Активное вещество:
пирацетам - 200 мг;
Вспомогательные вещества:
кроскармеллоза натрия - 6,0 мг,
магния стеарат - 2,0 мг,
повидон-К17 - 5,0 мг;
Состав корпуса капсулы: титана диоксид - 2,0%, желатин до 100%;
Состав крышечки капсулы: краситель железа оксид черный - 0,53%, краситель железа оксид красный - 0,93%, краситель железа оксид желтый - 0,2%, титана диоксид - 0,3333%, желатин до 100%.
Фармакодинамика
Пирацетам — циклическое производное гамма-аминомасляной кислоты (GABA), является ноотропным средством, которое непосредственно воздействует на мозг, улучшает когнитивные процессы (способность к обучению, память, внимание, умственная работоспособность). Оказывает влияние на центральную нервную систему различными путями: изменяет скорость распространения возбуждения в головном мозге, улучшает метаболические процессы в нервных клетках, улучшает микроциркуляцию, воздействуя на реологические характеристики крови и не вызывает вазодилатации.
Пирацетам ингибирует агрегацию тромбоцитов и восстанавливает эластичность мембраны эритроцитов, уменьшает адгезию эритроцитов. В дозе 9,6 г снижает уровень фибриногена и факторов Виллибранда, удлиняет время кровотечения.
Улучшает межполушарные связи в головном мозге и синаптическую проводимость в неокортикальных структурах.
Пирацетам оказывает протекторное и восстанавливающее действие при нарушении функции головного мозга вследствие гипоксии и интоксикации.
Снижает выраженность и длительность вестибулярного нистагма.
Фармакокинетика
При приеме препарата внутрь быстро и практически полностью всасывается, пиковая концентрация достигается через 1 час после приема. Биодоступность препарата составляет примерно 100%. После приема однократной дозы 2 г максимальная концентрация составляющая 40-60 мкг/мл, которая достигается в крови через 30 минут и через 5 часов в спинномозговой жидкости после внутривенного введения. Кажущийся объем распределения пирацетама составляет около 0,6 л/кг. Период полувыведения препарата из плазмы крови составляет 4 -5 час и 8,5 часов из спинномозговой жидкости, который удлиняется при почечной недостаточности. Фармакокинетика пирацетама не изменяется у больных с печеночной недостаточностью.
Проникает через гематоэнцефалический и плацентарный барьер и мембраны, используемые при гемодиализе. При исследовании на животных пирацетам избирательно накапливается в тканях коры головного мозга, преимущественно в лобных, теменных и затылочных долях, мозжечке и базальных ганглиях. Не связывается с белками плазмы крови и не метаболизируется в организме. 80-100% пирацетама выводится почками в неизменном виде путем почечной фильтрации. Почечный клиренс пирацетама у здоровых добровольцев составляет 86 мл/мин.
ПоказанияСимптоматическое лечение психоорганического синдрома, в частности у пожилых больных, страдающих снижением памяти, головокружением, пониженной концентрацией внимания и общей активности, изменением настроения, расстройством поведения, нарушением походки, а также у пациентов с болезнью Альцгеймера и сенильной деменции типа Альцгеймера.
Последствия ишемического инсульта - нарушения речи, нарушения эмоциональной сферы, снижение двигательной и психической активности.
Хронический алкоголизм - для лечения психоорганического и абстинентного синдромов.
Период восстановления после травм и интоксикаций головного мозга.
Головокружения и связанные с ним расстройства равновесия, за исключением головокружений вазомоторного и психического происхождения.
В составе комплексной терапии низкой обучаемости у детей с психоорганическим синдромом.
Для лечения кортикальной миоклонии в качестве моно- или комплексной терапии.
В комплексной терапии серповидноклеточной анемии.
Контролируемых исследований применения препарата во время беременности не проводилось. Исследования на животных не показали прямого или опосредованного влияния на беременность, развитие эмбриона/плода, роды или постнатальное развитие.
Пирацетам проникает через плацентарный барьер и в грудное молоко. Плазменная концентрация пирацетама у новорожденных достигает 70-90% от таковой у матери. Пирацетам не должен назначаться во время беременности.
В период лактации следует решить вопрос о прекращении грудного вскармливания.
Индивидуальная непереносимость пирацетама или производных пирролидона, а также других компонентов препарата.
Острое нарушение мозгового кровообращения (геморрагический инсульт).
Конечная стадия почечной недостаточности (при клиренсе креатинина менее 20 мл/мин).
Детский возраст до 1 года.
Беременность и лактация.
Пирацетам проникает через плацентарный барьер и в грудное молоко. Концентрация препарата у новорожденных достигает 70-90% от концентрации его в крови у матери. За исключением особых обстоятельств пирацетам не должен назначаться во время беременности. Следует воздержаться от грудного вскармливания при назначении женщине пирацетама.
