Зиннат 125 мг 10 шт. таблетки, покрытые пленочной оболочкой

Состав

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой белого или почти белого цвета, овальные, двояковыпуклые, с одной стороны выгравировано "GXES5"; на поперечном разрезе - ядро белого или почти белого цвета. 1 таб.
цефуроксима аксетил 150.36 мг,
что соответствует содержанию цефуроксима 125 мг Вспомогательные вещества: целлюлоза микрокристаллическая - 47.51 мг, кроскармеллоза натрия - 20 мг, натрия лаурилсульфат - 2.25 мг, масло растительное гидрогенизированное - 4.25 мг, кремния диоксид коллоидный - 0.63 мг. Состав пленочной оболочки: гипромеллоза - 5.55 мг, пропиленгликоль - 0.33 мг, метилпарагидроксибензоат - 0.06 мг, пропилпарагидроксибензоат - 0.04 мг, краситель опаспрей - 1.52 мг (гипромеллоза 3%, титана диоксид 36%, натрия бензоат 0.1%).

Фармакологические свойства

Клинико-фармакологическая группа: Цефалоспорин II поколения
Фармако-терапевтическая группа: Антибиотик, цефалоспорин
Фармакологическое действие
Цефуроксима аксетил является предшественником цефуроксима, который относится к цефалоспориновым антибиотикам II поколения. Цефуроксим активен в отношении широкого спектра возбудителей, включая штаммы, продуцирующие β-лактамазы. Цефуроксим обладает устойчивостью к действию бактериальных β-лактамаз, поэтому эффективен в отношении ампициллин-резистентных или амоксициллин-резистентных штаммов.
Бактерицидное действие цефуроксима связано с подавлением синтеза клеточной стенки бактерий в результате связывания с основными белками-мишенями.
In vitro цефуроксим активен в отношении следующих микроорганизмов: грамотрицательные аэробы - Haemophilus influenzae (включая ампициллин-резистентные штаммы), Haemophilus parainfluenzae, Moraxella catarrhalis, Neisseria gonorrhoeae (включая штаммы, продуцирующие и не продуцирующие пенициллиназу), Escherichia coli, Klebsiella spp., Proteus mirabilis, Providencia spp., Providencia rettgeri; грамположительные аэробы - Staphylococcus aureus (включая штаммы, продуцирующие пенициллиназу, но исключая метициллин-резистентные штаммы), Staphylococcus epidermidis (включая штаммы, продуцирующие пенициллиназу, но исключая метициллин-резистентные штаммы), Streptococcus pyogenes и другие бета-гемолитические стрептококки, Streptococcus pneumoniae, Streptococcus группы В (Streptococcus agalactiae); анаэробы - грамположительные и грамотрицательные кокки (включая Peptococcus spp. и Peptostreptococcus spp.), грамположительные палочки (включая Clostridium spp., кроме Clostridium difficile, Propionibacterium spp.), грамотрицательные палочки (включая Bacteroides spp. и Fusobacterium spp.), грамотрицательные спирохеты (Borrelia burgdorferi).
Следующие микроорганизмы не чувствительны к цефуроксиму: Clostridium difficile, Pseudomonas spp., Campylobacter spp., Acinetobacter calcoaceticus, Listeria monocytogenes, метициллин-резистентные штаммы Staphylococcus aureus и Staphylococcus epidermidis, Legionella spp., Enterococcus faecalis, Morganella morganii, Proteus vulgaris, Enterobacter spp., Citrobacter spp., Serratia spp., Bacteroides fragilis.
Фармакокинетика
Всасывание
После приема внутрь цефуроксим аксетил медленно всасывается из ЖКТ и быстро гидролизуется в слизистой оболочке кишечника и крови с высвобождением цефуроксима. Цефуроксима аксетил оптимально всасывается при условии приема препарата сразу после еды.
После приема таблеток Cmax цефуроксима (2.9 мг/л для дозы 125 мг и 4.4 мг/л для дозы 250 мг) наблюдаются приблизительно через 2.4 ч при приеме препарата после еды.
После приема суспензии Cmax цефуроксима (2-3 мг/л для дозы 125 мг и 4-6 мг/л для дозы 250 мг) наблюдаются приблизительно через 2-3 ч после приема препарата после еды.
Распределение
Связывание цефуроксима с белками плазмы крови составляет 33-50%.
Цефуроксим проникает через ГЭБ, проникает через плаценту и выделяется с грудным молоком.
Метаболизм
Цефуроксим не метаболизируется в организме.
Выведение
Выделяется путем клубочковой фильтрации и канальцевой секреции. Сывороточные уровни цефуроксима снижаются при диализе.
T1/2 составляет 1-1.5 ч.

