Буденофальк 3 мг капсулы кишечнорастворимые, 20 шт.

Состав

Каждая капсула содержит:
Действующее вещество:
будесонид - (микронизированный) - 3,00 мг
Вспомогательные вещества: сахарная крупка (сахароза, крахмал кукурузный), лактозы моногидрат, повидон-К25; метакриловой кислоты и метилметакрилата сополимер (1:1) (Эудрагит L); метакриловой кислоты и метилметакрилата сополимер (1:2) (Эудрагит S); метилметакрилата, триметиламмониоэтилметакрилата хлорида, и этилакрилата сополимер [2:0,1:1] (Аммонио-метакрилата сополимер (тип В), Эудрагит RS); метилметакрилата триметиламмониоэтилметакрилата хлорида, и этилакрилата сополимер [2:0,2:1] (Аммонио-метакрилата сополимер (тип А), Эудрагит RL); триэтилцитрат; тальк.
Оболочка капсулы (корпус): желатин, вода, титана диоксид,
Оболочка капсулы (крышечка): желатин, вода, титана диоксид.

Фармакологические свойства

Фармакотерапевтическая группа
глюкокортикостероид
Фармакодинамика
Будесонид является негалогеносодержащим ГКС с противовоспалительными, противоаллергическими, антиэкссудативными и противоотечными свойствами.
Эти свойства основываются на:
- уменьшении выделения медиаторов из тучных клеток, базофилов и макрофагов;
- перераспределении и подавлении миграции воспалительных клеток, ингибировании воспалительных реакций;
- мембраностабилизирующем действии.
Индукция некоторых протеинов (например макрокортина) возможно является одним из специфических механизмов действия будесонида. Ингибируя фосфолипазу А2, эти протеины участвуют в метаболизме арахидоновой кислоты и таким образом предупреждают образование медиаторов воспаления лейкотриенов и ПГ. Так как процесс индукции синтеза протеинов требует некоторого промежутка времени, полный терапевтический эффект будесонида развивается постепенно.
Фармакокинетика
Будесонид обладает выраженными липофильными свойствами и быстро абсорбируется в кишечнике вследствие хорошей тканевой проницаемости. По сравнению с классическими ГКС, будесонид имеет очень высокую степень сродства к рецепторам. Благодаря этим свойствам Буденофальк обладает целенаправленным местным действием. Приблизительно 90% будесонида метаболизируется в печени при первом прохождении и только около 10% оказывает системное воздействие. Из этого количества 90% будесонида связано с альбумином и за счет этого находится в биологически неактивной форме.

Способ применения и дозы

Болезнь Крона
Взрослые ( старше 18 лет)
Рекомендуемая суточная доза составляет три капсулы один раз в день утром или одну капсулу (содержащую 3 мг будесонида) 3 раза в сутки (утром, днем и вечером; соответствует общей суточной дозе 9 мг будесонида), если это более удобно для пациента.
Коллагенозный (коллагеновый) колит
Взрослые (старше 18 лет)
Рекомендуемая суточная доза составляет три капсулы один раз утром (соответствует суточной дозе 9 мг будесонида).
Длительность лечения
Курс лечения при болезни Крона и коллагенозном (коллагеновом) колите обычно составляет 8 недель. Как правило, максимальный эффект наступает через 2-4 недели.
Аутоиммунный гепатит
Взрослые (старше 18 лет)
Лечение активного гепатита
Для индукции ремиссии (т. е. нормализации повышенных параметров функции печени рекомендуемая суточная доза составляет 1 капсулу 3 раза в день (утром, днем и вечером; соответствует общей суточной дозе 9 мг будесонида).
Поддерживающее лечение
1 капсулу два раза в день (утром и вечером; соответствует общей суточной дозе 6 мг будесонида).
Если во время этого лечения уровень трансаминаз АЛТ и/или ACT увеличивается, дозу следует увеличить до 3 капсул в сутки, как для индукции ремиссии (эквивалентно общей суточной дозе 9 мг будесонида).
У пациентов, толерантных к азатиоприну, для индукции и поддержания ремиссии будесонид следует комбинировать с этим препаратом.
Длительность лечения
После достижения ремиссии лечение аутоиммунного гепатита следует продолжать на протяжении не менее 24 месяцев. Если биохимическая ремиссия стабильна и биопсия печени не выявила признаков острого воспаления, лечение можно завершить.
Особые группы пациентов
Пациенты с почечной недостаточностью
Для пациентов с почечной недостаточностью специальные рекомендации по дозированию отсутствуют.
Продолжительность и частота приема препарата определяется лечащим врачом.
Способ применения
Капсулы необходимо принимать примерно за 30 минут до еды, проглатывая их целиком с достаточным количеством жидкости (например, запивая одним стаканом воды).
Если у пациента имеются проблемы с глотанием, он может вскрыть твердые капсулы и принять содержащиеся там устойчивые к действию желудочного сока гранулы, не разжевывая их и запивая достаточным количеством жидкости, что не повлияет на эффективность препарата.
Завершение терапии
Нельзя резко прекращать прием препарата. Препарат необходимо отменять постепенно (медленно снижая дозировку). В течение первой недели дозировка должна быть уменьшена до 2 капсул в день (по 1 капсуле утром и вечером). В течение второй недели пациент должен принимать по 1 капсуле в день, только утром. Затем лечение может быть прекращено.

