отдельных случаях, из-за сгущения крови, возникают расстройства кровообращения и тромбоэмболия, снижение артериального давления.
• Со стороны пищеварительного тракта:
  различные дисфункции пищеварительного тракта, потеря аппетита, сухость во рту; редко - панкреатит.
• Со стороны почек и мочевыводящих путей:
  у пациентов с обструкцией мочевыводящих путей может вызывать задержку мочи; иногда - повышение уровней мочевины и креатинина.
• Со стороны центральной нервной системы:
  головная боль, головокружение, слабость, сонливость, спутанность сознания, судороги, а также парестезии конечностей.
• Со стороны печени:
  может отмечаться повышение активности «печеночных» ферментов.
• Изменение лабораторных показателей:
  гиповолемия, нарушения водного и электролитного баланса, гипокалиемия, повышение уровня мочевой кислоты в сыворотке крови, гипергликемия и гиперлипидемия.
• Аллергические реакции:
  кожный зуд, высыпания и фотосенсибилизация.
• Со стороны органов чувств:
  нарушения зрения, шум в ушах, глухота.

Взаимодействие

• Торасемид повышает концентрацию и риск развития нефро- и ототоксического действия цефалоспоринов, аминогликозидов, хлорамфеникола, этакриновой кислоты, цисплатина, амфотерицина В (вследствие конкурентного выведения почками).
• Торасемид повышает эффективность диазоксида и теофиллина, снижает эффективность гипогликемических средств, аллопуринола.
• Прессорные амины и торасемид взаимно снижают эффективность.
• Лекарственные средства, блокирующие канальцевую секрецию, повышают концентрацию торасемида в плазме крови.
• При одновременном применении ГКС, амфотерицина В повышается риск развития гипокалиемии, с сердечными гликозидами - возрастает риск развития гликозидной интоксикации вследствие гипокалиемии (для высоко- и низкополярных) и удлинения T1/2 (для низкополярных).
• Торасемид снижает почечный клиренс препаратов лития и повышает вероятность развития интоксикации.
• НПВС, сукральфат снижают диуретический эффект вследствие ингибирования синтеза простагландина, нарушения активности ренина в плазме крови и выведения альдостерона.
• Торасемид усиливает гипотензивное действие гипотензивных средств, нервно-мышечную блокаду деполяризующих миорелаксантов (суксаметоний) и ослабляет действие недеполяризующих миорелаксантов (тубокурарин).
• При одновременном приеме салицилатов в высоких дозах на фоне терапии торасемидом увеличивается риск проявления их токсичности (вследствие конкурентного выведения почками).
• Последовательное или одновременное применение торасемида с ингибиторами АПФ или антагонистами рецепторов ангиотензина II может привести к сильному снижению АД. Этого можно избежать, снизив дозу торасемида или временно отменив его.
• При одновременном применении с пробенецидом или метотрексатом возможно уменьшение эффективности торасемида (одинаковый путь секреции). С другой стороны торасемид может приводить к снижению выведения почками этих лекарственных средств.
• При одновременном применении циклоспорина и торасемида увеличивается риск развития подагрического артрита вследствие того, что циклоспорин может вызвать нарушение экскреции уратов почками, а торасемид - гиперурикемию.
• Сообщалось, что у пациентов с высоким риском развития нефропатии, получающих торасемид внутрь, при введении рентгеноконтрастных средств нарушения функций почек наблюдались чаще, чем у пациентов с высоким риском развития нефропатии, которым перед введением рентгеноконтрастных средств проводили в/в гидратацию.

Как принимать, курс приема и дозировка

Таблетки принимают 1 раз в сутки после еды.
Средняя терапевтическая доза составляет 5 мг в сутки. При необходимости возможно повышение дозы до 20 мг в сутки, а в отдельных случаях — до 40 мг в сутки.
Пациентам пожилого возраста специального подбора дозы не требуется.

Передозировка

Симптомы: чрезмерно повышенный диурез, сопровождающийся снижением ОЦК и нарушением электролитного баланса крови, с последующим выраженным снижением АД, сонливостью, спутанностью сознания, коллапсом; возможны желудочно-кишечные расстройства.

Лечение: специфического антидота нет. Следует вызвать рвоту, провести промывание желудка, назначить активированный уголь. Снижение дозы или отмена препарата и одновременно восполнение ОЦК и показателей водно-электролитного баланса и кислотно-щелочного баланса под контролем сывороточных концентраций электролитов, гематокрита, симптоматическое лечение. Гемодиализ неэффективен.

Специальные условия

• При длительном лечении Диувером рекомендуется проводить контроль электролитного баланса, глюкозы, мочевой кислоты, креатинина и липидов в крови.
• До назначения Диувера следует проводить коррекцию водно-электролитного баланса.
• С осторожностью принимать при подагре или склонности к повышению уровня мочевой кислоты.
• При наличии сахарного диабета типа 1 или 2 необходимо контролировать уровень глюкозы в крови.

Влияние на способность управлять автомобилем и опасными механизмами 
Во время лечения Диувером пациенты должны воздерживаться от управления автомобилем и занятия видами деятельности, требующими концентрации внимания.

Форма выпуска

Таблетки Диувер белого или почти белого цвета, круглые, двояковыпуклые, с фаской, с риской на одной стороне и гравировкой "915" или "916" на другой стороне.

Условия хранения

При температуре не выше 30°С, в недоступном для детей месте.

Срок хранения

3 года

Условия отпуска из аптек

По рецепту