Способ применения и дозы

Стандартный курс терапии составляет 7 дней (может варьировать от 5 до 10 дней). Для оптимального всасывания препарат следует принимать после еды.

Показания

Лечение инфекционно-воспалительных заболеваний, вызванных чувствительными к препарату микроорганизмами:
— инфекции верхних дыхательных путей, ЛОР-органов (синусит, тонзиллит, фарингит, средний отит);
— инфекции нижних дыхательных путей (острый бактериальный бронхит и обострение хронического бронхита, пневмония);
— инфекции мочевыводящих путей (пиелонефрит, цистит, уретрит);
— инфекции кожи и мягких тканей (фурункулез, пиодермия, импетиго);
— гонорея, острый неосложненный гонорейный уретрит и цервицит;
— лечение болезни Лайма на ранней стадии и профилактика поздних стадий данного заболевания у взрослых и детей старше 12 лет.
Цефуроксим также выпускается в виде натриевой соли (препарат Зинацеф®) для парентерального введения. В рамках проведения ступенчатой терапии рекомендован переход с парентеральной формы на пероральную форму цефуроксима.
Ступенчатая терапия показана в лечении пневмонии и при обострении хронического бронхита.

Противопоказания

Побочное действие Нежелательные явления, представленные ниже, перечислены в зависимости от анатомо-физиологической классификации и частоты встречаемости. Частота встречаемости определяется следующим образом: очень часто (≥1/10), часто (≥1/100 и <1/10), нечасто(≥1/1 000 и <1/100), редко (≥1/10 000 и <1/1 000), очень редко (<1/10 000, включая отдельные случаи). Категории частоты были сформированы на основании клинических исследований препарата и пострегистрационного наблюдения. Инфекции: часто - суперинфекция грибами рода Candida. Со стороны кроветворной и лимфатической системы: часто - эозинофилия; нечасто - ложноположительная реакция Кумбса (цефалоспорины абсорбируются на поверхности клеточной мембраны эритроцитов, связываясь с антителами к цефалоспоринам, что приводит к ложноположительному результату пробы Кумбса и в очень редких случаях - к гемолитической анемии), тромбоцитопения, лейкопения (иногда тяжелая); очень редко - гемолитическая анемия. Со стороны иммунной системы: реакции гиперчувствительности: нечасто - кожная сыпь; редко - крапивница, зуд; очень редко - лекарственная лихорадка, сывороточная болезнь и анафилаксия. Со стороны нервной системы: часто - головная боль, головокружение. Со стороны пищеварительной системы: часто - диарея, тошнота, боли в животе; нечасто - рвота; редко - псевдомембранозный колит. Со стороны печени и желчевыводящих путей: часто - транзиторное повышение уровня ферментов печени АЛТ, ACT, ЛДГ; очень редко - желтуха (преимущественно холестатическая), гепатит. Со стороны кожи и подкожно-жировой клетчатки: очень редко - многоформная эритема, синдром Стивенса-Джонсона, токсический эпидермальный некролиз. Противопоказания к применению — фенилкетонурия (для суспензии для приема внутрь); — детский возраст до 3 мес (для суспензии для приема внутрь); — для таблеток - детский возраст до 3-х лет (для детей с 3-х месяцев до 3-х лет препарат Зиннат® следует применять в форме суспензии); — повышенная чувствительность к антибиотикам группы цефалоспоринов. C осторожностью Следует соблюдать осторожность при назначении пациентам с нарушением функции почек; заболеваниями ЖКТ (в т.ч. в анамнезе, а также при язвенном колите); беременным женщинам, в период лактации. Применение при беременности и кормлении грудью Препарат Зиннат® следует использовать в том случае, если предполагаемая польза для матери превышает потенциальный риск для ребенка. Экспериментальных доказательств эмбриопатических или тератогенных эффектов цефуроксима аксетила нет, но также как и в случае применения других лекарственных препаратов, надо проявлять осторожность при назначении его на ранних сроках беременности. Необходимо соблюдать осторожность при назначении его кормящим матерям, поскольку препарат определяется в грудном молоке. Применение при нарушениях функции почек
