ОМЕЗ ИНСТА 20МГ N5 ПАК.ПОР.Д/СУСП.

Описание

Показания

— изжога и другие симптомы, ассоциированные с ГЭРБ;

— неэрозивная и эрозивная (рефлюкс-эзофагит) формы ГЭРБ;

— язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки (в т.ч. профилактика рецидивов);

— эрадикация Helicobacter pylori у инфицированных больных с язвенной болезнью желудка и двенадцатиперстной кишки (в составе комбинированной терапии);

— НПВП-гастропатия;

— гиперсекреторные состояния (синдром Золлингера-Эллисона, стрессовые язвы ЖКТ, полиэндокринный аденоматоз, системный мастоцитоз).

Состав

Каждый пакетик содержит:

активное вещество:

 омепразол 20 мг;

вспомогательные вещества:

натрия гидрокарбонат 1680 мг,

ксилитол 2000 мг,

 сахароза 2070 мг,

сукралоза 30 мг,

 камедь ксантановая 55 мг,

ароматизатор мятный 30 мг.

Фармакологические свойства

Фармакодинамика

Механизм действия

Омепразол является слабым основанием. Концентрируется в кислой среде секреторных канальцев париетальных клеток слизистой оболочки желудка, активируется и ингибирует протонный насос – фермент Н+/К+-АТФ-азу.

Влияние омепразола на последнюю стадию процесса образования соляной кислоты в желудке является дозозависимым и обеспечивает высокоэффективное ингибирование базальной и стимулированной секреции соляной кислоты независимо от стимулирующего фактора.

Влияние на секрецию желудочного сока

Омепразол при ежедневном пероральном применении обеспечивает быстрое и эффективное ингибирование дневной и ночной секреции соляной кислоты.

Максимальный эффект достигается в течение 4-х дней лечения. У пациентов с язвой двенадцатиперстной кишки омепразол в дозе 20 мг вызывает устойчивое снижение кислотности желудочного сока не менее, чем на 80% на протяжении 24 часов. При этом достигается снижение средней максимальной концентрации соляной кислоты после стимуляции пентагастрином на 70% в течение 24 часов.

У пациентов с язвой двенадцатиперстной кишки ежедневное пероральное применение 20 мг омепразола поддерживает значение внутрижелудочной кислотности на уровне рН ≥ 3  в течение 17 часов.

Ингибирование секреции соляной кислоты зависит от площади под фармакокинетической кривой «концентрация–время» (AUC) омепразола, а не от концентрации препарата в плазме         в данный момент времени.

Действие на Helicobacter pylori

Омепразол in vitro обладает бактерицидным действием на Helicobacter pylori. Эрадикация Helicobacter pylori при применении омепразола совместно с антибактериальными средствами сопровождается быстрым устранением симптомов, высокой степенью заживления дефектов слизистой оболочки желудочно-кишечного тракта и длительной ремиссией язвенной болезни, что снижает вероятность такого осложнения, как кровотечение так же эффективно, как и постоянная поддерживающая терапия.

Другие эффекты, связанные с ингибированием секреции соляной кислоты

У пациентов, принимающих в течение длительного промежутка времени препараты, понижающие секрецию желез желудка, чаще отмечается образование железистых кист в желудке; кисты доброкачественные и проходят самостоятельно на фоне продолжения терапии.

Снижение секреции соляной кислоты в желудке приводит к незначительному увеличению риска развития кишечных инфекций, вызванных Salmonella spp., Сampylobacter spp. и  Clostridium difficile.

Во время лечения препаратами, понижающими секрецию желез желудка, концентрация гастрина в сыворотке крови повышается. Вследствие снижения секреции соляной кислоты повышается концентрация хромогранина А (см. раздел «Особые указания»).

Фармакокинетика

Всасывание

Абсорбция – высокая; время достижения максимальной концентрации (Tcmax), в среднем – 30 минут (10-90 минут), биодоступность – 30-40% (при печеночной недостаточности возрастает практически до 100%). Приём пищи не влияет на биодоступность омепразола.

Распределение 

Показатель связываемости омепразола с белками плазмы около 95%, объем распределения составляет 0,3 л/кг.

Метаболизм 

Часть омепразола подвергается пресистемному печеночному метаболизму с участием изоферментов CYP2С19 и CYP3А4 с образованием неактивных метаболитов сульфона, сульфида и гидрокси-омепразола. Омепразол, не включенный париетальными клетками в процесс образования активных метаболитов, полностью метаболизируется в печени также с участием изоферментов CYP2С19 и CYP3А4. Общий плазменный клиренс составляет 0,3-0,6 л/мин.