Показания

Легкая и среднетяжелая формы болезни Крона с вовлечением подвздошной и/или восходящей ободочной кишки;
коллагенозный (коллагеновый) колит;
аутоиммунный гепатит без гистологических признаков цирроза печени

Применение при беременности и кормлении грудью

Беременность
Во время беременности следует избегать применения препарата Буденофальк, за исключением случаев, когда для этого имеются важные основания. Данные о том, каким был исход беременности у женщин, принимавших будесонид перорально, носят ограниченный характер.
Данные об использовании ингаляционных форм будесонида у большого количества беременных женщин указывают на отсутствие нежелательных эффектов, однако есть основания полагать, что при лечении препаратом Буденофальк максимальная концентрация в плазме крови в сравнении с ингаляционными формами будет выше.
В экспериментах на животных было показано, что будесонид, как и другие глюкокортикостероиды, вызывает аномалии развития плода. В какой мере данное явление касается человека, не установлено.
Было продемонстрировано, что у беременных животных будесонид, подобно другим глюкокортикостероидам, вызывает отклонения в развитии плода, однако значимость этого факта для человека не установлена.
Грудное вскармливание
Будесонид выделяется в материнское молоко (имеются данные об экскреции после ингаляционного использования).
Тем не менее, ожидается, что воздействие на ребенка, получающего молоко после приема матерью препарата Буденофальк в терапевтическом диапазоне, будет незначительным. Решение о том, следует ли прекратить кормление грудью или прекратить либо не начинать терапию будесонидом, следует принимать с учетом пользы кормления грудью для ребенка и пользы от терапии будесонидом для женщины.
Фертильность:
Данные о влиянии будесонида на фертильность у человека отсутствуют. В исследованиях на животных применение будесонида не оказывало влияния на их фертильность.

Противопоказания

Гиперчувствительность к будесониду или другим компонентам препарата, цирроз печени, непереносимость лактозы, фруктозы, галактозы, дефицит сахаразы-изомальтазы, дефицит лактазы, глюкозо-галактозная мальабсорбция, детский возраст до 18 лет.
С осторожностью:
Препарат следует с осторожностью применять при туберкулезе, артериальной гипертензии, сахарном диабете, остеопорозе, язвенной болезни желудка и двенадцатиперстной кишки, глаукоме, катаракте, отягощенном семейном анамнезе по диабету или глаукоме, во время беременности, в период грудного вскармливания, а также при любых других состояниях, при которых применение глюкокортикостероидов может привести к нежелательным эффектам.
Следует тщательно оценить риск ухудшения течения бактериальных, грибковых, амебных и вирусных инфекций во время лечения глюкокортикостероидами.

Побочные действия

Иногда могут возникать типичные для системных ГКС побочные эффекты (синдром Кушинга). Эти побочные эффекты зависят от дозы, длительности лечения, сопутствующего или предшествующего лечения другими ГКС и индивидуальной чувствительности.
Клинические испытания показали, что частота побочных эффектов, характерных для ГКС, при использовании Буденофалька значительно меньше (приблизительно в 2 раза) по сравнению с частотой нежелательных эффектов при пероральном приеме эквивалентных доз преднизолона. Тем не менее, нельзя полностью исключить возникновение побочных эффектов, типичных для ГКС.
Могут возникать следующие побочные эффекты
Со стороны кожных покровов: аллергическая экзема, красные стрии, петехии, экхимоз, стероидные угри, ухудшение заживления ран, контактный дерматит.
Со стороны опорно-двигательного аппарата: мышечная слабость, остеопороз, асептический некроз костей (бедренной и головки плечевой).
Со стороны органов чувств: глаукома, катаракта.
Психические нарушения: депрессия, эйфория, раздражительность.
Со стороны эндокринной системы: синдром Кушинга (лунообразное лицо, ожирение, сахарный диабет, снижение толерантности к глюкозе, задержка натрия с формированием отеков, гипокалиемия, снижение функции или атрофия коры надпочечников, нарушение секреции половых гормонов (аменорея, гирсутизм, импотенция).
Со стороны сердечно-сосудистой системы: повышение АД, повышенный риск тромбообразования, васкулит (синдром отмены после длительного лечения).
Со стороны иммунной системы: влияние на иммунный ответ (повышенный риск возникновения инфекционных заболеваний).
При переводе больных с приема системных ГКС на будесонид могут усиливаться или вновь возникать внекишечные симптомы (особенно поражение кожи и суставов).

