Супрастинекс 5 мг/мл капли, 20 мл

Состав

Действующее вещество: левоцетиризина дигидрохлорид 0,1 г (в 1 мл содержится 5 мг левоцетиризина дигидрохлорида).
Вспомогательные вещества: глицерол (85%) 5 г, пропиленгликоль 7 г, натрия
сахаринат 0,2 г, натрия ацетата тригидрат 0,12 г, метилпарагидроксибензоат 0,027 г,
пропилпарагидроксибензоат 0,003 г, уксусная кислота ледяная 0,010 г, вода очищенная до 20 мл.

Фармакологические свойства

Фармакодинамика
Левоцетиризин - активное вещество препарата Супрастинекс® - это R-энантиомер цетиризина, мощный и селективный антагонист гистамина, блокирующий Н1-гистаминовые рецепторы.
Левоцетиризин оказывает влияние на гистаминозависимую стадию аллергических реакций, а также уменьшает миграцию эозинофилов, уменьшает проницаемость сосудов, ограничивает высвобождение медиаторов воспаления.
Левоцетиризин предупреждает развитие и облегчает течение аллергических реакций, обладает противоэкссудативным, противозудным действием, практически не оказывает антихолинергического и антисеротонинового действия. В терапевтических дозах практически не оказывает седативного эффекта.
Фармакокинетика
Фармакокинетические параметры левоцетиризина изменяются линейно и практически не отличаются от фармакокинетики цетиризина.
Всасывание
После приема внутрь препарат быстро и полностью абсорбируется из желудочно-кишечного тракта (ЖКТ). Прием пищи не влияет на полноту абсорбции, хотя скорость ее уменьшается. У взрослых после однократного приема препарата в терапевтической дозе (5 мг) максимальная концентрация (Cmax) в плазме крови достигается через 0,9 ч и составляет 270 нг/мл, после повторного приема в дозе 5 мг - 308 нг/мл. Равновесная концентрация достигается через 2 суток.
Распределение
Левоцетиризин на 90% связывается с белками плазмы крови. Объем распределения (Vd) составляет 0,4 л/кг. Биодоступность достигает 100%.
Метаболизм
В небольших количествах (<14%) метаболизируется в организме путем N- и О-деалкилирования (в отличие от других антагонистов Н1-гистаминовых рецепторов, которые метаболизируются в печени с помощью системы цитохромов) с образованием фармакологически неактивного метаболита. Из-за незначительного метаболизма и отсутствия метаболического потенциала взаимодействие левоцетиризина с другими лекарственными препаратами представляется маловероятным.
Выведение
У взрослых период полувыведения (T1/2) составляет 7,9±1,9 ч; у маленьких детей T1/2 укорочен. У взрослых общий клиренс составляет 0,63 мл/мин/кг. Около 85,4% принятой дозы препарата выводится почками в неизмененном виде путем клубочковой фильтрации и канальцевой секреции; около 12,9% - через кишечник.
Отдельные группы пациентов
Пациенты с почечной недостаточностью
У пациентов с почечной недостаточностью (клиренс креатинина (КК) <40 мл/мин) клиренс препарата уменьшается, а T1/2 удлиняется (так, у пациентов, находящихся на гемодиализе, общий клиренс снижается на 80%), что требует соответствующего изменения режима дозирования. Менее 10% левоцетиризина удаляется в ходе стандартной 4-часовой процедуры гемодиализа.
Пациенты с печеночной недостаточностью
Фармакокинетика левоцетиризина у пациентов с печеночной недостаточностью не изучалась. У пациентов с хроническими заболеваниями печени (гепатоцеллюлярный, холестатический и билиарный цирроз), получавших рацемическое соединение цетиризина в дозе 10 или 20 мг однократно, наблюдалось увеличение T1/2 на 50% и снижение клиренса препарата на 40% по сравнению со здоровыми людьми.
Дети
Данные по исследованию фармакокинетики препарата у 14-и детей в возрасте от 6 до 11 лет с массой тела от 20 до 40 кг при пероральном приеме однократно 5 мг левоцетиризина показали, что показатели Cmax и площадь под фармакокинетической кривой «концентрация-время» (AUC) примерно в 2 раза превышают аналогичные показатели у взрослых здоровых людей при перекрестном контроле. Средний показатель Cmax составил 450 нг/мл, Cmax достигалась в среднем через 1, 2 часа, общий клиренс с учетом массы тела был на 30% выше, а T1/2 на 24% короче у детей, чем соответствующие показатели у взрослых. Специальные фармакокинетические исследования у детей младше 6 лет не проводились. Ретроспективный фармакокинетический анализ проведен у 323 пациентов (181 ребенок в возрасте от 1 до 5 лет, 18 детей в возрасте от 6 до 11 лет и 124 взрослых в возрасте от 18 до 55 лет), получавших одну или несколько доз левоцетиризина от 1,25 мг до 30 мг. Данные, полученные в ходе анализа, показали, что прием препарата в дозе 1,25 мг у детей в возрасте от 6 месяцев до 5 лет приводит к концентрации в плазме, соответствующей таковой у взрослых при приеме 5 мг препарата 1 раз в сутки.
Пожилые пациенты
Данные по фармакокинетике у пациентов пожилого возраста ограничены. При повторном приеме левоцетиризина в дозе 30 мг 1 раз в сутки в течение 6 дней у 9 пожилых пациентов (возраст от 65 до 74 лет) общий клиренс был приблизительно на 33% ниже, чем таковой у взрослых более молодого возраста. Было показано, что распределение рацемата цетиризина больше зависит от функции почек, чем от возраста. Это утверждение также может быть применимо и к левоцетиризину, так как оба препарата - и левоцетиризин, и цетиризин - выводятся преимущественно с мочой. Поэтому у пациентов пожилого возраста доза левоцетиризина должна быть скорректирована в зависимости от функции почек.

