Мирапекс 1 мг 30 шт. таблетки
1 таблетка содержит:
активное вещество: прамипексола дигидрохлорида моногидрат 1,0 мг (эквивалент 0,7 мг прамипексола основания);
вспомогательные вещества: маннитол 121,50 мг, крахмал кукурузный 79,85 мг, кремния диоксид коллоидный 2,30 мг, повидон 2,35 мг, магния стеарат 3,0 мг.
Фармакодинамика
Прамипексол - агонист дофаминовых рецепторов, с высокой селективностью и специфичностью связывается с дофаминовыми рецепторами подгруппы D2, из которых обладает наиболее выраженным сродством к D3 рецепторам. Уменьшает дефицит двигательной активности при болезни Паркинсона за счёт стимулирования дофаминовых рецепторов в полосатом теле. Прамипексол ингибирует синтез, высвобождение и метаболизм дофамина. Прамипексол in vitro защищает дофаминовые нейроны от дегенерации, возникающей в ответ на ишемию или метамфетаминовую нейротоксичность.
Точный механизм действия препарата при лечении синдрома "беспокойных ног" в настоящее время не известен. Несмотря на то, что патофизиология синдрома "беспокойных ног" до конца не изучена, имеются нейрофармакологические сведения о первичном вовлечении в процесс дофаминергической системы. Исследования, выполненные с использованием позитронно-эмиссионной томографии (ПЭТ), показали, что в патогенез синдрома "беспокойных ног" может быть вовлечена умеренная пресинаптическая дофаминергическая дисфункция в полосатом теле.
Прамипексол in vitro защищает нейроны от нейротоксичности леводопы.
Снижает секрецию пролактина (дозозависимо).
При длительном применении (более 3-х лет) прамипексола у пациентов с болезнью Паркинсона, признаков снижения эффективности не было.
При применении прамипексола у пациентов с синдромом "беспокойных ног" в течение 1 года, эффективность препарата сохранялась.
Фармакокинетика
Прамипексол после приёма внутрь быстро и полностью всасывается. Абсолютная биодоступность составляет более 90%, и максимальные концентрации в плазме наблюдаются через 1-3 часа. Скорость всасывания снижается при приёме пищи, однако на общий объем всасывания прием пищи не влияет. Для прамипексола характерна линейная кинетика и относительно небольшая вариабельность концентраций между пациентами. Прамипексол связывается с белками в очень незначительной степени (<20%), и имеет большой объём распределения (400 л). Подвергается метаболизму в незначительной степени.
Около 90% дозы выводится через почки (80% в неизмененном виде) и менее 2% обнаруживается в кале. Общий клиренс прамипексола составляет около 500 мл/мин, почечный клиренс составляет около 400 мл/мин. Период полувыведения (Т1/2) колеблется от 8 ч у молодых и до 12 ч у пожилых людей.
Симптоматическое лечение идиопатической болезни Паркинсона (монотерапия, или в комбинации с леводопой) и идиопатического синдрома "беспокойных ног".
Повышенная чувствительность к прамипексолу или к любому компоненту препарата.
Дети до 18 лет.
С осторожностью:
Почечная недостаточность, снижение артериального давления.
Беременность и лактация:
Влияние на беременность и лактацию у человека не исследовано.
Возможное воздействие прамипексола на репродуктивную функцию исследовалось в экспериментах на животных. Прамипексол не проявляет тератогенности на крысах и кроликах, однако в дозах, токсичных для беременных самок, был эмбриотоксичным у крыс. Во время беременности препарат следует назначать только в том случае, если потенциальная польза для матери превосходит потенциальный риск для плода.
Выведение препарата с грудным молоком не изучалось. Поскольку прамипексол ингибирует секрецию пролактина, можно предположить, что он также подавляет лактацию. Поэтому препарат не следует принимать в период кормления грудью.
Со стороны ЦНС и периферической нервной системы: сонливость, дискинезии, галлюцинации; в отдельных случаях - бессонница. При быстром снижении дозы прамипексола, а также при резкой отмене возможно развитие ЗНС.
Со стороны пищеварительной системы: тошнота, запор.
Со стороны сердечно-сосудистой системы: в отдельных случаях в начале лечения - артериальная гипотензия (особенно при постепенном увеличении дозы в течение слишком короткого времени).
Прочие: в отдельных случаях - периферические отеки.
Предполагаемые побочные эффекты
При использовании препарата предполагаются следующие побочные эффекты: аномальные сновидения, амнезия, нарушение поведения (симптомы импульсивных и компульсивных действий), такое как компульсивное переедание, навязчивое желание делать покупки, гиперсексуальность и патологическая тяга к азартным играм; сердечная недостаточность, спутанное сознание, запор, бред, головокружение, дискинезия, одышка, утомляемость, галлюцинации, головная боль, икота, гиперкинезия, гиперфагия, снижение артериального давления, нарушение секреции антидиуретического гормона, бессонница, расстройства полового влечения, тошнота, паранойя, периферические отеки, пневмония, зуд, сыпь и другие признаки гиперчувствительности; беспокойство, сонливость, внезапное засыпание, обморок, нарушения зрения, включая диплопию, снижение остроты зрения и чёткости восприятия, рвота, уменьшение массы тела, включая снижение аппетита, увеличение массы тела.