Взаимодействие

Сердечные гликозиды:
Действие сердечных гликозидов может усиливаться из-за дефицита калия.
Салуретики:
Гипокалиемия может увеличиваться.
Ингибиторы цитохрома Р450 (кетаконазол, итраконазол, ритонавир, кларитромицин, тролеандомицин, эритромицин, циклоспорин):
Глюкокортикостероидный эффект может усиливаться.
Во время лечения данным препаратом нельзя пить грейпфрутовый сок, так как он может повлиять на эффективность препарата.
Есть данные о повышенных концентрациях эстрогенов в плазме и об усилении эффектов кортикостероидов у женщин, принимавших эстрогены или оральные контрацептивы в сочетании с будесонидом. Однако этот эффект не наблюдался в случае приема низкодозированных оральных контрацептивов.
Одновременное назначение циметидина и будесонида может приводить к незначительному повышению уровня будесонида в плазме, однако это не имеет клинического значения.Одновременное назначение омепразола не влияет на фармакокинетику будесонида.
Теоретически нельзя исключить взаимодействие со смолами, способными связывать стероиды (например, холестирамином), а так же антацидами. При одновременном приеме этих препаратов с Буденофальком в результате взаимодействия может уменьшаться лечебный эффект будесонида. В этой связи вышеназванные препараты должны приниматься с Буденофальком по крайней мере с интервалом в 2 часа.

Передозировка

Случаев передозировки не выявлено.
В случае передозировки проводят симптоматическое лечение.

