Имодиум экспресс 2 мг таблетки-лиофилизат, 10 шт.
Состав (на одну таблетку):
Действующее вещество: лоперамида гидрохлорид 2 мг.
Вспомогательные вещества: желатин 5,863 мг, маннитол 4,397 мг, аспартам 0,750 мг, ароматизатор мятный 0,300 мг, натрия гидрокарбонат 0,375 мг, вода очищенная 136,315 мг (удаляется в процессе лиофилизации).
Фармакотерапевтическая группа
противодиарейное средство
Фармакодинамика
Лоперамид, связываясь с опиоидными рецепторами в стенке кишечника, подавляет высвобождение ацетилхолина и простагландинов, замедляя таким образом перистальтику и увеличивая время прохождения содержимого по кишечнику. Повышает тонус анального сфинктера, уменьшая тем самым недержание каловых масс и позывы к дефекации.
В результате клинического исследования были получены данные о том, что противодиарейный эффект наступает в течение одного часа после приема однократной дозы (4 мг).
Фармакокинетика
Большая часть лоперамида всасывается в кишечнике, но вследствие активного пресистемного метаболизма системная биодоступность составляет примерно 0,3%.
Данные доклинических исследований свидетельствуют о том, что лоперамид является субстратом Р-гликопротеина. Связывание лоперамида с белками плазмы крови (преимущественно с альбумином) составляет 95%.
Лоперамид преимущественно метаболизируется в печени, конъюгируется и выделяется с желчью. Окислительное N- деметилирование является основным путем метаболизма лоперамида и осуществляется преимущественно при участии ингибитора изоферментов CYP3A4 и CYP2C8.
Вследствие активного пресистемного метаболизма концентрация неизмененного лоперамида в плазме крови ничтожно мала.
У человека период полувыведения лоперамида составляет в среднем 11 часов, варьируя от 9 до 14 часов.
Неизмененный лоперамид и его метаболиты выводятся преимущественно с калом. Фармакокинетические исследования у детей не проводились. Ожидается, что фармакокинетика лоперамида и его взаимодействие с другими лекарственными препаратами будут аналогичны таковым у взрослых.
Внутрь. Таблетку кладут на язык, в течение нескольких секунд она растворяется, после чего ее проглатывают со слюной, не запивая водой.
Взрослые и дети старше 6 лет:
Острая диарея: начальная доза -2 таблетки (4 мг) для взрослых и 1 таблетка (2 мг) для детей, далее по 1 таблетке (2 мг) после каждого акта дефекации в случае жидкого стула.
Хроническая диарея: начальная доза - 2 таблетки (4 мг) в сутки для взрослых и 1 таблетка (2 мг) для детей; далее начальная доза должна быть откорректирована таким образом, чтобы частота нормального стула составляла 1-2 раза в сутки, что обычно достигается при поддерживающей дозе от 1 до 6 таблеток (2-12 мг) в сутки.
Максимальная суточная доза не должна превышать 6 таблеток (12 мг); максимальная суточная доза у детей рассчитывается, исходя из массы тела (3 таблетки на 20 кг массы тела ребенка), но не должна превышать 6 таблеток (12 мг).
При нормализации стула или при отсутствии стула более 12 ч препарат отменяют.
Применение у детей
Не применять Имодиум® Экспресс у детей до 6 лет.
Применение у пожилых пациентов
При лечении пожилых пациентов корректировка дозы не требуется.
Применение у пациентов с нарушениями функции почек
При лечении пациентов с нарушениями функции почек корректировка дозы не требуется.
Применение у пациентов с нарушениями функции печени
Хотя фармакокинетические данные у пациентов с печеночной недостаточностью отсутствуют, у таких больных Имодиум® Экспресс следует применять с осторожностью вследствие замедленного пресистемного метаболизма (см. раздел "Особые указания").
Указания по применению
Поскольку таблетки лиофилизированные довольно хрупкие, во избежание повреждения их не следует продавливать сквозь фольгу.
Для того чтобы достать таблетку из блистера необходимо выполнить следующие действия:
возьмите фольгу за край и полностью снимите ее с ячейки, в которой находится таблетка;
осторожно надавите снизу и извлеките таблетку из упаковки.
Симптоматическое лечение острой и хронической диареи (генеза: аллергического, эмоционального, лекарственного, лучевого; при изменении режима питания и качественного состава пищи, при нарушении метаболизма и всасывания). В качестве вспомогательного лекарственного средства при диарее инфекционного генеза. Регуляция стула у пациентов с илеостомой.
Применение при беременности и кормлении грудьюИмодиум® Экспресс не рекомендуется применять во время беременности и в период грудного вскармливания. В случае диареи при беременности или кормлении грудью необходима консультация с лечащим врачом для назначения соответствующего лечения.
