Каждая таблетка, покрытая пленочной оболочкой, содержит:
действующее вещество: ломсфлоксацин - 400,000 мг в виде ломефлоксацина гидрохлорида - 450,400 мг
вспомогательные вещества: лактоза - 92,100 мг, крахмал кукурузный - 33,720 мг, повидон - 7,500 мг, карбоксиметилкрахмал натрия - 31,280 мг, кроссповидон - 2,000 мг, тальк - 10,050 мг, натрия лаурилсульфат - 6,500 мг, магния стеарат - 3,500 мг, макрогол - 2,050 мг, кремния диоксид коллоидный - 5,000 мг
оболочка:
гипромеллоза - 6,800 мг, титана диоксид - 4,100 мг, 2-пропанол*, метиленхлорид*.
* - удаляются в процессе производства.
Фармакотерапевтическая группа
противомикробное средство - фторхинолон
Фармакодинамика
Противомикробнос бактерицидное средство широкого спектра действия из группы фторхинолонов. Воздействует па бактериальный фермент ДНК-гиразу, обеспечивающую свсрхспирализацию, образует комплекс с ее тетрамером (субъединицы гиразы А2В2) и нарушает транскрипцию и репликацию ДНК, приводит к гибели микробной клетки.
Бега-лактамазы, продуцируемые возбудителями, не оказывают влияния на активность ломефлоксацина.
Активен в отношении грамотрицательных аэробных микроорганизмов: Citrobacter diversus, Enterobacter cloacae, Escherichia coli, Haemophilus influenzae, Klebsiella pneumoniae, Moraxella catarrhalis, Proteus mirabilis, Pseudomonas aeruginosa (только для инфекций мочевыводящих путей); грамположительных аэробных микроорганизмов: Staphylococcus saprophyticus; другие микроорганизмы: Chlamydia trachomatis.
С минимальной подавляющей концентрацией (МПК) 2 мкг/мл активен в отношении следующих микроорганизмов (однако, клиническая эффективность при инфекциях, вызываемых этими микроорганизмами, в строго контролируемых исследованиях не изучалась): грамноложитсльные аэробные микроорганизмы: Staphylococcus aureus (включая метициллин-устойчивые штаммы), Staphylococcus epidermidis (включая метициллин-устойчивые штаммы); грамотрицательные аэробные микроорганизмы: Acromonas hydrophila, Citrobacter freundii, Enterobacter aerogenes, Enterobacter agglomerans, Haemophilus parainllucnzae, Hafnia alvei, Klebsiella oxytoca, Klebsiella ozacnae, Morganella morganii, Proteus vulgaris, Providencia alcalifaciens, Providcncia rettgeri, Scrratia liquefaciens, Scrratia marccsccns; др. микроорганизмы: Legionella pneumophila.
К препарату устойчивы: Streptococcus spp. групп A, В, D и G, Streptococcus pneumoniae, Pseudomonas cepacia, Ureaplasma urcalyticum, Mycoplasma hominis и анаэробные бактерии. Действуют как на вне-, так и на внутриклеточно расположенные Mycobacterium tuberculosis, сокращает сроки их выделения из организма, обеспечивает более быстрое рассасывание воспалительных инфильтратов. На большинство микроорганизмов действует в низких концентрациях (концентрация, необходимая для подавления роста 90 % штаммов, обычно не более 1 мкг/мл). Резистентность развивается редко.
Фармакокинетика
Абсорбция - 95-98 %; прием пищи уменьшает всасывание на 12 %. Время достижения максимальной концентрации в плазме - 0,8-1,5 ч. Максимальная концентрация в плазме крови после приема внутрь 200 мг - 1,4 мкг/мл, 400 мг - 3-5,2 мкг/мл. Прием пищи уменьшает максимальную концентрацию в плазме крови на 18 % и увеличивает время достижения максимальной концентрации в плазме крови до 2 ч. Равновесная концентрация в плазме крови определяется через 48 ч. Связь с белками плазмы - 10 %. Хорошо проникает в органы и ткани (дыхательные пути, ЛОР-органы, мягкие ткани, кости, суставы, органы брюшной полости, малого таза, половые органы), где концентрация ломсфлоксацина в 2-7 раз выше, чем в плазме.