Способ применения и дозы

Препарат принимают внутрь во время приема пищи или натощак. Для приема препарата следует использовать чайную ложку. При необходимости дозу препарата можно разбавить в небольшом количестве воды непосредственно перед употреблением.
Взрослые и дети старше 6 лет: суточная доза составляет 5 мг (20 капель) однократно.
Дети от 2 до 6 лет: по 1,25 мг (5 капель) 2 раза в день; суточная доза - 2,5 мг (10 капель).
Поскольку левоцетиризин выводится из организма почками, при применении препарата пациентам с почечной недостаточностью и пациентам пожилого возраста дозу следует корректировать в зависимости от величины КК.
КК для мужчин можно рассчитать, исходя из концентрации сывороточного креатинина, по следующей формуле:
КК (мл/мин) = ([140 - возраст (годы)] х масса тела (кг) / (72 х КК сыворотки (мг/дл))
КК для женщин можно рассчитать, умножив полученное значение на коэффициент 0,85.

Почечная недостаточность	КК (мл/мин)	Режим дозирования
Норма	≥ 80	5 мг/сут
Легкая	50-79	5 мг/сут
Средняя	30-49	5 мг/сут х 1 раз в 2 дня
Тяжелая	< 30	5 мг/сут х 1 раз в 3 дня
Терминальная стадия - пациенты, находящиеся на диализе	< 10	Прием препарата противопоказан

Пациентам с почечной и печеночной недостаточностью дозирование осуществляется по таблице, приведенной выше.
Пациентам с нарушением только функции печени коррекции режима дозирования не требуется.
Продолжительность приема препарата:
При лечении сезонного (интермиттирующего) аллергического ринита (наличие симптомов менее 4 дней в неделю или их общая продолжительность менее 4-х недель) длительность лечения зависит от характера заболевания; лечение может быть прекращено при исчезновении симптомов и возобновлено при появлении симптомов.
При лечении круглогодичного (персистирующего) аллергического ринита (наличие симптомов более 4-х дней в неделю и их общая продолжительность более 4-х недель) лечение может продолжаться в течение всего периода воздействия аллергенов.
Имеется клинический опыт непрерывного применения препарата у взрослых пациентов длительностью до 6 месяцев.