Выведение 
Период полувыведения составляет около 40 минут (30-90 минут). Около 80% выводится в виде метаболитов почками, а остальная часть – кишечником.

Особые группы пациентов

Не отмечено значительных изменений биодоступности омепразола у пожилых пациентов или у пациентов с нарушенной функцией почек. У пациентов с нарушенной функцией печени отмечается увеличение биодоступности омепразола и значительное уменьшение плазменного клиренса.

Способ применения и дозы

Препарат следует принимать внутрь за 30 минут до еды. Содержимое пакетика высыпать в чашку, добавить 1-2 столовых ложек воды (не следует использовать другие жидкости или пищевые продукты), тщательно размешать до получения однородной суспензии и сразу выпить. По необходимости можно запить небольшим количеством воды.

Для быстрого купирования симптомов изжоги достаточен однократный прием препарата в дозе 20 мг.

При неэрозивной форме ГЭРБ препарат назначают по 20 мг 1 раз/сут в течение 4 недель.

Пациентам с эрозивной формой ГЭРБ (рефлюкс-эзофагитом) - по 20 мг 2 раза/сут в течение 4–8 недель, в зависимости от степени тяжести эзофагита.

Для профилактики обострения рефлюкс-эзофагита – 20 мг/сут, длительность поддерживающей терапии определяется индивидуально.

При обострении язвенной болезни желудка или двенадцатиперстной кишки, не ассоциированной с Helicobacter pylori – по 20 мг утром 1 раз/сут в течение 4–8 нед.

Для эрадикации Helicobacter pylori препарат назначают в различных комбинациях: в течение 7-14 дней омепразол - по 20 мг, амоксициллин - по 1 г, кларитромицин - по 500 мг 2 раза/сут; либо омепразол - по 20 мг, кларитромицин - по 500 мг, метронидазол - по 500 мг 2 раза/сут; либо омепразол - по 20 мг 2 раза/сут, препараты висмута в дозе 120 мг 4 раза/сут, метронидазол по 500 мг 3 раза/сут и тетрациклин - по 500 мг 4 раза/сут.

Для профилактики язвенной болезни желудка или двенадцатиперстной кишки - по 20 мг утром 1 раз/сут в течение 4–8 нед.

Для лечения НПВП-гастропатий - по 20 мг 2 раза/сут в течение 4–6 недель, для профилактики - 20 мг/сут на период применения НПВП у больных, имеющих факторы риска развития НПВП-гастропатии.

При гиперсекреторных состояниях - по 20 мг утром 1 раз/сут в течение 4–8 нед.

При лечении синдрома Золлингера-Эллисона дозы подбираются индивидуально, в зависимости от клинического состояния. Рекомендуемая начальная доза - 60 мг/сут. У большинства пациентов состояние адекватно контролируется в диапазоне доз 20-120 мг. При необходимости применения дозы свыше 80 мг, необходимо разделить ее на 2 введения.

У пожилых пациентов и при почечной недостаточности нет необходимости корректировать дозу.

При печеночной недостаточности препарат следует назначать в суточной дозе 20 мг.

Показания

Взрослые

изжога и другие симптомы, ассоциированные с гастроэзофагеальной рефлюксной болезнью (ГЭРБ);
неэрозивная и эрозивная (рефлюкс-эзофагит) формы ГЭРБ;
язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки (в том числе профилактика рецидивов);
эрадикация Helicobacter pylori у инфицированных пациентов с язвенной болезнью желудка и двенадцатиперстной кишки (в составе комбинированной терапии);
профилактика и лечение повреждений слизистой оболочки желудка и двенадцатиперстной кишки, обусловленных приемом нестероидных противовоспалительных   препаратов (НПВП-гастропатия): диспепсия, эрозии слизистой оболочки, пептическая язва;
гиперсекреторные состояния (синдром Золлингера-Эллисона, стрессовые язвы желудочно-кишечного тракта, полиэндокринный аденоматоз, системный мастоцитоз).

Дети
В возрасте старше 2 лет, с массой тела более 20 кг: при терапии гастроэзофагеальной рефлюксной болезни;
в возрасте старше 4 лет, с массой тела более 20 кг: при терапии язвы двенадцатиперстной кишки, вызванной Helicobacter pylori. 
Безопасность и эффективность при других показаниях у пациентов детского возраста не установлена.

Применение при беременности и кормлении грудью

Результаты исследований показали отсутствие побочного действия омепразола на здоровье беременных женщин, на плод или на новорожденного.