Незначительная часть препарата подвергается метаболизму. Период полувыведения - 8-9 ч; средний почечный клиренс - 145 мл/мин. У пожилых пациентов плазменный клиренс уменьшается па 25 %. При снижении клиренса креатинина до 10-40 мл/мин/1,73 кв. м период полувыведения увеличивается.
Почками путем канальцевой секреции выводится 70-80 % (преимущественно в неизмененном виде, 9 % - в виде глюкуронидов, 0,5 % - в виде др. метаболитов); через кишечник - 20-30 %. При назначении препарата в дозе 400 мг/сут концентрация ломсфлоксацина превышает МГ1К для большинства возбудителей, по крайней мере, в течение 12 ч.
Фармакокинетика у особых групп пациентов
Почечная недостаточность
При снижении клиренса креатинина до 10-40 мл/мин/1,73 кв. м период полувыведения (Т, 2) увеличивается.
Печеночная недостаточность
Данныс отсутствуют.
Пожилые
У пожилых пациентов плазменный клиренс уменьшается на 25 %.
Дети
Данные отсутствуют. Ломефлоксацин противопоказан у детей в возрасте до 18 лет.
Внутрь (вне зависимости от приема пищи, запивая достаточным количеством жидкости), 1 раз в сутки.
Доза и длительность лечения зависит от тяжести заболевания и чувствительности возбудителя.
Осложненные инфекции мочевыводящих путей: 400 мг/сут в течение 14 дней.
Урогенитальный хламидиоз: 400 мг/сут в течение 14-28 дней.
Туберкулез легких (в составе комбинированной терапии): 400 мг/сут, в течение 14-28 дней и более (длительность терапии определяется врачом).
Обострение хронического бронхита: 400 мг/сут в течение 14 дней.
Неосложненный цистит у женщин, вызванный Escherichia coli: 400 мг/сут в течение 3 дней.
Неосложненный цистит, вызванный Klebsiella pneumoniae, Proteus mirabilis или Staphylococcus saprophyticus: 400 мг/сут в течение 10 дней.
Профилактика инфекций мочевыводящих путей: при трансректальной биопсии предстательной железы - 400 мг однократно за 1-6 ч до процедуры;
трансурстральные оперативные вмешательства - 400 мг однократно за 2-6 ч до оперативного вмешательства.
У пациентов с умеренными или выраженными нарушениями функции почек (при клиренсе креатинина менее 30 мл/мин и пациентам на гемодиализе) начальная доза - 400 мг/сут, с последующим снижением до 200 мг/сут.
У пациентов пожилого возраста, с нарушением функции почек (при клиренсе креатинина более 30 мл/мин), с циррозом печени (без нарушения функции почек) коррекции режима дозирования не требуется.
Необходимо принимать во внимание действующие официальные руководства о правилах применения антибактериальных средств.
Инфекционно-воспалительные заболевания, вызванные чувствительными к ломсфлоксацину микроорганизмами:
Повышенная чувствительность к ломефлоксацину и другим фторхинолонам, другим компонентам препарата, беременность, период лактации, возраст до 18 лет, непереносимость лактозы, недостаточность лактазы, глюкозо-галактозная мальабсорбция (т.к. в состав препарата входит лактоза).
С осторожностью:
Церебральный атеросклероз,
эпилепсия и другие заболевания центральной нервной системы с предрасположенностью к судорожным реакциям,
периферическая нейропатия,
электролитный дисбаланс (например, при гипокалиемии, гипомагниемии),
синдром врожденного удлинения интервала QT,
заболевания сердца (сердечная недостаточность, инфаркт миокарда, брадикардия),
удлинение интервала QT,
женский пол,
одновременный прием антиаритмических лекарственных препаратов IА класса (хинидин, прокаинамид) и III класса (амиодарон, соталол),
почечная недостаточность,
нарушение функции печени,
пожилой возраст,
поражение сухожилий при ранее проводившемся лечении хинолонами,
дефицит глюкозо-6-фосфатдегидрогсназы,
пациенты, получающие глюкокортикостероиды,
пациенты с сахарным диабетом, получающие пероральные гипогликемические препараты или инсулин,
психозы и/или психиатрические заболевания в анамнезе,
пациенты с аневризмой аорты в семейном анамнезе, или пациенты с диагностированной аневризмой аорты и/или расслоением аорты или при наличии других факторов риска или состояний, предрасполагающих к развитию аневризмы аорты или расслоения аорты (например, синдром Марфана, синдром Элерса- Данлоса сосудистого типа, артериит Такаясу, гигантоклеточный артериит, болезнь Бехчета, артериальная гипертензия, атеросклероз) (см. раздел «Особые указания» ).
