ФИНЛЕПСИН РЕТАРД 400МГ N50 ТАБЛ.

Описание

Противоэпилептический препарат. Полагают, что действие препарата связано с понижением способности нейронов поддерживать высокую частоту развития повторных потенциалов действия посредством инактивации натриевых каналов. Кроме того, по-видимому, имеет значение торможение высвобождения нейромедиаторов путем блокирования пресинаптических натриевых каналов и развития потенциалов действия, что в свою очередь снижает синаптическую передачу.
Оказывает умеренное антиманиакальное, антипсихотическое и нормотимическое действие, а также анальгезирующее действие при нейрогенных болях.

Фармакологические свойства

Всасывание.
После приема внутрь препарат всасывается сравнительно медленно и почти полностью, что приводит к снижению колебаний концентрации карбамазепина в плазме крови. Период полувсасывания в среднем составляет 8.5 ч и обнаруживает большие внутри- и межиндивидуальные различия (1.72-12 ч). После однократного введения Cmax у взрослых достигаются через 4-16 ч, у детей примерно через 4-6 ч. При применении препарата Финлепсин ретард в виде суспензии Cmax карбамазепина в плазме крови достигается быстрее, чем при приеме обычных таблеток или таблеток пролонгированного действия. Css достигается через 2-8 дней.
Распределение.
Связывание с белками плазмы - 70-80%.
Vd составляет около 1.4 л/кг. Концентрация карбамазепина в спинномозговой жидкости составляет 33% от концентрации в плазме крови. Карбамазепин проходит через плацентарный барьер, попадает в организм плода, выделяется с грудным молоком (концентрация в грудном молоке составляет 58% от концентрации в плазме крови).
Метаболизм.
В печени карбамазепин сначала подвергается процессу окисления, дезаминирования, гидроксилирования, а затем этерифицируется с глюкуроновой кислотой. В моче человека до сих пор были обнаружены 7 метаболитов. В крови обнаруживается 0.1-2% фармакологически активного метаболита карбамазепин -10,11-эпоксида.
Выведение
T1/2 составляет 36 ч после однократного применения. При длительном лечении T1/2 снижается на 50% в связи с индукцией микросомальных ферментов печени и составляет около 6-13 ч.
После однократного приема 72% дозы в виде метаболитов выводится почками, 28% - с калом.

Способ применения и дозы

Устанавливают индивидуально с учетом показаний и состояния пациента.
При эпилепсии взрослым назначают в начальной суточной дозе 200-400 мг; затем дозу постепенно повышают до поддерживающей дозы, равной 0.8-1.2 г/сут. Детям препарат назначают в дозе 10-20 мг/кг массы тела/сут.

Противопоказания

– поражение костного мозга;
– AV блокада;
– острая перемежающаяся порфирия;
– одновременный прием ингибиторов МАО;
– одновременный прием препаратов лития;
– повышенная чувствительность к трициклическим антидепрессантам;
– абсансы;
– повышенная чувствительность к карбамазепину и другим компонентам препарата.