Омепразол выделяется с грудным молоком, однако при применении в терапевтических дозах воздействие на ребенка маловероятно.
Омепразол разрешен для применения при беременности и в период грудного вскармливания.

Противопоказания

Повышенная чувствительность к омепразолу, замещенным бензимидазолам или другим компонентам препарата, непереносимость фруктозы, дефицит сахаразы/изомальтазы, глюкозо-галактозная мальабсорбция (вследствие наличия в составе препарата сахарозы).

Препарат не должен применяться совместно с атазанавиром, нелфинавиром, эрлотинибом, позаконазолом.

Противопоказано применение омепразола у детей, кроме как по показаниям: гастроэзофагеальная рефлюксная болезнь для детей старше 2 лет, с массой тела более 20 кг и язва двенадцатиперстной кишки, вызванная Helicobacter pylori, для детей старше 4 лет, с массой тела более 20 кг (см. раздел «Способ применения и дозы»).

С осторожностью:

Почечная недостаточность (коррекция дозы омепразола не требуется).

Печеночная недостаточность (см. раздел «Способ применения и дозы»).

Остеопороз. Хотя причинно-следственная связь применения омепразола с переломами на фоне остеопороза не установлена, пациенты с риском развития остеопороза или переломов на его фоне должны находиться под соответствующим клиническим наблюдением.

Побочные действия

Со стороны органов кроветворения: редко — лейкопения, тромбоцитопения; очень редко — агранулоцитоз, панцитопения.

Со стороны системы пищеварения: часто — диарея или запор, боль в животе, тошнота, рвота, метеоризм; редко — повышение активности печеночных ферментов, нарушение вкуса; очень редко — сухость во рту, стоматит, кандидоз слизистой оболочки ЖКТ; у больных с предшествующим тяжелым заболеванием печени — гепатит (в т.ч. с желтухой); очень редко — печеночная недостаточность, в т.ч. с развитием энцефалопатии (у пациентов с заболеваниями печени в анамнезе).

Со стороны нервной системы: часто — головная боль; нечасто — головокружение, парестезии, сонливость; редко — нарушение вкуса.

Психические нарушения: нечасто — бессонница; редко — ажитация, спутанность сознания, депрессия; очень редко — агрессия, галлюцинации.

Со стороны органов чувств: нечасто — вертиго; редко — нечеткость зрения.

Со стороны опорно-двигательного аппарата: редко — артралгия, миалгия; очень редко — мышечная слабость.

Со стороны кожных покровов: нечасто — дерматит, зуд, сыпь, крапивница; редко — алопеция, фотосенсибилизация; очень редко — мультиформная экссудативная эритема, синдром Стивенса-Джонсона, токсический эпидермальный некролиз.

Аллергические реакции: редко — реакции гиперчувствительности, включая лихорадку, ангионевротический отек и анафилактические реакции (в т.ч. анафилактический шок).

Со стороны мочеполовой и репродуктивной системы: редко — интерстициальный нефрит; очень редко — гинекомастия.

Метаболические нарушения: редко — гипонатриемия; очень редко  — гипомагниемия.

Прочие: нечасто — недомогание, периферические отеки; редко — бронхоспазм, усиление потоотделения.

Взаимодействие

Вследствие снижения кислотности желудочного сока при лечении омепразолом может снижаться или повышаться всасывание других ЛС, механизм всасывания которых зависит от рН желудочного сока.

Снижает всасывание кетоконазола и итраконазола.

Повышает всасывание дигоксина. Совместное применение омепразола в дозе 20 мг 1 раз в сутки и дигоксина повышает биодоступность дигоксина примерно на 10%.

Было показано, что омепразол взаимодействует с некоторыми антиретровирусными ЛС. Механизмы и клиническое значение этих взаимодействий не всегда известны. Повышение рН в желудке на фоне терапии омепразолом может влиять на всасывание антиретровирусных ЛС.

Также возможно взаимодействие на уровне СYР2С19. При совместном применении омепразола и антиретровирусных ЛС, таких как атазанавир и нелфинавир, на фоне терапии омепразолом отмечается снижение их концентрации в сыворотке. В связи с этим совместное применение омепразола с антиретровирусными препаратами, такими как атазанавир и нелфинавир, не рекомендуется.

При одновременном применении омепразола и саквинавира было отмечено повышение концентрации саквинавира в сыворотке крови.

Омепразол ингибирует CYP2C19 — основной изофермент, участвующий в его метаболизме.

Совместное применение омепразола с другими ЛС, в метаболизме которых принимает участиеCYP2C19, такими как диазепам, фенитоин, варфарин, другие антагонисты витамина K и цилостазол, может привести к снижению метаболизма этих препаратов.

