Пенестер 5 мг таблетки, покрытые пленочной оболочкой, 30 шт.

Состав

Действующее вещество:
финастерид 5 мг;
Вспомогательные вещества:
лактозы моногидрат - 77.45 мг,
крахмал кукурузный - 40 мг,
повидон K30 - 3.25 мг,
карбоксиметилкрахмал натрия (тип А) - 2.6 мг,
натрия докузат - 400 мкг,
магния стеарат - 1.3 мг;
Состав оболочки:
гипромеллоза 2910/5 - 3.15 мг, макрогол 6000 - 300 мкг, тальк - 300 мкг, титана диоксид - 200 мкг, эмульсия симетикона SE4 - 30 мкг, краситель железа оксид желтый - 20 мкг

Фармакологические свойства

Пенестер - препарат для лечения доброкачественной гиперплазии предстательной железы. Финастерид - синтетическое 4-азастероидное соединение. Является конкурентным и специфическим ингибитором стероидной 5-альфа редуктазы - внутриклеточного фермента, который превращает тестостерон в активный андроген 5-дигидротестостерон.
Рост ткани предстательной железы и развитие доброкачественной гиперплазии обусловлены превращением тестостерона в дигидротестостерон в клетках предстательной железы. Под воздействием препарата происходит значительное снижение концентрации дигидростерона как в плазме крови, так и в ткани железы. Финастерид не связывается с андрогенными рецепторами.
В результате применения препарата происходит уменьшение размеров предстательной железы, уменьшается выраженность симптомов, связанных с гиперплазией предстательной железы.
Препарат не оказывает влияния на концентрацию липидов плазмы, а также содержание в плазме крови кортизола, эстрадиола, пролактина, тиреотропного гормона, тироксина.
Фармакокинетика
Всасывание и распределение
После приема внутрь финастерид быстро абсорбируется из ЖКТ. Биодоступность составляет около 80% и не зависит от приема пищи. Cmax в плазме крови достигается через 1-2 ч после приема препарата внутрь. Связывание с белками плазмы составляет около 90%.
Метаболизм и выведение
Финастерид метаболизируется в печени и выводится в виде метаболитов с мочой и калом.
Фармакокинетика в особых клинических случаях
T1/2 у пациентов старше 60 лет составляет 6 ч, у пациентов старше 70 лет может удлиняться до 8 ч.

Способ применения и дозы

Препарат назначают внутрь по 5 мг 1 раз в сутки, независимо от приема пищи.
Продолжительность терапии до оценки ее эффективности должна составлять не менее 6 месяцев.
Приблизительно у 50% больных исчезновение клинических симптомов происходило при лечении в течение 12 месяцев.

Показания

Доброкачественная гиперплазия предстательной железы (для уменьшения размеров предстательной железы, увеличения максимальной скорости оттока мочи и уменьшения симптомов, связанных с гиперплазией; снижение риска возникновения острой задержки мочи и связанной с этим вероятности хирургического вмешательства).

Применение при беременности и кормлении грудью

Беременность
Применение препарата Пенестер противопоказано в период беременности и женщинам с сохраненным репродуктивным потенциалом. В связи со способностью ингибиторов 5-альфа редуктазы ІІ типа подавлять превращение тестостерона в ДГТ, данные средства, в том числе финастерид, при применении у беременных могут вызывать аномалии развития наружных половых органов у плода мужского пола.
Риск для плода мужского пола
Женщинам с сохраненным репродуктивным потенциалом и беременным, находящимся в группе риска, особенно среднему медицинскому персоналу, следует избегать контакта с поврежденными таблетками препарата Пенестер в связи с вероятностью абсорбции финастерида и потенциальным риском для плода мужского пола. Препарат Пенестер выпускается в форме таблеток, покрытых пленочной оболочкой, которая предотвращает контакт с действующим веществом при сохранении ее целостности.
Небольшие количества финастерида были обнаружены в сперме пациентов, получавших финастерид в дозе 5 мг/сут. Данные о развитии неблагоприятных эффектов у плода мужского пола при половых контактах беременной женщины и пациента, получающего финастерид, без использования барьерных методов контрацепции отсутствуют. Пациентам, получающим препарат Пенестер, рекомендуется использовать барьерные методы контрацепции при половых контактах с женщинами с сохраненным репродуктивным потенциалом и беременными.
Грудное вскармливание
Препарат Пенестер не показан для применения у женщин. Данных об экскреции финастерида с грудным молоком нет.