Следует соблюдать осторожность при назначении пациентам с нарушением функции почек.
Применение у детей Противопоказан в детском возрасте до 3 мес (для суспензии для приема внутрь); для таблеток - детский возраст до 3-х лет (для детей с 3-х месяцев до 3-х лет препарат Зиннат® следует применять в форме суспензии). Особые указания Осторожность следует проявлять при назначении препарата пациентам с аллергической реакцией на бета-лактамные антибиотики в анамнезе. В процессе лечения необходимо контролировать функцию почек, особенно у пациентов, получающих препарат в высокой дозе. В период приема препарата Зиннат® возможна ложноположительная реакция мочи на глюкозу. Как и при использовании других антибиотиков, длительный прием препарата Зиннат® может привести к чрезмерному росту грибов рода Candida. Длительный прием может вызвать рост других резистентных микроорганизмов (Enterococcus и Clostridium difficile), что может потребовать прекращения лечения. Псевдомембранозный колит наблюдался при использовании антибиотиков широкого спектра действия, поэтому необходимо проводить дифференциальную диагностику псевдомембранозного колита у пациентов с тяжелой диареей, возникшей во время или после курса лечения антибиотиками. Реакция Яриша-Герксгеймера наблюдалась при боррелиозе (болезни Лайма) при приеме препарата Зиннат® и обусловлена бактерицидной активностью препарата в отношении возбудителя заболевания спирохеты Borrelia burgdorferi. Пациенты должны быть проинформированы, что данные симптомы являются типичным следствием применения антибиотиков при этой болезни. Если клинический эффект не достигается в течение 72 ч от начала лечения, парентеральный курс терапии должен быть продолжен. Перед началом ступенчатой терапии следует обратиться за информацией к имеющимся справочникам в отношении натриевой соли цефуроксима (препарат Зинацеф®). Таблетки препарата Зиннат® нельзя разламывать и крошить. Поэтому данная лекарственная форма не применяется для лечения пациентов с трудностями глотания, в т.ч. маленьких детей, которые не могут проглотить целую таблетку. Следует учитывать содержание сахарозы в суспензии Зиннат® при лечении пациентов с сахарным диабетом. 5 мл приготовленной суспензии Зиннат® содержит 0.25 хлебных единиц (ХЕ). Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами Поскольку цефуроксима аксетил может вызывать головокружение, необходимо предупредить пациентов о мерах предосторожности при управлении транспортным средством или работе с движущимися механизмами. Передозировка Симптомы: передозировка цефалоспоринами может вызвать повышение возбудимости головного мозга с развитием судорог. Лечение: проводят симптоматическую терапию. Сывороточные концентрации цефуроксима снижаются при гемодиализе и перитонеальном диализе. Лекарственное взаимодействие Препараты, уменьшающие кислотность желудочного сока, могут снижать биодоступность цефуроксима при сравнении ее с наблюдаемой после приема препарата натощак, а также нивелируют эффект повышенного всасывания препарата после приема пищи. Как и другие антибиотики, препарат Зиннат® может влиять на микрофлору кишечника, что приводит к снижению реабсорбции эстрогенов и, как следствие, к снижению эффективности пероральных гормональных комбинированных контрацептивов. При проведении ферроцианидного теста может наблюдаться ложноотрицательный результат, поэтому для определения уровня глюкозы в крови и/или плазме рекомендуется использовать глюкозооксидазный или гексокиназный методы. Препарат Зиннат® не влияет на количественное определение креатинина щелочно-пикратным методом. Одновременный прием с "петлевыми" диуретиками замедляет канальцевую секрецию, снижает почечный клиренс, повышает концентрацию в плазме и увеличивает T1/2 цефуроксима. Одновременное введение цефуроксима и пробенецида приводит к увеличению AUC на 50%. При одновременном приеме с аминогликозидами и диуретиками повышается риск возникновения нефротоксических эффектов.