Мотилак 10 мг таблетки, 30 шт.

Состав

Одна таблетка содержит:
Действующее вещество: домперидон 10 мг;
вспомогательные вещества: крахмал картофельный 36,3 мг, лактозы моногидрат (сахар молочный) 57,0 мг, целлюлоза микрокристаллическая 6,0 мг, кремния диоксид коллоидный (аэросил) 1,2 мг, повидон (поливинилпирролидон) 4,7 мг, магния стеарат 1,2 мг, карбоксиметилкрахмал натрия (примогель) 3,6 мг.
Оболочка: гипромелоза (метилоксипропилцеллюлоза) 1,45 мг, повидон (поливинилпирролидон) 0,91 мг, полисорбат (твин-80) 0,91 мг, титана диоксид 0,31 мг, тальк 0,42 мг.

Фармакологические свойства

Фармакотерапевтическая группа
средства для лечения функциональных нарушений желудочно-кишечного тракта; стимуляторы моторики желудочно-кишечного тракта
Фармакодинамика
Домперидон - антагонист дофамина, обладающий противорвотными свойствами. Домперидон плохо проникает через гематоэнцефалический барьер. Применение домперидона редко сопровождается экстрапирамидными побочными действиями, особенно у взрослых, но домперидон стимулирует выделение пролактина из гипофиза. Его противорвотное действие может быть обусловлено сочетанием периферического (гастрокинетического) действия и антагонизма к рецепторам дофамина в хеморецепторной триггерной зоне, которая находится за пределами гематоэнцефалического барьера. Исследования на животных и низкие концентрации препарата, выявляемые в головном мозге, свидетельствуют о преимущественно периферическом действии домперидона на дофаминовые рецепторы.
При применении внутрь домперидон увеличивает продолжительность антральных и дуоденальных сокращений, ускоряет опорожнение желудка и повышает давление сфинктера нижнего отдела пищевода. Домперидон не оказывает действия на желудочную секрецию.
Фармакокинетика
Всасывание
При приеме натощак домперидон быстро абсорбируется после приема внутрь, пиковые плазменные концентрации достигаются в течение 30-60 минут. Низкая абсолютная биодоступность домперидона при приеме внутрь (примерно 15 %) связана с интенсивным пресистемным метаболизмом в кишечной стенке и печени.
Домперидон следует принимать за 15-30 минут до еды. Снижение кислотности в желудке приводит к ухудшению всасывания домперидона. Биодоступность при приеме внутрь снижается при предварительном приеме циметидина и натрия бикарбоната. При приеме препарата после еды для достижения максимальной абсорбции требуется больше времени, а площадь под фармакокинетической кривой (AUC) несколько увеличивается.
Распределение
При приеме внутрь домперидон не накапливается и не индуцирует собственный метаболизм; пиковый плазменный уровень 21 нг/мл через 90 минут после 2 недель приема препарата внутрь в дозе 30 мг в сутки был практически таким же, как уровень 18 нг/мл после приема первой дозы. Домперидон связывается с белками плазмы на 91-93 %. Исследования распределения препарата с радиоактивной меткой у животных показали его широкое распределение в тканях, но низкие концентрации в головном мозге. Небольшие количества препарата проникают через плаценту у крыс.
Метаболизм
Домперидон подвергается быстрому и интенсивному метаболизму путем гидроксилирования и N-деалкилирования. Исследования метаболизма in vitro с диагностическими ингибиторами показали, что изофермент СYРЗА4 является основной формой цитохрома P450, участвующей в N-деалкилировании домперидона, в то время как изоферменты СYРЗА4, CYP1A2 и CYP2E1 участвуют в ароматическом гидроксилировании домперидона.
Выведение
Выведение почками и кишечником составляет 31 % и 66 % от дозы при приеме внутрь соответственно. Доля препарата, выделяющегося в неизмененном виде, является небольшой (10 % выводится кишечником и приблизительно 1 % - почками). Плазменный период полувыведения после однократного приема внутрь составляет 7-9 часов у здоровых добровольцев, но повышается у пациентов с тяжелой почечной недостаточностью.
Почечная недостаточность
У пациентов с тяжелой почечной недостаточностью (сывороточный креатинин >6 мг/100 мл, т.е. >0,6 ммоль/л) период полувыведения домперидона увеличивается с 7,4 до 20,8 часа, но концентрации препарата в плазме ниже, чем у пациентов с нормальной функцией почек. Малое количество неизмененного препарата (около 1 %) выводится почками.
Печеночная недостаточность
У пациентов с нарушением функции печени средней степени тяжести (оценка 7-9 баллов по шкале Чайлд-Пью), AUC и Сmax домперидона были в 2,9 и 1,5 раза выше, чем у здоровых добровольцев соответственно. Доля несвязанной фракции повышалась на 25 %, а период полувыведения увеличивался на с 15 до 23 часов. У пациентов с легким нарушением функции печени отмечались несколько сниженные системные уровни препарата в сравнении с таковыми у здоровых добровольцев на основе Сmax и AUC, без изменений связывания с белками или периода полувыведения. Пациенты с тяжелым нарушением функции печени не изучались.