ПротивопоказанияИмодиум® Экспресс не следует применять у детей в возрасте до 6 лет. Имодиум® Экспресс противопоказан пациентам с повышенной чувствительностью к лоперамиду и/или любому из компонентов препарата, а также в первом триместре беременности. Имодиум® Экспресс не рекомендуется принимать в период грудного вскармливания. Имодиум® Экспресс таблетки лиофилизированные противопоказаны больным фенилкетонурией.
Имодиум® Экспресс нельзя применять в качестве основной терапии:
- у пациентов с острой дизентерией, которая характеризуется стулом с примесью крови и высокой температурой;
- у пациентов с язвенным колитом в стадии обострения;
- у пациентов с бактериальным энтероколитом, вызванным патогенными микроорганизмами, в том числе Salmonella, Shigella и Campylobacter;
- у пациентов с псевдомембранозным колитом, связанным с терапией антибиотиками широкого спектра действия.
Имодиум® Экспресс не следует применять в случаях, когда замедление перистальтики нежелательно из-за возможного риска развития серьезных осложнений, в том числе кишечной непроходимости, мегаколона и токсического мегаколона. Имодиум® Экспресс необходимо немедленно отменить при появлении запора, вздутия живота или кишечной непроходимости.
С осторожностью:
Имодиум® Экспресс следует применять с осторожностью у пациентов с нарушениями функции печени вследствие замедленного пресистемного метаболизма.
Нежелательные реакции - это нежелательные явления, для которых следует считать доказанной причинно-следственную связь с применением лоперамида на основе всесторонней оценки имеющейся информации о нежелательном явлении.
В отдельных случаях довольно трудно достоверно установить причинно-следственную связь между приемом лоперамида и возникновением перечисленных симптомов.
Кроме того, поскольку клинические исследования проводятся в различных условиях, частота развития нежелательных реакций в клинических исследованиях одного препарата не может быть непосредственно сравнена с частотой развития нежелательных реакций в клинических исследованиях другого препарата и может не отражать частоту развития нежелательных реакций в клинической практике.
По данным клинических исследований нежелательные реакции, наблюдавшиеся у ≥1 % пациентов, принимавших Имодиум® при острой диарее: головная боль, запор, метеоризм, тошнота, рвота.
Нежелательные реакции, наблюдавшиеся у < 1 % пациентов, принимавших Имодиум® при острой диарее: сонливость, головокружение, головная боль, сухость во рту, боль в животе, тошнота, рвота, запор, дискомфорт и вздутие живота, боль в верхних отделах живота, сыпь.
Нежелательные реакции, наблюдавшиеся у ≥1 % пациентов, принимавших Имодиум® при хронической диарее: головокружение, метеоризм, запор, тошнота.
Нежелательные реакции, наблюдавшиеся у < 1 % пациентов, принимавших Имодиум® при хронической диарее: головная боль, боль в животе, сухость во рту, дискомфорт в области живота, диспепсия.
По данным доклинических исследований лоперамид является субстратом Р-гликопротеина.
При одновременном применении лоперамида (однократно в дозе 16 мг) и хинидина или ритонавира, являющихся ингибиторами Р-гликопротеина, концентрация лоперамида в плазме крови увеличилась в 2-3 раза.
Клиническое значение описанного фармакокинетического взаимодействия с ингибиторами Р-гликопротеина при применении лоперамида в рекомендованных дозах неизвестно.
Одновременное применение лоперамида (однократно в дозе 4 мг) и итраконазола, ингибитора изофермента CYP3A4 и Р-гликопротеина, привело к увеличению концентрации лоперамида в плазме крови в 3-4 раза.
В этом же исследовании применение ингибитора изофермента CYP2C8, гемфиброзила, привело к увеличению концентрации лоперамида в плазме крови приблизительно в 2 раза.
При применении комбинации итраконазола и гемфиброзила пиковая концентрация лоперамида в плазме крови увеличилась в 4 раза, а общая концентрация - в 13 раз.
Это повышение не было связано с влиянием на ЦНС, что оценивалось по психомоторным тестам (г. е. субъективной оценке сонливости и тесту замены цифровых символов).
Одновременное применение лоперамида (однократно в дозе 16 мг) и кетоконазола, ингибитора CYP3A4 и Р-гликопротеина, привело к пятикратному повышению концентрации лоперамида в плазме крови.
Это повышение не было связано с увеличением фармакодинамического действия, оцененного по величине зрачка.
При одновременном пероральном приеме десмопрессина концентрация десмопрессина в плазме крови увеличилась в 3 раза, вероятно, из-за замедления моторики желудочно-кишечного тракта. Ожидается, что препараты со схожими фармакологическими свойствами могут усиливать действие лоперамида, а препараты, увеличивающие скорость прохождения через желудочно-кишечный тракт, могут уменьшать действие лоперамида.