Со стороны ЦНС: двигательная расторможенность, раздражительность, сонливость, депрессия, астения, головная боль, бессонница, психическое возбуждение, нарушение равновесия, атаксия, обострение течения эпилепсии, тревога, галлюцинации, спутанность сознания.
Со стороны пищеварительной системы: тошнота, рвота, диарея, абдоминальная боль.
Со стороны обмена веществ: повышение массы тела.
Со стороны органов чувств: вертиго.
Со стороны кожных покровов: дерматит, зуд, крапивница.
Аллергические реакции: гиперчувствительность, анафилактические реакции, ангионевротический отек.
Местные реакции: боль в месте введения, тромбофлебит
Прочие (при парентеральном введении): лихорадка, снижение АД.
Возможность изменения фармакокинетики пирацетама под воздействием других лекарственных препаратов низкая, т.к. 90% пирацетама выводится в неизмененном виде почками.
При одновременном применении с гормонами щитовидной железы отмечены сообщения о спутанности сознания, раздражительности и нарушении сна.
Согласно опубликованному исследованию у пациентов с рецидивирующим венозным тромбозом пирацетам в дозе 9,6 г/сутки повышает эффективность непрямых антикоагулянтов (отмечалось более выраженное снижение уровня агрегации тромбоцитов, уровня фибриногена, факторов Виллебранда, вязкости крови и плазмы по сравнению с применением только непрямых антикоагулянтов).
In vitro пирацетам не угнетает изоферменты цитохрома Р450, такие как CYP1A2, 2В6, 2С8, 2С9, 2С19, 2В6, 2Е1 и 4А9/11 в концентрации 142, 426 и 1422 мкг/мл. При концентрации 1422 мкг/мл отмечено небольшое угнетение CYP2A6 (21%) и ЗА4/5 (11%), однако уровень Ki этих двух изоферментов достаточен при превышении 1422 мкг/мл, в связи с чем метаболическое взаимодействие с другими препаратами маловероятно.
Прием пирацетама в дозе 20 г/сутки в течение 4 недель не изменял максимальную концентрацию в сыворотке и площадь под кривой "концентрация - время" противоэпилептических препаратов (карбамазепина, фенитоина, фенобарбитала, вальпроевой кислоты).
Совместный прием с алкоголем не влиял на концентрацию пирацетама в сыворотке; концентрация этанола в сыворотке крови не изменялась при приеме 1,6 г пирацетама.
Как принимать, курс приема и дозировкаВнутрь.
Во время приема пищи или натощак, запивая жидкостью.
При расстройствах памяти, интеллектуальных нарушениях:
2,4 - 4,8 г/сутки в 2-3 приема.
Лечение кортикальной миоклонии:
Лечение начинают с дозы 7,2 г/сутки, каждые 3-4 дня дозу увеличивают на 4,8 г/сутки до достижения максимальной дозы 24 г/сутки в 2 -3 приема. Лечение продолжают на протяжении всего периода заболевания. Каждые б месяцев следует предпринимать попытки уменьшения дозы или отмены препарата, постепенно сокращая дозу на 1,2 г/сутки каждые 2 дня.
Дозирование пациентам с нарушением функции почек:
Дозу следует корректировать в зависимости от величины клиренса креатинина (КК):
Клиренс креатинина для мужчин можно рассчитать, исходя из концентрации сывороточного креатинина, по следующей формуле:
КК (мл/мин) = [140 - возраст (годы) х масса тела (кг)]/[72 х ККсыворот (мг/мл)]
Клиренс креатинина для женщин можно рассчитать, умножив полученное значение на коэффициент 0,85.
Пожилым пациентам дозу корректируют при наличии почечной недостаточности, при длительной терапии необходим контроль функционального состояния почек.
Дозирование пациентам с нарушением функции печени:
Пациенты с нарушением функции печени в коррекции дозы не нуждаются. Пациентам с нарушением функции и почек, и печени дозирование осуществляется по схеме.
ПередозировкаСимптомы: диарея с примесью крови, боль в области живота.
Лечение: при значительной передозировке следует промыть желудок или вызвать рвоту. Рекомендуется проведение симптоматической терапии, которая может включать гемодиализ. Специфического антидота нет. Эффективность гемодиализа для пирацетама составляет 50-60%.
Специальные условияПри лечении кортикальной миоклонии следует избегать резкого прерывания лечения, так как это может вызвать возобновление приступов.
Проникает через фильтрующие мембраны аппаратов для гемодиализа.
Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами
В период лечения следует соблюдать осторожность при вождении автотранспорта и занятии другими потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.
Производитель оставляет за собой право изменить внешний вид упаковки, состав продукта, вкусовые добавки и его консистенцию. Мы стараемся следить за изменениями, но если вы заметили какое-либо несоответствие, пожалуйста, сообщите нам об этом в письме или в комментарии к товару. Спасибо!
Зарегистрируйтесь, чтобы оставить отзыв. Если вы уже зарегистрированы, то войдите войдите под своим логином.