Инфекционные и паразитарные заболевания
Вирусная инфекция, грибковая инфекция (кандидоз), респираторные инфекции (ринит, фарингит), суперинфекция.
Нарушения со стороны крови и лимфатической системы
Кровотечения из органов желудочно-кишечного тракта, тромбоцитемия, анемия, тромбоцитопения, пурпура, повышение фибринолиза, носовое кровотечение, лимфаденопатия, моноцитоз, эозинофилия, лейкопения, лейкоцитоз, удлинение протромбинового времени, снижение гемоглобина, гемолитическая анемия.
Нарушения со стороны иммунной системы
Анафилактические реакции.
Нарушения со стороны питания и обмена веществ
Гипергликемия, жажда, гипогликемия, подагра, тяжелая гипогликемия, вплоть до развития гипогликемической комы, особенно у пожилых пациентов, пациентов с сахарным диабетом, принимающих пероральные гипогликемические препараты или инсулин.
Нарушения со стороны психики
Бессонница, нервозность, сонливость, анорексия, депрессия, спутанность сознания, возбуждение, повышенный аппетит, деперсонализация, параноидальная реакция, беспокойство, галлюцинации, фобии, нарушения внимания, дезориентация, ажитация, нарушение памяти, делирий.
Нарушения со стороны нервной системы
Утомляемость, недомогание, астения, головная боль, головокружение, судороги, гиперкинез, тремор, тревожность, периферическая нейропатия (парестезии), атаксия, тромбоз головного мозга.
Нарушения со стороны органа зрения
Боль в глазах, нарушение зрения, конъюнктивит, светобоязнь, слезотечение, диплопия.
Нарушения со стороны органа слуха и лабиринтные нарушения
Боль и шум в ушах.
Нарушения со стороны сердца и сосудов
Снижение артериального давления, повышение артериального давления, тахикардия, брадикардия, инфаркт миокарда, экстрасистолия, аритмии, прогрессирование сердечной недостаточности, стенокардия, тромбоэмболия легочной артерии, цереброваскулярные расстройства, цианоз, кардиомиопатия, флебит, церебральный тромбоз, полиморфная желудочковая тахикардия типа «пируэт», остановка сердца, васкулит.
Нарушения со стороны желудочно-кишечного тракта
Тошнота, рвота, сухость слизистой оболочки полости рта, гастралгия, боль в животе, диарея или запор, метеоризм, дисфагия, стоматит, изменение цвета языка, снижение аппетита или булимия, псевдомембранозный колит, извращение вкуса, боль во рту.
Нарушения со стороны печени и желчевыводящих путей
Повышение активности «печеночных» трансаминаз (аланинаминотрансферазы (АЛТ), аспартатаминотрансферазы (ACT)), повышение активности щелочной фосфатазы (ЩФ) и гамма-глутамилтрансфсразы (ГТГ), повышение концентрации билирубина в крови, нарушение функции печени, гепатит.
Нарушения со стороны кожи и подкожных тканей
Кожный зуд, сыпь, крапивница, фотосенсибилизация, буллезная сыпь, экзема, акне, изменение цвета кожи, ангионевротический отек, злокачественная экссудативная эритема, синдром Стивенса-Джонсона, эксфолиативный дерматит, токсический эпидермальный некролиз, гиперпигментация.
Нарушения со стороны скелетно-мышечной и соединительной ткани
Артралгия, миалгия, гсндипит и разрыв сухожилия (например, ахиллова сухожилия). Этот побочный эффект может наблюдаться в течение 48 ч после начала лечения и может носить двухсторонний характер), судороги икроножных мышц, боли в груди и спине.
