Хайрабезол 20мг таблетки, покрытые пленочной оболочкой, 30 шт.
Активный ингредиент:
рабепразол натрия — 20 мг.
Вспомогательные ингредиенты:
магния оксид 69 мг,
маннитол 40 мг,
крахмал кукурузный 2,5 мг,
повидон-К30 1,5 мг,
гипролоза низкозамещенная 24 мг,
натрия стеарилфумарат 2 мг.
Оболочка:
целлацефат 18 мг,
титана диоксид 1,6 мг,
краситель железа оксид желтый 0,16 мг.
Средство, понижающее секрецию желез желудка — протонного насоса ингибитор.
Фармакодинамика
Противоязвенное средство из группы ингибиторов протонного насоса (Н+/К+-АТФ-азы), метаболизируется в париетальных клетках желудка до активных сульфонамидных производных, которые инактивируют сульфгидрильные группы Н+/К+-АТФ-азы.
Блокирует заключительную стадию секреции хлористоводородной кислоты, снижая содержание базальной и стимулированной секреции, независимо от природы раздражителя.
Обладает высокой липофильностью, легко проникает в париетальные клетки желудка и концентрируется в них, оказывая цитопротекторное действие.
Антисекреторный эффект после перорального приема 20 мг наступает в течение 1 ч и достигает максимума через 2-4 ч; угнетение базальной и стимулированной пищей секреции кислоты через 23 ч после приема первой дозы составляет 62% и 82%, соответственно; продолжительность действия — 48 ч. После окончания приема секреторная активность нормализуется в течение 2-3 дней.
В первые 2-8 недель терапии концентрация гастрина в сыворотке крови увеличивается и возвращается к исходным уровням в течение 1-2 недель после отмены препарата. Не влияет на центральную нервную систему, сердечно-сосудистую и дыхательную системы.
Фармакокинетика
Абсорбция происходит в тонком кишечнике (из-за наличия кислотоустойчивой кишечнорастворимой оболочки) высокая, время достижения максимальной концентрации — 3,5 ч. Значения максимальной концентрации (Сmax) и площади под кривой "концентрация действующего вещества — время" (AUC) носят линейный характер в диапазоне доз от 10 до 40 мг. Метаболизируется в печени с участием изоферментов цитохрома Р-450 CYP2С19 и CYP3А4. Биодоступность — 52%, не увеличивается при многократном приеме. Период полувыведения (T1/2) — 0,7-1,5 ч, клиренс — 283 ± 98 мл/мин.
У пациентов с хронической печеночной недостаточностью слабой или средней степени после однократного приема AUC увеличивается в 2 раза, T1/2 — в 2-3 раза. После приема 20 мг рабепразола в течение 7 дней AUC увеличивается в 1,5 раза, T1/2 — в 1,2 раза.
У пациентов со стабильной терминальной стадией почечной недостаточности, нуждающихся в гемодиализе (клиренс креатинина менее 5 мл/мин/1,73 м2), распределение рабепразола натрия близко к таковому у здоровых лиц.
У пожилых пациентов после приема рабепразола в течение 7 дней AUC в 2 раза больше, Cmax — на 60% больше, чем у молодых.
Связь с белками плазмы — 97%.
Выводится почками — 90% в виде двух метаболитов: конъюгата меркаптуровой кислоты (М5) и карболовой кислоты (M6); кишечником — 10%. У пациентов с замедленным метаболизмом CYP2С19 после 7 дней приема рабепразола в дозе 20 мг в сутки AUC увеличивается в 1,9 раза, а период полувыведения в 1,6 раза по сравнению с теми же параметрами у «быстрых метаболизаторов», в то время как Сmax увеличивается на 40%
Таблетки препарата Хайрабезол нельзя разжевывать или измельчать. Таблетки следует глотать целиком. Установлено, что ни время суток, ни прием пищи не влияют на активность рабепразола.
При язвенной болезни желудка в стадии обострения и язве анастомоза рекомендуется принимать внутрь по 10 мг или по 20 мг один раз в день. Обычно излечение наступает после 6 недель терапии, однако в некоторых случаях длительность лечения может быть увеличена еще на 6 недель.
При язвенной болезни двенадцатиперстной кишки в стадии обострения рекомендуется принимать внутрь по 20 мг один раз в день. В некоторых случаях лечебный эффект наступает при приеме 10 мг один раз в день. Длительность лечения составляет от 2 до 4 недель. В случае необходимости длительность лечения может быть увеличена еще на 4 недели.
При лечении эрозивной гастроэзофагеальной рефлюксной болезни (ГЭРБ) или рефлюкс-эзофагите рекомендуется принимать внутрь по 10 мг или по 20 мг один раз в день. Длительность лечения составляет от 4 до 8 недель. В случае необходимости длительность лечения может быть увеличена еще на 8 недель.
При поддерживающей терапии гастроэзофагеальной рефлюксной болезни (ГЭРБ) рекомендуется принимать внутрь по 10 мг или по 20 мг один раз в день. Длительность лечения зависит от состояния пациента.