Противопоказания

Гиперчувствительность, обструкция мочевыводящих путей, злокачественная опухоль простаты.

Побочные действия

Наиболее частыми нежелательными реакциями являются импотенция и снижение либидо.
В большинстве случаев указанные нежелательные реакции возникали в начале курса
лечения и разрешались при продолжении лечения.
Нежелательные реакции, зарегистрированные во время клинических исследований и/или в ходе пострегистрационного применения, перечислены в таблице ниже. Возможные нежелательные реакции при применении препарата Пенестер, приведенные ниже, распределены по системно-органным классам с указанием частоты их возникновения
в соответствии с классификацией MedDRA: очень часто (21/10), часто (≥1/100 и <1/10), нечасто (≥1/1000 и <1/100), редко (≥1/10000 и <1/1000), очень редко (<1/10000), частота неизвестна (невозможно оценить на основании имеющихся данных).
Частоту нежелательных реакций, зарегистрированных в ходе пострегистрационного применения, оценить невозможно, поскольку они получены из спонтанных сообщений.
Кроме того, в ходе клинических исследований и пострегистрационного применения зарегистрирована следующая нежелательная реакция: рак молочной железы у мужчин (см. раздел «Особые указания»).
При комбинированной терапии с доксазозином
Следующие нежелательные реакции регистрировали чаще, когда препарат Пенестер применяли в комбинации с доксазозином (блокатором альфа-адренорецепторов): астения 16,8% (плацебо 7,1%), ортостатическая гипотензия 17,8% (плацебо 8,0%), головокружение 23,2% (плацебо 8,1%) и нарушения эякуляции 14,1% (плацебо 2,3%).
Влияние на результаты лабораторных исследований При оценке результатов лабораторных исследований ПСА необходимо учитывать, что у пациентов, получающих финастерид, концентрация ПСА в плазме крови снижается примерно на 50% (см. раздел «Особые указания»).

Взаимодействие

Клинически значимого взаимодействия с другими препаратами выявлено не было. Финастерид метаболизируется преимущественно с участием изофермента СҮРЗА4 системы цитохрома Р450, не оказывая существенного влияния на функцию этой системы. Хотя риск влияния финастерида на фармакокинетику других препаратов оценивается как невысокий, существует вероятность того, что ингибиторы или индукторы изофермента СҮРЗА4 системы цитохрома Р450 будут оказывать воздействие на плазменную концентрацию финастерида. Тем не менее, учитывая имеющиеся данные по безопасности, представляется маловероятным, что повышение концентрации финастерида в плазме крови, связанное с сопутствующим применением таких ингибиторов, будет иметь клиническое значение. Не было выявлено клинически значимых взаимодействий при комбинированном применении финастерида C глибенкламидом, варфарином, теофиллином и феназоном. пропранололом, дигоксином.

Передозировка

Пациенты получали финастерид однократно в дозах до 400 мг, многократно в дозах до 80 мг в сутки в течение 3 месяцев, при этом нежелательных реакций не наблюдалось. Передозировка препаратом Пенестер" не требует специального лечения.