Способ применения и дозы

Внутрь. Рекомендуется принимать таблетки Мотилак* за 15-30 минут до еды, в случае приема препарата после еды абсорбция домперидона может замедляться.
Взрослые и дети старше 12 лет с массой тела 35 кг и более
По 1 таблетки (10 мг) 3 раза в сутки, максимальная суточная доза составляет 3 таблетки (30 мг).
Максимальная продолжительность применения препарата не должна превышать 7 дней и определяется назначением лечащего врача.
Применение у пациентов с почечной недостаточностью
Поскольку период полувыведения домперидона при тяжелой почечной недостаточности (при уровне креатинина в сыворотке >6 мг/100 мл, т.е. >0,6 ммоль/л) увеличивается, частоту приема препарата следует снизить до 1 или 2 раз в сутки, в зависимости от тяжести недостаточности. Необходимо проводить регулярное обследование пациентов с тяжелой почечной недостаточностью (см раздел «Фармакологические свойства»).
Применение у пациентов с печеночной недостаточностью
Применение препарата противопоказано у пациентов с печеночной недостаточностью средней и тяжелой степени тяжести (см. раздел «Противопоказания»). У пациентов с легкой печеночной недостаточностью коррекции дозы препарата не требуется (см. раздел «Фармакологические свойства»).

Показания

Комплекс диспептических симптомов, часто ассоциирующийся с замедленным опорожнением желудка, желудочно-пищеводным рефлюксом, эзофагитом;
чувство переполнения в эпигастрии, ощущение вздутия живота, боль в верхней части живота;
отрыжка, метеоризм;
изжога с забросом или без заброса содержимого желудка в полость рта.
Тошнота и рвота функционального, органического, инфекционного происхождения, вызванные радиотерапией, лекарственной терапией или нарушением диеты.
Специфическим показанием является тошнота и рвота, вызванные агонистами дофамина в случае их применения при болезни Паркинсона (такими как L-допа и бромокриптин).

Применение при беременности и кормлении грудью

При введении животным в дозах до 160 мг/кг/сут не оказывает тератогенного действия.
Применение в I триместре беременности возможно, если ожидаемый эффект терапии превышает потенциальный риск для плода. В настоящее время отсутствуют данные о повышении риска пороков развития у людей.
У женщин концентрации домперидона в грудном молоке в 4 раза ниже, чем соответствующие концентрации в плазме. Неизвестно, оказывает ли этот уровень отрицательное воздействие на новорожденных.
Поэтому, если мать принимает Мотилак, кормление грудью не рекомендуется, за исключением случаев, когда ожидаемая польза оправдывает потенциальный риск.

Противопоказания

повышенная чувствительность к домперидону или любому другому компоненту препарата
непереносимость лактозы, дефицит лактазы, глюкозо-галактозная мальабсорбция; пролактинома
одновременное применение пероральных форм кетоконазола, эритромицина или мощных ингибиторов изофермента СYР3А4, вызывающих удлинение интервала QT (таких как итраконазол, позаконазол, ритонавир, саквинавир, флуконазол, вориконазол, кларитромицин, амиодарон, телитромицин, телапревир), за исключением апоморфина (см. разделы «Взаимодействие с другими лекарственными средствами» и «Особые указания»)
выраженные электролитные нарушения или заболевания сердца, такие как хроническая сердечная недостаточность
печеночная недостаточность средней и тяжелой степени тяжести
кровотечения из желудочно-кишечного тракта, механическая кишечная непроходимость, перфорация желудка или кишечника
детский возраст до 12 лет
масса тела менее 35 кг беременность
период грудного вскармливания С осторожностью:
детский возраст до 18 лет
нарушение функции почек

Побочные действия

Побочные явления наблюдаются редко. Отмечались исключительные случаи преходящих спазмов кишечника.
Экстрапирамидные явления редко наблюдаются у детей и являются исключением для взрослых. Эти явления полностью обратимы и спонтанно исчезают после прекращения лечения.
Так как гипофиз находится вне ГЭБ, Мотилак может индуцировать повышение уровня пролактина в плазме. В редких случаях эта гиперпролактинемия может стимулировать появление галактореи и гинекомастии.
Отмечались редкие аллергические реакции, такие как сыпь и крапивница.