При неэрозивной гастроэзофагеальной рефлюксной болезни (НЭРБ) без эзофагита рекомендуется принимать внутрь по 10 мг или по 20 мг один раз в день.
Если после четырех недель лечения симптомы не исчезают, следует провести дополнительное исследование пациента. После купирования симптомов для предупреждения их последующего возникновения следует принимать препарат внутрь в дозе 10 мг один раз в день по требованию.
Для лечения синдрома Золлингера-Элисона и других состояний, характеризующихся патологической гиперсекрецией, дозу подбирают индивидуально. Начальная доза — 60 мг в день, затем дозу повышают и назначают препарат в дозе до 100 мг в день при однократном приеме или по 60 мг два раза в день. Для некоторых пациентов дробное дозирование препарата является предпочтительным. Лечение должно продолжаться по мере клинической необходимости. У некоторых больных с синдромом Золлингера-Элисона длительность лечения рабепразолом составляет до одного года.
Для лечения язвенной болезни двенадцатиперстной кишки или хронического гастрита, связанного с инфицированием H. pylori, рекомендуется курс лечения длительностью 7 дней одной из следующих комбинаций препаратов:
- Хайрабезол по 20 мг 2 раза в день + кларитромицин по 500 мг 2 раза в день и амоксициллин по 1 г 2 раза в день.
- Хайрабезол по 20 мг 2 раза в день + кларитромицин по 500 мг 2 раза в день и метронидазол по 400 мг 2 раза в день.
Коррекции дозы пациентам с почечной недостаточностью не требуется.
У пациентов с легкой и умеренной степенью печеночной недостаточности концентрация рабепразола в крови обычно выше, чем у здоровых пациентов.
При назначении препарата Хайрабезол пациентам с тяжелой степенью печеночной недостаточности следует соблюдать осторожность.
Пожилые пациенты
Коррекции дозы не требуется.
Дети
Безопасность и эффективность рабепразола 20 мг для краткосрочного (до 8 недель) лечения ГЭРБ у детей в возрасте 12 лет и более подтверждена экстраполяцией результатов адекватных и хорошо контролируемых исследований, подкрепляющих эффективность рабепразола для взрослых и исследованиями безопасности и фармакокинетики для пациентов детского возраста. Рекомендуемая доза для детей в возрасте 12 лет и более составляет 20 мг 1 раз в день продолжительностью до 8 недель.
Безопасность и эффективность рабепразола для лечения ГЭРБ у детей в возрасте младше 12 лет не установлена. Безопасность и эффективность рабепразола для применения по другим показаниям не установлена для пациентов детского возраста. Показания
Язвенная болезнь желудка в стадии обострения и язва анастомоза;
Язвенная болезнь двенадцатиперстной кишки в стадии обострения;
Эрозивная и язвенная гастроэзофагеальная рефлюксная болезнь или рефлюкс-эзофагит;
Поддерживающая терапия гастроэзофагеальной рефлюксной болезни;
Неэрозивная гастроэзофагеальная рефлюксная болезнь;
Синдром Золлингера-Эллисона и другие состояния, характеризующиеся патологической гиперсекрецией;
В комбинации с соответствующей антибактериальной терапией для эрадикации Helicobacter pylori у пациентов с язвенной болезнью.
Рабепразол не следует назначать беременным женщинам (данных по безопасности применения рабепразола во время беременности нет). На время лечения следует прекратить грудное вскармливание.
Неизвестно, выделяется ли рабепразол с грудным молоком. Соответствующие исследования у кормящих женщин не проводились.
Повышенная чувствительность к рабепразолу, замещенным бензимидазолам или другим вспомогательным компонентам препарата; беременность; период грудного вскармливания (лактации); детский возраст до 12 лет.
С осторожностью
Тяжелая печеночная недостаточность, тяжелая почечная недостаточность, детский возраст (старше 12 лет).
Применение при беременности и в период грудного вскармливания
Данных по безопасности применения рабепразола во время беременности нет. Исследования репродуктивности на крысах и кроликах не выявили признаков нарушения фертильности или дефектов развития плода, обусловленных рабепразолом; однако у крыс в небольших количествах препарат проникает через плацентарный барьер. Рабепразол не следует применять при беременности за исключением тех случаев, когда ожидаемый положительный эффект для матери превосходит возможный вред для плода. Неизвестно, выделяется ли рабепразол с грудным молоком. Соответствующие исследования у кормящих женщин не проводились. Вместе с тем рабепразол обнаружен в молоке лактирующих крыс, поэтому препарат нельзя применять в период грудного вскармливания.
Исходя из опыта клинических испытаний, можно сделать вывод, что рабепразол обычно хорошо переносится пациентами. Побочные эффекты в целом слабо выраженные или умеренные и носят преходящий характер.
При приеме рабепразола в ходе клинических исследований отмечались следующие побочные действия: головная боль, боль в животе, диарея, метеоризм, запор, сухость во рту, головокружение, сыпь, периферический отек.