Симптомы
При передозировке (в том числе, при относительной передозировке вследствие нарушения функции печени) могут появиться задержка мочеиспускания, паралитическая кишечная непроходимость, запор, признаки угнетения центральной нервной системы (ЦНС) (угнетение дыхания, обструкция дыхательных путей, рвота с нарушением сознания, ступор, нарушение координации, сонливость, миоз, гипертонус мышц).
Дети и пациенты с нарушением функции печени могут быть более чувствительны к влиянию лоперамида на ЦНС, чем взрослые.
У лиц, преднамеренно принявших чрезмерную дозу (от 40 мг до 240 мг/сутки) лоперамида гидрохлорида, отмечалось удлинение интервала QT и комплекса QRS и/или серьезные желудочковые аритмии, включая тахикардию по типу «пируэт»; остановка сердца, обморок (см. раздел «Особые указания»). Также описывались случаи смертельного исхода при преднамеренной передозировке.
Терапия
В случае передозировки необходимо начать ЭКГ-мониторинг для выявления удлинения интервала QT. При появлении симптомов передозировки в качестве антидота можно использовать налоксон. Поскольку длительность действия лоперамида больше, чем налоксона (1-3 часа), может потребоваться повторное применение налоксона. Поэтому необходимо тщательно наблюдать за состоянием пациента в течение как минимум 48 часов с целью своевременного обнаружения признаков возможного угнетения ЦНС.
В связи с тем, что тактика купирования передозировки постоянно изменяется, рекомендуется связаться с токсикологическим центром (при наличии) для получения наиболее актуальных рекомендаций по лечению передозировки.
Лечение диареи препаратом Имодиум® Экспресс носит только симптоматический характер. В тех случаях, когда возможно установить причину диареи, необходимо проводить соответствующую терапию.
У пациентов с диареей (особенно у детей) может иметь место потеря жидкости и электролитов. В таких случаях необходимо проводить соответствующую заместительную терапию (восполнение жидкости и электролитов).
Имодиум® Экспресс, таблетки- лиофилизат содержат источник фенилаланина. Прием больным фенилкетонурией противопоказан.
При отсутствии эффекта после 2 суток лечения необходимо прекратить прием препарата, уточнить диагноз и исключить инфекционный генез диареи.
Пациенты со СПИДом, принимающие Имодиум Экспресс для лечения диареи, должны прекратить прием препарата при первых признаках вздутия живота, а также признаках кишечной непроходимости. Поступали единичные сообщения о запоре с повышенным риском развития токсического мегаколона у пациентов со СПИДом и инфекционным колитом вирусной и бактериальной этиологии, которым проводилась терапия лоперамидом.
Имодиум" Экспресс необходимо применять с осторожностью у пациентов с печеночной недостаточностью, так как это может привести к токсическому воздействию на ЦНС вследствие относительной передозировки.
Злоупотребление или неправильное применение лоперамида в качестве заменителя опиоидов описывали у лиц с опиоидной зависимостью (см. раздел «Передозировка»).
Сообщалось об удлинении интервала QT и развитии желудочковой аритмии, включая тахикардию по типу «пируэт», в связи с передозировкой лоперамида, в некоторых случаях со смертельным исходом. Имодиум® Экспресс не следует использовать в течение длительного периода времени без наблюдения врача, пациенты не должны превышать рекомендуемую дозу и/или рекомендуемую продолжительность лечения.
Если лекарственное средство пришло в негодность или истек срок годности, не выбрасывайте его в сточные воды и на улицу. Поместите лекарственное средство в пакет и положите в мусорный контейнер. Эти меры помогут защитить окружающую среду!
Влияние на способность управлять транспортными средствами и другими механизмами:
В период лечения препаратом Имодиум® следует воздержаться от управления транспортными средствами и занятий другими потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций, так как препарат может вызывать головокружение и другие побочные эффекты, которые могут влиять на указанные способности.
Лиофилизированные таблетки
Условия храненияХранить при температуре от 15℃ до 30℃.
Хранить в недоступном для детей месте.
Производитель оставляет за собой право изменить внешний вид упаковки, состав продукта, вкусовые добавки и его консистенцию. Мы стараемся следить за изменениями, но если вы заметили какое-либо несоответствие, пожалуйста, сообщите нам об этом в письме или в комментарии к товару. Спасибо!
- Доставка осуществляется по Москве в пределах МКАД и по Московской области. Подробнее.
- Самовывоз из аптеки «Эвалар», бесплатно.
- Банковской картой на сайте или в пункте выдачи
- Наличными курьеру или в пункте выдачи
Зарегистрируйтесь, чтобы оставить отзыв. Если вы уже зарегистрированы, то войдите войдите под своим логином.
Пока нет ни одного отзыва
В настоящее время оформление заказов «самовывоз» через сайт доступно только в аптеке по адресу: Ленинградский проспект, 77 к.2.
Осуществить бронирование товаров, для получения в других аптеках сети Эвалар, возможно по телефонам аптек.
Благодарим за Ваше понимание.