Специальные условия

Указания общего характера
Лечение препаратом Пенестер следует назначать после консультации уролога. До начала лечения необходимо исключить обструкцию вследствие гиперплазии трех долей предстательной железы.
Во избежание обструктивных осложнений необходимо осуществлять тщательное наблюдение за пациентами с большим объемом остаточной мочи и/или значительно затрудненным мочеиспусканием. Следует учитывать возможность возникновения необходимости в хирургическом вмешательстве.
Изменение настроения и депрессия
У некоторых пациентов, принимающих финастерид в дозе 5 мг, были отмечены случаи изменения настроения, включая депрессию и суицидальные намерения. Необходимо мониторировать появление психопатологической симптоматики, при се появлении следует направить пациента на консультацию к специалисту.
Влияние на уровень ПСА и диагностику рака предстательной железы
До настоящего времени не доказаны клинические преимущества применения финастерида у пациентов с раком предстательной железы. В контролируемых клинических исследованиях у пациентов с ДГПЖ и повышенной концентрацией ПСА в плазме крови проводился мониторинг содержания ПСА и результатов исследований биопсии предстательной железы. Дизайн данных исследований с участием пациентов с ДГПЖ не предусматривал выявление различий в частоте рака предстательной железы. В данных исследованиях с участием пациентов с ДГПЖ установлено, что применение финастерида в дозе 5 мг не изменяет частоту выявления рака предстательной железы, а значимых различий в общей заболеваемости раком предстательной железы у пациентов, принимавших финастерид в дозе 5 мг или плацебо, не обнаружено.
Перед началом лечения и периодически в процессе терапии препаратом Пенестер рекомендуется проводить пальцевое исследование прямой кишки и применять другие методы диагностики рака предстательной железы. Определение ПСА в плазме крови также используется для выявления рака предстательной железы. В целом, исходная концентрация ПСА выше 10 нг/мл говорит о необходимости дальнейшего обследования пациента и проведения биопсии простаты. При определении концентрации ПСА в пределах 4-10 иг/мл необходимо обратиться к врачу с целью проведения дальнейшего обследования. У мужчин с ДГТІЖ нормальные значения ПСА не позволяют исключить рак предстательной железы, независимо от лечения финастеридом. Исходная концентрация ПСА ниже 4 нг/мл также не исключает рак предстательной железы.
Любое сохраняющееся увеличение концентрацин ПСА у пациентов, получающих лечение финастеридом, требует тщательного обследования для выяснения причины, которая может заключаться также в несоблюдении режима приема препарата. Финастерид существенно не снюкает процент свободного ПСА (отношение свободного ПСА к общему). Данный показатель остается постоянным даже под влиянием приема препарата. Если для диагностики рака предстательной железы используется процент свободного ПСА, коррекция значений данного показателя необязательна.
Влияние на результаты лабораторных исследований
Влияние на концентрацию ПСА
Концентрация ПСА в сыворотке крови коррелирует с возрастом пациента и объемом предстательной железы, а объем предстательной железы, в свою очередь, коррелирует с возрастом пациента. При оценке результатов лабораторных исследований ПСА необходимо учитывать, что у пациентов, получающих финастерид в дозе 5 мг, концентрация ПСА В плазме крови снижается примерно на 50%. У большинства пациентов в течение первых месяцев терапии отмечается быстрое снижение концентрации ПСА с ее последующей стабилизацией на новом уровне. Концентрация ПСА, которая устанавливается после терапии финастеридом, примерно в 2 раза ниже концентрации ПСА до начала лечения. Таким образом, у пациентов, получающих финастерид в дозе 5 мг в течение 6 месяцев или более, концентрацию ПСА следует удваивать при сравнении с нормальными значениями данного показателя у мужчин, не получавших лечение. Снижение концентрации ПСА прогнозируется во всем диапазоне значений, хотя оно может варьироваться у отдельных пациентов. В ходе анализа данных о концентрации ПСА более чем у 3000 пациентов, принимавших участие в четырехлетнем двойном слепом плацебо-контролируемом исследовании долгосрочной эффективности и безопасности финастерида (PLESS), подтверждено, что у пациентов, получающих финастерид в дозе 5 мг в течение 6 месяцев или более, концентрацию ПСА следует удваивать при сравнении с нормальными значениями данного показателя у мужчин, не получавших лечение. Данная поправка позволяет сохранить чувствительность и специфичность анализа ПСА, а также его способность выявлять рак предстательной железы.
Рак молочной железы у мужчин
В ходе клинических исследований, а также в течение пострегистрационного периода у мужчин, принимающих финастерид, были отмечены случаи рака молочной железы. Врачи должны инструктировать своих пациентов о необходимости незамедлительно сообщать о любых изменениях ткани молочной железы, таких как появление уплотнений, боль, гинекомастия или выделения из сосков.
Дети
Препарат Пенестер не показан для применения у детей. Безопасность и эффективность применения финастерида у детей не установлены.
Пациенты с нарушением функции печени
Влияние печеночной недостаточности на фармакокинетику финастерида не изучали.
Лактоза
Препарат Пенестер" содержит лактозы моногидрат. Данный препарат не следует применять пациентам редкими наследственными состояниями, сопровождающимися непереносимостью галактозы, дефицитом лактазы или синдромом глюкозо-галактозной мальабсорбции.
Натрий
Препарат Пенестер содержит менее 1 ммоль (23 мг) натрия в одной таблетке, т. е. он практически не содержит натрия.

Форма выпуска

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой

Условия хранения

В сухом, защищенном от света месте, при температуре не выше 25°C.

Срок хранения

2 года.

Условия отпуска из аптек

По рецепту

Назначение

Для взрослых по назначению врача