На основании анализа объединенных данных плацебо-контролируемых исследований, включающих суммарно 1923 пациента принимающих прамипексол и 1354 пациента принимающих плацебо, о побочных эффектах сообщалось часто в обеих группах. 63% пациентов принимающих прамипексол и 52% пациентов принимающих плацебо сообщили не менее чем об одной неблагоприятной лекарственной реакции.
Сонливость
Прием прамипексола часто сопровождается сонливостью и нечасто чрезмерной сонливостью в дневное время и эпизодами внезапного засыпания.
Расстройства полового влечения
С приемом прамипексола нечасто могут быть связаны расстройства полового влечения (ослабление или усиление).
Симптомы импульсивных и компульсивных действий
У пациентов, получающих агонисты дофамина, включая Мирапекс®, могут наблюдаться патологическая страсть к азартным играм, повышение либидо, гиперсексуальность, патологический шоппинг, компульсивное переедание.
В межгрупповом ретроспективном скрининговом исследовании методом "случай-контроль", включавшем 3090 пациентов с болезнью Паркинсона у 13,6% из всех пациентов, получавших дофаминергическую или недофаминергическую терапию, наблюдались симптомы расстройств контроля над побуждениями на протяжении последних шести месяцев. Наблюдаемые проявления включали патологическую страсть к азартным играм, непреодолимую страсть к покупкам, компульсивное переедание и компульсивное сексуальное поведение (гиперсексуальность). Возможные независимые факторы риска развития расстройств контроля над побуждениями включали дофаминергическую терапию и большую дозу дофаминергических препаратов, более молодой возраст (? 65 лет), несостояние в браке и собственная оценка наличия патологи ческой страсти к азартным играм в семейном анамнезе.
Сердечная недостаточность
В клинических исследованиях и в процессе пострегистрационного наблюдения сердечная недостаточность была зафиксирована у пациентов, принимавших прамипексол.
В фармакоэпидемиологическом исследовании с использованием прамипексола был связан повышенный риск сердечной недостаточности по сравнению с неиспользованием прамипексола (отношение рисков составило 1,86; 95% ДИ 1,21-2,85).
Прамипексол в незначительной степени (<20%) связывается с белками плазмы и подвергается биотрансформации. Поэтому взаимодействия с другими лекарственными средствами, влияющими на связывание с белками плазмы, или выведение за счёт биотрансформации маловероятны.
Препараты, которые ингибируют активную секрецию катионных препаратов через почечные канальцы (например, циметидин), или которые сами выводятся за счёт активной секреции через почечные канальцы, могут взаимодействовать с прамипексолом, что выражается в снижении клиренса одного или обоих лекарственных средств. В случае одновременного применения таких препаратов (в т.ч. амантадина) и прамипексола необходимо обращать внимание на такие признаки избыточной дофаминовой стимуляции, как дискинезия, возбуждение или галлюцинации. В подобных случаях необходимо снизить дозу.
Селегилин и леводопа не влияют на фармакокинетику прамипексола.
Парамипексол не влияет на общую величину абсорбции или элиминации леводопы.
Взаимодействие с антихолинергическими лекарственными средствами и амантадином не изучалось. Однако, взаимодействие с амантадином возможно, т.к. препараты имеют сходный механизм выведения. Антихолинергические лекарственные средства, в основном, подвергаются метаболизму, поэтому взаимодействие с прамипексолом маловероятно.
При увеличении дозы прамипексола рекомендуется снижение дозы леводопы, при этом дозу других противопаркинсонических лекарственных средств необходимо поддерживать на постоянном уровне.
Из-за возможных кумулятивных эффектов, пациентам следует рекомендовать проявлять осторожность при приёме других седативных лекарственных средств или алкоголя в сочетании с препаратом Мирапекс®, а также и при одновременном приёме лекарственных средств, увеличивающих концентрацию прамипексола в плазме (например, циметидина).
Следует избегать одновременного приема прамипексола с антипсихотическими средствами (например, если ожидается антагонизм).
Внутрь, вне зависимости от приёма пищи, запивая водой.
Суточную дозу равномерно делят на 3 приема. Расчет доз ведется по прамипексола дигидрохлорида моногидрату.
Симптоматическое лечение болезни Паркинсона
Начальная терапия
Как указано ниже, начальную суточную дозу 0,375 мг увеличивают каждые 5-7 дней. Для уменьшения побочных эффектов, дозу необходимо подбирать постепенно до достижения максимального терапевтического эффекта.
При необходимости дальнейшего увеличения суточной дозы, добавляют 0,75 мг в неделю до максимальной дозы 4,5 мг в сутки.
Поддерживающая терапия
Индивидуальная доза должна находиться в пределах от 0,375 мг до 4,5 мг в сутки. Как на ранней, так и на поздней стадии заболевания препарат был эффективен, начиная с суточной дозы 1,5 мг. При этом не исключается, что у отдельных пациентов дозы выше 1,5 мг в сутки могут дать дополнительный терапевтический эффект, особенно на поздней стадии заболевания, когда показано снижение дозы леводопы.