Показания

Симптоматическое лечение круглогодичного (персистирующего) и сезонного аллергического ринита и конъюнктивита (зуд, чиханье, ринорея, слезотечение, гипермия, конъюнктивы); сенной лихорадки (поллиноз); крапивницы, в т.ч. хронической идиопатической крапивницы; отека Квинке; аллергических дерматозов, сопровождающихся зудом и высыпаниями.

Применение при беременности и кормлении грудью

Исследования, проведенные на животных, не выявили прямого или опосредованного вредного эффекта на беременность, развитие эмбриона или плода, роды или постнатальное развитие.
Контролируемых клинических исследований по безопасности применения препарата у беременных женщин не проводилось, поэтому препарат не следует назначать при беременности.
Левоцетиризин выделяется с грудным молоком, поэтому при необходимости применения в период лактации грудное вскармливание на время приема препарата следует прекратить.

Противопоказания

Повышенная чувствительность к активному (в т.ч. к производным пиперазина) или любому вспомогательному компоненту препарата; тяжелая почечная недостаточность (клиренс креатинина менее 10 мл/мин); детский возраст до 2 лет (из-за отсутствия клинических данных); беременность и период лактации.
С осторожностью
Хроническая почечная недостаточность, пожилой возраст (возможно снижение клубочковой фильтрации).

Побочные действия

Использованные ниже параметры частоты побочных эффектов определены следующим образом: Очень частые: >1/10; частые: 1/100; нечастые: 1/1000; редкие: 1/10000; очень редкие: Со стороны иммунной системы:
очень редко – аллергические реакции, в том числе анафилаксия.
Со стороны обмена веществ:
очень редко - увеличение массы тела.
Со стороны центральной и периферической нервной системы:
часто – сонливость, головная боль, повышенная утомляемость; нечасто – астения; редко – мигрень, головокружение.
Со стороны органов дыхания:
очень редко - диспноэ.
Со стороны желудочно-кишечного тракта:
часто - сухость во рту, нечасто - боль в животе, очень редко – тошнота, диспепсия.
Со стороны подкожно-жировой клетчатки:
очень редко - ангионевротический отек, кожный зуд, сыпь, крапивница.
Со стороны лабораторных показателей обследования:
очень редко - изменение функциональных «печеночных» проб.
При появлении любых побочных эффектов, в т.ч. не указанных в инструкции, необходимо обратиться к врачу.

Взаимодействие

Исследований взаимодействий левоцетиризина показали отсутствие клинически значимых взаимодействий с псевдоэфедрином, циметидином, кетоконазолом, эритромицином, азитромицином, глипизидом и диазепамом.
Совместное применение с макролидами или кетоконазолом не вызывало достоверных изменений на ЭКГ.
Теофиллин (400 мг/сут) снижает общий клиренс левоцетиризина на 16%, при этом кинетика теофиллина не изменяется.
У чувствительных пациентов одновременный прием левоцетиризина с алкоголем или другими средствами, угнетающими ЦНС, может оказать воздействие на центральную нервную систему.

Передозировка

Симптомы: передозировки у взрослых проявляются сонливостью, у детей - возбуждением, беспокойством, которые сменяются сонливостью.
Лечение: специфического антидота нет. Рекомендуется симптоматическая и поддерживающая терапия, промывание желудка. Гемодиализ неэффективен.

Специальные условия

Супрастинекс в каплях не рекомендуется назначать детям в возрасте до 2 лет в связи с недостаточностью данных о введении препарата.
В период лечения рекомендуется воздержаться от употребления этанола.
Капли Супрастинекс® могут вызвать аллергические реакции (иногда поздние), так как содержат метилпарагидроксибензоат и пропилпарагидроксибензоат.
Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами
В период лечения рекомендуется воздержаться от занятий потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.

Форма выпуска

Капли для приема внутрь

Условия хранения

При температуре не выше 25°C. Не замораживать. Хранить в недоступном для детей месте.

Срок хранения

4 года.
Открытый флакон хранить не более 6 недель.
Не использовать по истечении срока годности, указанного на упаковке.

Условия отпуска из аптек

Отпускают без рецепта.