Эуфиллин 0,15г №30 тб.

Состав

Состав на одну таблетку:
Действующее вещество: аминофиллин - 150,0 мг.
Вспомогательные вещества: повидон К30 - 6,0 мг, магния стеарат - 1,0 мг, крахмал картофельный - до средней массы 200,0 мг.

Фармакологические свойства

Фармакодинамика

Бронхолитическое средство производное ксантина; ингибирует фосфодиэстеразу увеличивает накопление в тканях цАМФ блокирует аденозиновые (пуриновые) рецепторы; снижает поступление ионов кальция через каналы клеточных мембран уменьшает сократительную активность гладкой мускулатуры. Расслабляет мускулатуру бронхов увеличивает мукоцилиарный клиренс стимулирует сокращение диафрагмы улучшает функцию дыхательных и межреберных мышц стимулирует дыхательный центр повышает его чувствительность к углекислому газу и улучшает альвеолярную вентиляцию что в конечном итоге приводит к снижению тяжести и частоты эпизодов апноэ.

Нормализуя дыхательную функцию способствует насыщению крови кислородом и снижению концентрации углекислоты. Оказывает стимулирующее влияние на деятельность сердца увеличивает силу и число сердечных сокращений повышает коронарный кровоток и потребность миокарда в кислороде. Снижает тонус кровеносных сосудов (главным образом сосудов мозга кожи и почек). Оказывает периферическое венодилатирующее действие уменьшает легочное сосудистое сопротивление понижает давление в "малом" круге кровообращения.

Увеличивает почечный кровоток оказывает умеренный диуретический эффект. Расширяет внепеченочные желчные пути. Стабилизирует мембрану тучных клеток тормозит высвобождение медиаторов аллергических реакций. Тормозит агрегацию тромбоцитов (подавляет фактор активации тромбоцитов и PgE2 альфа) повышает устойчивость эритроцитов к деформации (улучшает реологические свойства крови) уменьшает тромбообразование и нормализует микроциркуляцию. Обладает токолитическим действием повышает кислотность желудочного сока. При использовании в больших дозах обладает эпилептогенным действием.

Фармакокинетика

После приема внутрь быстро и полно всасывается биодоступность - 90 - 100 %. Пища снижает скорость абсорбции не влияя на ее величину (большие объемы жидкости и белки ускоряют процесс). Чем выше принятая доза тем ниже скорость абсорбции. Время достижения максимальной концентрации - 1- 2 ч. Объем распределения находится в диапазоне 03-07 л/кг (30-70 % от "идеальной" массы тела) в среднем 045 л/кг. Связь с белками плазмы у взрослых - 60 % у больных циррозом печени - 36 %. Проникает в грудное молоко (10 % от принятой дозы) через плацентарный барьер (концентрация в сыворотке крови плода несколько выше чем в сыворотке матери).

Бронходилатирующие свойства аминофиллин проявляет в концентрациях 10-20 мкг/мл. Концентрация свыше 20 мг/мл является токсической. Возбуждающий эффект на дыхательный центр реализуется при более низком содержании препарата в крови - 5-10 мкг/мл. Метаболизируется при физиологических значениях pH с высвобождением свободного теофиллина который далее подвергается метаболизму в печени при участии нескольких изоферментов цитохрома Р 450. В результате образуются 1 3-диметилмочевая кислота (45-55 %) которая обладает фармакологической активностью но уступает теофиллину в 1-5 раз.

Кофеин является активным метаболитом и образуется в небольших количествах. У детей старше 3 лет и у взрослых (в отличие от детей более младшего возраста) феномен кумуляции кофеина отсутствует. Т1/2у детей старше 6 мес. - 37 ч; у взрослых - 87 ч; у "курильщиков" (20-40 сигарет в сутки) - 4-5 ч (после отказа от курения нормализация фармакокинетики через 3-4 мес); у взрослых с хронической обструктивной болезнью легких "легочным" сердцем и легочносердечной недостаточностью - свыше 24 ч. Выводится почками.

Показания

Бронхообструктивный синдром любого генеза: бронхиальная астма (препарат выбора у больных с астмой физического напряжения и как дополнительное средство при др. формах) хроническая обструктивная болезнь легких (эмфизема легких хронический обструктивный бронхит) легочная гипертензия "легочное" сердце ночное апноэ.

Применение при беременности и кормлении грудью

Применение при беременности и при лактации возможно только по "жизненным" показаниям.

Противопоказания

Гиперчувствительность (в т.ч. к др. производным ксантина: кофеин пентоксифиллин теобромин) эпилепсия язвенная болезнь желудка и 12-перстной кишки (в стадии обострения) гастрит с повышенной кислотностью артериальная гипер- или гипотензия тахиаритмии геморрагический инсульт кровоизлияние в сетчатку глаза детский возраст (до 3 лет).

С осторожностью:
Тяжелая коронарная недостаточность (острая фаза инфаркта миокарда стенокардия) распространенный атеросклероз сосудов гипертрофическая обструктивная кардиомиопатия частая экстр асистолия повышенная судорожная готовность печеночная и/или почечная недостаточность язвенная болезнь желудка и 12-перстной кишки (в анамнезе) ЖКТ кровотечение в недавнем анамнезе неконтролируемый гипотиреоз (возможность кумуляции) или тиреотоксикоз длительная гипертермия гастроэзофагиальный рефлюкс аденома предстательной железы беременность период лактации пожилой возраст детский возраст (старше 3-х лет).