Прекращение лечения
Доза препарата должна снижаться на 0,75 мг в сутки, до тех пор, пока суточная доза не достигнет 0,75 мг. После этого дозу следует снижать на 0,375 мг в сутки.
Дозы для пациентов, получающих одновременно терапию леводопой
При одновременной терапии с леводопой, рекомендуется по мере увеличения дозы, а также во время поддерживающей терапии прамипексолом снижать дозу леводопы. Это необходимо во избежание чрезмерной дофаминергической стимуляции.
Дозы для пациентов с почечной недостаточностью
Для начальной терапии: у пациентов с клиренсом креатинина выше 50 мл/мин снижение суточной дозы или частоты приема не требуется. При клиренсе креатинина 20 - 50 мл/мин начальную суточную дозу препарата назначают в два приема, начиная с 0,125 мг 2 раза в сутки (0,25 мг в сутки). Не следует превышать максимальную суточную дозу 2,25 мг прамипексола. При клиренсе креатинина менее 20 мл/мин суточную дозу препарата назначают один раз в день, начиная с 0,125 мг. Не следует превышать максимальную суточную дозу 1,5 мг прамипексола.
Если во время поддерживающей терапии функция почек снижается, то суточную дозу препарата снижают на тот же процент, на который снижается клиренс креатинина, т.е. если клиренс креатинина снижается на 30%, то суточную дозу препарата необходимо снизить на 30%. Суточную дозу можно делить на два приема, если клиренс креатинина находится в пределах 20 - 50 мл/мин, и принимать один раз в сутки, если клиренс креатинина меньше 20 мл/мин.
Дозы для пациентов с печёночной недостаточностью: нет необходимости снижать дозу у пациентов с печёночной недостаточностью.
Симптоматическое лечение идиопатического синдрома "беспокойных ног"
Начальная терапия
Рекомендованная начальная суточная доза составляет 0,125 мг, за 2-3 часа перед сном. Если пациентам требуется дополнительное снижение симптоматики, дозу можно увеличивать каждые 4-7 дней до максимальной дозы 0,75 мг в день
Поддерживающая терапия
Индивидуальная доза должна находиться в пределах от 0,125 мг до 0,75 мг в сутки.
Прекращение лечения
Лечение можно прекратить без постепенного снижения дозы.
В клинических исследованиях только у 10% пациентов отмечались признаки утяжеления симптоматики после резкого прекращения лечения, данный эффект проявлялся при любой дозе.
Дозы для пациентов с почечной недостаточностью
Выведение препарата зависит от функции почек и напрямую соотносится с клиренсом креатинина. На основании фармакокинетических исследований у лиц с почечной недостаточностью, для пациентов с клиренсом креатинина более 20 мл/мин снижение дневной дозы не требуется. Применение препарата Мирапекс® у пациентов с синдромом "беспокойных ног", страдающих почечной недостаточностью, не изучалось.
Дозы для пациентов с печеночной недостаточностью
Необходимость снижения дозы у пациентов с печеночной недостаточностью не рассматривается, поскольку приблизительно 90% абсорбированного лекарственного средства выводится почками.
Доза для детей и подростков
Безопасность и эффективность препарата Мирапекс® у детей и подростков в возрасте до 18 лет не установлена.
Случаи выраженной передозировки не описаны.
Предполагаемые симптомы, свойственные Фармакодинамическому профилю агонистов дофаминовых рецепторов: тошнота, рвота, гиперкинезия, галлюцинации, возбуждение и снижение артериального давления.
Лечение: установленного антидота не существует, при передозировке рекомендуется промывание желудка, симптоматическая терапия, динамическое наблюдение. Эффективность проведения гемодиализа не установлена.
При признаках возбуждения ЦНС возможно назначение нейролептиков.
круглые таблетки белого цвета, со скошенным краем, плоские с обеих сторон. На одной стороне таблетки глубокая риска, по обе стороны которой маркировка "Р9", на другой стороне таблетки риска, по обе стороны которой маркировка логотипа компании.
от 2℃ до 25℃
Производитель оставляет за собой право изменить внешний вид упаковки, состав продукта, вкусовые добавки и его консистенцию. Мы стараемся следить за изменениями, но если вы заметили какое-либо несоответствие, пожалуйста, сообщите нам об этом в письме или в комментарии к товару. Спасибо!
- Доставка осуществляется по Москве в пределах МКАД и по Московской области. Подробнее.
- Самовывоз из аптеки «Эвалар», бесплатно.
- Банковской картой на сайте или в пункте выдачи
- Наличными курьеру или в пункте выдачи
Зарегистрируйтесь, чтобы оставить отзыв. Если вы уже зарегистрированы, то войдите войдите под своим логином.
Пока нет ни одного отзыва
В настоящее время оформление заказов «самовывоз» через сайт доступно только в аптеке по адресу: Ленинградский проспект, 77 к.2.
Осуществить бронирование товаров, для получения в других аптеках сети Эвалар, возможно по телефонам аптек.
Благодарим за Ваше понимание.