В ходе пострегистрационного применения рабепразола сообщалось о следующих побочных эффектах: повышение уровня печеночных ферментов, редко — гепатит и желтуха. У пациентов с циррозом печени редко сообщалось о развитии печеночной энцефалопатии. Также в редких случаях отмечались тромбоцитопения, нейтропения, лейкопения, буллезные высыпания, крапивница, острые системные аллергические реакции, миалгия, артралгия, гипомагниемия. Очень редко сообщалось о развитии интерстициального нефрита, гинекомастии, мультиформной эритемы, токсического эпидермального некролиза, синдрома Стивенса-Джонсона.
Согласно данным постмаркетингового наблюдения при приеме ингибиторов протонной помпы возможно увеличение риска возникновения переломов (см. раздел «Особые указания»).
Рабепразол замедляет выведение некоторых лекарственных средств, метаболизирующихся в печени путем микросомального окисления (диазепам, фенитоин, непрямые антикоагулянты).
Снижает концентрацию кетоконазола на 33%, дигоксина — на 22%.
Не взаимодействует с жидкими антацидами. Совместим с препаратами, метаболизирующимися системой CYP450 (варфарин, фенитоин, теофиллин, диазепам).
Симптомы:
Данные о намеренной или случайной передозировке минимальны. Случаев сильной передозировки рабепразолом не было отмечено.
Лечение:
Специфический антидот для рабепразола неизвестен. Рабепразол хорошо связывается с белками плазмы, и поэтому слабо выводится при диализе. При передозировке необходимо проводить симптоматическое и поддерживающее лечение.
Ответ пациента на терапию рабепразолом не исключает наличие злокачественных новообразований в желудке.
Таблетки препарата Хайрабезол нельзя разжевывать или измельчать. Таблетки следует глотать целиком. Установлено, что ни время суток, ни прием пищи не влияют на активность рабепразола.
В специальном исследовании у пациентов с легкими или умеренными нарушениями функции печени не было обнаружено значимого отличия частоты побочных эффектов рабепразола от таковой у подобранных по полу и возрасту здоровых лиц, но, несмотря на это, рекомендуется соблюдать осторожность при первом назначении рабепразола пациентам с тяжелыми нарушениями функции печени. Пациентам с нарушениями функции почек или печени корректировка дозы препарата Хайрабезол не требуется. AUC рабепразола у пациентов с тяжелым нарушением функции печени примерно в два раза выше, чем у здоровых пациентов.
Гипомагниемия
При лечении ингибиторами протонной помпы на протяжении, по крайней мере, 3 месяцев в редких случаях были отмечены случаи симптоматической или асимптоматической гипомагниемии. В большинстве случаев эти сообщения поступали через год после проведения терапии. Серьезными побочными явлениями были тетания, аритмия и судороги. Большинству пациентов требовалось лечение гипомагниемии, включающее замещение магния и отмену терапии ингибиторами протонной помпы. У пациентов, которые будут получать длительное лечение или которые принимают ингибиторы протонной помпы с препаратами, такими как дигоксин или препаратами, которые могут вызвать гипомагниемию (например, диуретики), медицинские работники должны контролировать уровень магния до начала лечения ингибиторами протонной помпы и в период лечения.
Переломы
Согласно данным наблюдательных исследований можно предположить, что терапия ингибиторами протонной помпы может привести к возрастанию риска, связанного с остеопорозом переломов бедра, запястья, позвоночника. Риск переломов был увеличен у пациентов, принимавших высокие дозы ингибиторов протонной помпы в течение года и более.
капсулы
Условия храненияВ сухом, защищенном от света месте, при температуре от 8°С до 25°С.
Хранить в недоступном для детей месте.
3 года. Не использовать после истечения срока годности, указанного на упаковке.
Условия отпуска из аптекПо рецепту
НазначениеДетям старше 12 лет, Для взрослых по назначению врача, Детям по назначению врача
Производитель оставляет за собой право изменить внешний вид упаковки, состав продукта, вкусовые добавки и его консистенцию. Мы стараемся следить за изменениями, но если вы заметили какое-либо несоответствие, пожалуйста, сообщите нам об этом в письме или в комментарии к товару. Спасибо!
- Доставка осуществляется по Москве в пределах МКАД и по Московской области. Подробнее.
- Самовывоз из аптеки «Эвалар», бесплатно.
- Банковской картой на сайте или в пункте выдачи
- Наличными курьеру или в пункте выдачи
Зарегистрируйтесь, чтобы оставить отзыв. Если вы уже зарегистрированы, то войдите войдите под своим логином.
Пока нет ни одного отзыва
В настоящее время оформление заказов «самовывоз» через сайт доступно только в аптеке по адресу: Ленинградский проспект, 77 к.2.
Осуществить бронирование товаров, для получения в других аптеках сети Эвалар, возможно по телефонам аптек.
Благодарим за Ваше понимание.