Специальные условия

Препарат Буденофальк содержит лактозу и сахарозу. Препарат не следует принимать пациентам с редкими наследственными состояниями - непереносимостью галактозы или фруктозы, недостаточностью сахаразы- изомальтазы, мальабсорбцией глюкозы-галактозы, а также недостаточностью лактазы.
Инфекции
Подавление воспалительного ответа и иммунной функции при приеме препарата повышает склонность к тяжелому течению инфекций. Следует учитывать риск ухудшения течения бактериальных, грибковых, амебных и вирусных инфекций во время лечения препаратом Буденофальк. Часто данные заболевания обладают нетипичной клинической картиной, а такие серьезные инфекции, как сепсис и туберкулез, могут протекать в скрытой форме. Таким образом, на момент их обнаружения они могут достичь поздней стадии.
Ветряная оспа
Особые опасения вызывает ветряная оспа, поскольку это обычно легкое заболевание может привести к летальному исходу у пациентов с подавленным иммунитетом. Пациентам, не переносившим ранее ветряную оспу, следует воздержаться от контактов с больными ветряной оспой или опоясывающим лишаем, а в случае контакта они должны обратиться за срочной медицинской помощью. Пассивная иммунизация иммуноглобулином для серотерапии ветряной оспы (VZIG) необходима пациентам с ослабленным иммунитетом, которые получают системные глюкокортикостероиды или применяли их в течение предыдущих 3 месяцев, если они могут заразиться ветряной оспой. Иммунизация должна быть проведена в течение 10 дней после контакта с больным. Если диагноз ветряной оспы (инфицирование вирусом ветряной оспы) подтвержден, пациент должен обратиться к специалисту за срочной медицинской помощью. Прием будесонида прекращать не стоит; может потребоваться увеличение дозы.
Корь
Пациенты с ослабленным иммунитетом при контакте с больным корью должны как можно быстрее получить лечение нормальным иммуноглобулином.
Вакцины
Пациентам, постоянно принимающим будесонид, не следует назначать живые вакцины, в связи с возможным подавлением ответа антител на такие вакцины.
При назначении высоких доз и длительного лечения могут возникать системные эффекты глюкокортикостероидов, включая синдром Иценко-Кушинга, подавление функции надпочечников, снижение минерализации костей, катаракту, глаукому и разнообразные психические нарушения (см. раздел «Побочное действие»).
Лекарственный препарат Буденофальк не показан пациентам с болезнью Крона с локализацией в верхних отделах желудочно-кишечного тракта.
Ввиду преимущественно местного механизма действия активного вещества благоприятного воздействия у пациентов с внекишечными проявлениями (например, со стороны глаз, кожи, суставов) ожидать нельзя.
Лечение препаратом Буденофальк приводит к более выраженному снижению концентрации будесонида в крови по сравнению с традиционной пероральной терапией глюкокортикостероидами с применением глюкокортикоидов системного действия; поэтому переход с терапии другими глюкокортикостероидами может приводить к появлению или возобновлению симптомов, связанных с изменением уровней системных стероидов.
Пациенты с заболеваниями печени
Основываясь на опыте лечения пациентов на поздней стадии первичного билиарного цирроза (ПБЦ), страдающих циррозом печени, следует ожидать повышения системной доступности будесонида у всех пациентов с тяжелыми нарушениями функций печени.
Однако пациенты с заболеванием печени без цирроза хорошо переносят будесонид в суточных дозах 9 мг, и такие дозы для них безопасны. Нет оснований полагать, что для пациентов с заболеваниями печени нецирротического характера или с нарушениями функции печени легкой степени требуется коррекция дозы.
Нарушение зрения
При системном и местном применении глюкокортикостероидов может наблюдаться нарушение зрения. Если у пациента появляются такие симптомы, как помутнение зрения или другие нарушения зрения, должна быть рассмотрена необходимость направления пациента к офтальмологу для оценки возможных причин, которые могут включать катаракту, глаукому или редкие заболевания, такие как центральная серозная хориоретинопатия (ЦСХ), которые наблюдались после использования системных глюкокортикостероидов и глюкокортикостероидов местного применения.
Прочее
Глюкокортикостероиды могут подавлять функцию гипоталамо-гипофизарно-надпочечниковой системы (ГГН) и снижать реакцию на стресс. Перед оперативным вмешательством или воздействием другого стрессового фактора рекомендуется дополнительное назначение системных глюкокортикостероидов.
Следует избегать одновременного применения кетоконазола или других ингибиторов изофермента CYP3A4.
У пациентов с аутоиммунным гепатитом следует регулярно контролировать активность трансаминаз (АЛТ [аланинаминотрансфераза], ACT [аспартатаминотрансфераза]) в сыворотке (каждые 2 недели в течение первого месяца лечения и как минимум через каждые 3 месяца в дальнейшем), с целью возможной коррекции дозировки будесонида.
Прием препарата Буденофальк может давать положительный результат при пробах на допинг.
Доклинические данные из исследований острой, субхронической и хронической токсичности будесонида продемонстрировали атрофию вилочковой железы и коры надпочечников, а также снижение уровня лимфоцитов. Эти эффекты были менее выраженными или такими же по интенсивности, как и в случае других глюкокортикостероидов. Подобно другим глюкокортикостероидам и в зависимости от дозы и длительности лечения, а также в зависимости от заболевания, эти стероидные эффекты также могут быть значимыми для человека.
Будесонид не оказывал мутагенных эффектов в серии тестов in vitro и in vivo. В исследованиях хронической токсичности будесонида на крысах наблюдалось незначительно повышенное количество базофильных печеночных очагов, а в исследованиях канцерогенности наблюдалась повышенная частота первичных печеночно-клеточных новообразований, астроцитом (у самцов крыс) и опухолей молочной железы (у самок крыс). Вероятно, эти опухоли обусловлены специфичным действием на стероидный рецептор, повышенной метаболической нагрузкой на печень и анаболическими эффектами, которые также известны из исследований других глюкокортикостероидов на крысах и поэтому представляют собой класс- специфический эффект. Аналогичные эффекты никогда не наблюдались при применении будесонида у человека, ни в клинических исследованиях, ни по данным спонтанных сообщений.
В целом, доклинические данные, полученные в исследованиях фармакологической безопасности, токсичности многократных доз, генотоксичности и канцерогенного действия, не выявляют какой-либо особой опасности для здоровья человека.
Влияние на способность управлять трансп. ср. и мех.:
Исследований о влиянии будесонида на способность управлять транспортными средствами, механизмами не проводилось. Пациенты должны быть предупреждены о возможности развития нечеткости зрения. При появлении описанных нежелательных явлений следует воздержаться от выполнения указанных видов деятельности.

Форма выпуска

Капсулы кишечнорастворимые, 3 мг - 20 штук с инструкцией по применению в уп.

Условия хранения

При температуре не выше 25°C.

Срок хранения

3 года.