Нарушения со стороны почек и мочевыводящих путей
Гломерулонефрит, дизурия, анурия, альбуминурия, уретральные кровотечения, кристаллурия, гематурия, задержка мочи, отеки; дизурия, странгурия, повышение креатинина, снижение калия, полиурия, интерстициальный нефрит, почечная недостаточность.
Нарушения со стороны половых органов и молочной железы
У женщин - вагинит, лейкорея, межменструальные кровотечения, боли в промежности, вагинальный кандидоз; у мужчин - орхит, эпидидимит.
Нарушения со стороны дыхательной системы, органов грудной клетки и средостенья
Одышка, бронхоспазм, кашель, гиперсекреция мокроты, гриппоподобные симптомы, стридор, угнетение дыхания, отек гортани или легких.
Общие расстройства и нарушения в месте введения
Усиление потоотделения, повышение температуры тела, озноб, «приливы», обморок.
Другие возможные нежелательные эффекты, относящиеся ко всем фторхинолонам
Агранулоцитоз, анафилактоидные реакции, шок, сывороточная болезнь, узловатая эритема, маниакальные реакции, психотические нарушения с причинением себе вреда, в редких случаях, вплоть до суицидальных мыслей или попыток, дисфазия, нистагм, увеит, перфорация кишечника, некроз печени, обострение пссвдопаралитичсской миастении (миастении gravis), нефролитиаз, ацидоз, икота; приступы порфирии (очень редкой болезни обмена веществ) у пациентов с порфирией.
Не следует применять полисахариды с антипепсиновым действием или антациды, содержащие магний или алюминий в течение 4-х часов до и 2-х часов после приема Ломефлоксацина, так как при этом снижается его биодоступность. Минеральные добавки или витамины, содержащие железо или минералы, не следует принимать в течение 2 часов после приема . Есть данные, что Н2-антагонисты (циметидин, ранитидин) могут нарушать элиминацию хинолонов, что приводит к увеличению времени полувыведения и ППК.
В отличие от других хинолонов не ингибирует метаболизм теофиллина, поэтому перерасчет дозы теофиллина не нужен.
Хинолоны могут усугублять эффект оральных антикоагулянтов варфарина или его дериватов, при их сопутствующем назначении. Протромбиновый показатель или другие показатели коагуляции необходимо проверять и проводить мониторинг.
Отсутствует перекрестная резистентность с пенициллинами, цефалоспоринами, аминогликозидами, ко-тримоксазолом, метронидазолом.
Ломфлокс используют в комбинированной терапии с изониазидом, пиразинамидом, стрептомицином, этамбутолом.
Сведения о передозировке очень ограничены.
Лечение: индукция рвоты или промывание желудка, адекватная гидратация, симптоматическая терапия. Гемо- и перитонеальный диализ при передозировке малоэффективны (выводится менее 3 %).
С осторожностью назначают пациентам с выраженным церебральным атеросклерозом, страдающим эпилепсией и другими заболеваниями ЦНС.
В случае появления на фоне лечения таких симптомов, как судороги, возбуждение, светобоязнь, спутанность сознания, галлюцинации, препарат следует отменить.
Во время лечения рекомендуется избегать длительного воздействия солнечного или ультрафиолетового света. При применении в период лактации необходимо решить вопрос о прекращении грудного вскармливания.
Может вызвать головокружение и нарушение внимания, поэтому не следует заниматься деятельностью требующей координации (работать на сложном оборудовании, водить автомобиль).
На уровне других хинолонов может вмешиваться в метаболизм кофеина (чай/кофе), уменьшая клиренс, удлиняя период полураспада и усиливая симптомы передозировки кофеина.
Во время курса лечения необходимо увеличить количество потребляемой жидкости.
Таблетки, покрытые пленочной оболочкой
Условия храненияВ сухом, защищенном от света месте, при температуре не выше 25°C.
Срок хранения3 года.
Производитель оставляет за собой право изменить внешний вид упаковки, состав продукта, вкусовые добавки и его консистенцию. Мы стараемся следить за изменениями, но если вы заметили какое-либо несоответствие, пожалуйста, сообщите нам об этом в письме или в комментарии к товару. Спасибо!
Зарегистрируйтесь, чтобы оставить отзыв. Если вы уже зарегистрированы, то войдите войдите под своим логином.
Пока нет ни одного отзыва