Взаимодействие

Антихолинергические препараты нейтрализуют действие, антацидные и антисекреторные препараты понижают биодоступность, ингибиторы изофермента цитохром P450 CYP3A4(противогрибковые препараты группы азолов, антибиотики группы макролидов, ингибиторы ВИЧ-протеазы, нефазодон) повышают уровень в плазме.
Не исключено влияние на всасывание одновременно применяемых препаратов с замедленным высвобождением действующего вещества.
Домперидон не влияет на уровень парацетамола и дигоксина в крови.

Передозировка

Симптомы: сонливость, дезориентация, экстрапирамидные реакции (преимущественно у детей).
Лечение: в случае передозировки рекомендуется применение активированного угля и тщательное наблюдение. Антихолинергические средства, препараты, применяемые для лечения паркинсонизма или антигистаминные препараты могут оказаться эффективными при возникновении экстрапирамидных реакций.

Специальные условия

Домперидон не рекомендуется принимать для профилактики тошноты и рвоты после наркоза. При длительной терапии препаратом пациенты должны находиться под регулярным наблюдением врача.
Воздействие на сердечно-сосудистую cucmeмy
Домперидон может вызывать удлинение интервала QT на ЭКГ. В ходе постмаркетинговых исследований у пациентов, принимающих домперидон, в редких случаях отмечалось увеличение интервала QT и возникновение желудочковой тахикардии по типу «пируэт». Данные нежелательные реакции были отмечены, в основном, у пациентов с факторами риска, с выраженными электролитными нарушениями или одновременно принимающих препараты, увеличивающие интервал QT.
В ходе некоторых исследований было показано, что применение домперидона может привести к увеличению риска желудочковой аритмии или внезапной коронарной смерти (в особенности у пациентов старше 60 лет или при применении разовой дозы более 30 мг, а также у пациентов, одновременно принимающих препараты, увеличивающие интервал QT, или ингибиторы СYР3A4).
Применение домперидона и других препаратов, способных вызвать удлинение интервала QT, не рекомендовано у пациентов с выраженными электролитными нарушениями (гипо- и гиперкалиемия, гипомагнезиемия) или у пациентов с заболеваниями сердца, такими как хроническая сердечная недостаточность. Было показано, что наличие у пациента ээектролитных нарушений (гипо- и гиперкалиемия, гипомагнезиемия) и брадикардии может увеличить риск развития аритмии. Прием домперидона следует прекратить при возникновении любых симптомов, которые могут быть ассоциированы с нарушением ритма сердца. В этом случае необходимо проконсультироваться с врачом.
Применение одновременно с апоморфином
Домперидон противопоказан при совместное приеме с лекарственными средствами, удлиняющими интервал QT, за исключением апоформина. Применение совместно с апоморфином возможно только в том случае, если преимущество совместного применения домперидона с апоморфином превышает риски, и только если строго соблюдаются рекомендуемые меры предосторожности для совместного применения препаратов, упомянутых в инструкции по медицинскому применению апоморфина.
При одновременном применении домперидон усиливает действие нейролептиков. При одновременном применении препарата с агонистами дофаминергических рецепторов (бромокриптин, леводопа) домперидон угнетает нежелательные периферические эффекты последних (такие как нарушение пищеварения, тошнота и рвота), не влияя при этом на их центральные эффекты. Препарат рекомендуется принимать в минимальной эффективной дозе.
Если лекарственное средство пришло в негодность или истек срок годности, не выбрасывайте его в сточные воды и на улицу. Поместите лекарственное средство в пакет и положите в мусорный контейнер. Эти меры помогут защитить окружающую среду.
Влияние на способность управлять транспортными средствами и механизмами:
Необходимо соблюдать осторожность при управлении транспортными средствами и занятиях другими потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций в связи с риском развития побочных реакций, которые могут влиять на указанные способности.

Форма выпуска

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой, 10 мг - 30 шт с инструкцией по применению в уп.

Условия хранения

В сухом, защищенном от света месте, при температуре не выше 25°C.

Срок хранения

2 года.

Условия отпуска из аптек

По рецепту

Назначение

Детям по назначению врача, Для взрослых по назначению врача