Побочные действия

Со стороны нервной системы: головокружение головная боль бессонница возбуждение тревожность раздражительность тремор.
Со стороны сердечно-сосудистой системы: сердцебиение тахикардия ( в т.ч. у плода при приеме беременной в III триместре) аритмии кардиалгия снижение АД увеличение частоты приступов стенокардии.
Со стороны пищеварительной системы: гастралгия тошнота рвота гастроэзофагеальный рефлюкс изжога обострение язвенной болезни диарея при длительном приеме - снижение аппетита.
Аллергические реакции: кожная сыпь зуд кожи лихорадка.
Прочие: боль в груди тахипноэ ощущение приливов к лицу альбуминурия гематурия гипогликемия усиление диуреза повышенное потоотделение. Побочные эффекты уменьшаются при снижении дозы препарата.

Взаимодействие

• Повышает вероятность развития побочных эффектов глюкокортикостероидов минералокортикостероидов (гипернатриемия) средств для общей анестезии (возрастает риск возникновения желудочковых аритмий) ксантинов и средств возбуждающих центральную нервную систему (увеличивает нейротоксичность) бета-адреностимуляторов.
•  Противодиарейные препараты и энтеросорбенты снижают всасывание аминофиллина.
• Рифампицин фенобарбитал фенитоин изониазид карбамазепин сульфинпиразон аминоглутетимид пероральные эстрогенсодержащие контрацептивы и морацизин являясь индукторами микросомального окисления повышают клиренс аминофиллина что может потребовать увеличения его дозы.
• При одновременном применении с антибиотиками группы макролидов линкомицином аллопуринолом циметидином изопреналином эноксацином небольшими дозами этанола дисульфирамом фторхинолонами рекомбинантным интерфероном-альфа метотрексатом мексилетином пропафеноном тиабендазолом тиклопидином верапамилом и при вакцинации против гриппа интенсивность действия аминофиллина может увеличиваться что может потребовать снижения его дозы.
• Усиливает действие бета-адреностимуляторов и диуретиков (в т.ч. за счет увеличения клубочковой фильтрации) снижает эффективность препаратов Li+ и бета-адреноблокаторов.
• С осторожностью назначают одновременно с антикоагулянтами.
• Совместим со спазмолитиками не применяют совместно с др. производными ксантина.

Как принимать, курс приема и дозировка

Внутрь по 150 мг на прием 1-3 раза в день после еды. Детям внутрь следует назначать из расчета 7-10 мг/кг в сутки в 4 приема. Длительность курса лечения - от нескольких дней до нескольких месяцев в зависимости от течения заболевания и переносимости препарата.
Высшие дозы эуфиллина для взрослых внутрь: разовая 05 г суточная 15 г. Высшие дозы для детей внутрь: разовая - 7 мг/кг суточная - 15 мг/кг.

Передозировка

Симптомы: снижение аппетита гастралгия диарея тошнота рвота (в т.ч. с кровью) желудочно-кишечное кровотечение тахипноэ гиперемия кожи лица тахикардия желудочковые аритмии бессонница двигательное возбуждение тревожность светобоязнь тремор судороги. При тяжелом отравлении могут развиться эпилептоидные припадки (особенно у детей без возникновения каких-либо предвестников) гипоксия метаболический ацидоз гипергликемия гипокалиемия снижение АД некроз скелетных мышц спутанность сознания почечная недостаточность с миоглобинурией.

Лечение: отмена препарата промывание желудка назначение активированного угля слабительных ЛС промывание кишечника комбинацией полиэтиленгликоля и электролитов форсированный диурез гемосорбция плазмосорбция гемодиализ (эффективность не высока перитонеальный диализ не эффективен) симптоматическая терапия. При возникновении судорог поддерживать проходимость дыхательных путей и проводить оксигенотерапию. Для купирования припадка - внутривенно диазепам 01-03 мг/кг (но не более 10 мг). При сильной тошноте и рвоте - метоклопрамид или ондансетрон (внутривенно).

Специальные условия

Соблюдать осторожность при употреблении больших количеств кофеиносодержащих продуктов или напитков при приеме препарата

• на фоне лихорадки и острых вирусных инфекций у пожилых пациентов и пациентов с заболеваниями сердца, печени, гипотиреозом, обострениями легочных заболеваний - ввиду снижения клиренса теофиллина (во избежание интоксикации может потребоваться снижение дозы препарата);
• у пациентов с гипертиреозом и кистозным фиброзом - ввиду увеличения клиренса теофиллина; необходимости проведения мониторинга концентрации теофиллина в плазме крови у таких пациентов;
• а также у пациентов с пептической язвой (теофиллин увеличивает желудочную секрецию); нарушениями ритма сердца (утяжеление аритмий на фоне приема препарата); наличием судорог в анамнезе (увеличение частоты и продолжительности судорожных приступов); гиперплазией предстательной железы (риск задержки мочеиспускания); с тяжелой артериальной гипертензией; хроническим алкоголизмом;
• особо тщательного наблюдении за пациентами с тяжелым течением астмы, требующим парентерального вве-дения аминофиллина (рекомендуется проведение мониторинга концентрации теофиллина в плазме крови у таких пациентов).

Влияние лекарственного препарата на способность управлять транспортными средствами, механизмами
В период лечения необходимо воздерживаться от управления транспортными средствами и механизмами и занятий другими потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.

Условия хранения

Хранить при температуре от 2℃ до 25℃