Рекомендуется контроль концентрации фенитоина в плазме при одновременном применении фенитоина и омепразола; в ряде случаев может потребоваться снижение дозы фенитоина. В то же время у пациентов, длительно принимающих фенитоин, совместное применение омепразола в дозе 20 мг 1 раз в сутки не вызывало изменения концентрации фенитоина в плазме крови.

При применении омепразола у пациентов, получающих варфарин или другие антагонисты витамина К, необходим контроль МНО; в ряде случаев может потребоваться снижение дозы варфарина или другого антагониста витамина К. В то же время у пациентов, длительно принимающих варфарин, совместное применение омепразола в дозе 20 мг 1 раз в сутки не вызывало изменения времени свертывания.

Применение омепразола в дозе 40 мг 1 раз в сутки приводило к увеличению Cmax и AUC цилостазола на 18 и 26% соответственно; для одного из активных метаболитов цилостазола увеличение составило 29 и 69% соответственно.

Омепразол не влияет на метаболизм ЛС, который осуществляется с помощью CYP3A4, таких как циклоспорин, лидокаин, хинидин, эстрадиол, эритромицин и будесонид.

При одновременном применении омепразола и такролимуса было отмечено повышение концентрации такролимуса в сыворотке крови.

В метаболизме омепразола участвуют CYP2C19 и CYP3A4. Совместное применение омепразола и ингибиторов CYP2C19 и CYP3A4, таких как кларитромицин и вориконазол, может приводить к повышению концентрации омепразола в плазме крови за счет замедления метаболизма омепразола. Совместное применение вориконазола и омепразола приводило более чем к двукратному увеличению AUC омепразола, что однако не требовало коррекции дозы омепразола.

ЛС, индуцирующие CYP2C19 и CYP3A4, такие как рифампицин и препараты зверобоя продырявленного, при совместном применении с омепразолом могут приводить к снижению концентрации омепразола в плазме крови за счет ускорения метаболизма омепразола.

Как принимать, курс приема и дозировка

Внутрь. Содержимое пакетика высыпать в чашку, добавить 1-2 столовые ложки воды (не используйте другие жидкости или пищевые продукты!), тщательно размешать до получения однородной суспензии и сразу выпить. По необходимости можно запить небольшим количеством воды.

Для обеспечения нижеприведенных режимов дозирования возможен прием препарата в другой зарегистрированной дозировке (Омез®, капсулы, 10 мг, 20 мг и 40 мг; Омез® Инста, порошок для приготовления суспензии для приема внутрь, 20 мг; Омез®, лиофилизат для приготовления раствора для инфузий, 40 мг).

Взрослые
-Изжога и другие симптомы, ассоциированные с гастроэзофагеальной рефлюксной болезнью (ГЭРБ) 
Для быстрого купирования симптомов изжоги достаточен однократный прием 20 мг препарата.

- Неэрозивная и эрозивная (рефлюкс-эзофагит) формы ГЭРБ

В зависимости от степени тяжести эзофагита  ̶  от 20 мг до 80 мг в сутки. Суточная доза может быть разделена на 2-3 приема.
Длительность основного курса составляет 4–8 недель. После заживления эрозии показано поддерживающее лечение на протяжении 26–52 недель, при тяжелом эзофагите  ̶  пожизненно. Для профилактики обострения рефлюкс-эзофагита – 20 мг/сут.

- Язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки (в том числе профилактика рецидивов)

По 20 мг 1 раз в сутки. Пациентам, устойчивым к лечению другими противоязвенными препаратами   ̶   40 мг/сут. Курс лечения при язвенной болезни двенадцатиперстной кишки  – 2 недели, при необходимости – до 4-х недель, при язвенной болезни желудка – 4-8 недель.
- Эрадикация Helicobacter pylori у инфицированных пациентов с язвенной болезнью желудка и двенадцатиперстной кишки, а также другими заболеваниями, при которых требуется проведение эрадикации (в составе комбинированной терапии)
По рекомендациям рабочей группы «Маастрихт-4» Омез® Инста может быть включен в следующие схемы лечения:

Первая линия (стандартная тройная схема)

Омез® Инста 20 мг 2 раза в сутки + кларитромицин 500 мг 2 раза в сутки + амоксициллин 1000 мг 2 раза в сутки. Для повышения эффективности терапии возможно назначение Омез® Инста   40 мг (2 пакетика по 20 мг) 2 раза в сутки (удвоение стандартной дозы) и увеличение длительности курса с 7 до 10-14 дней.

Вторая линия (четырехкомпонентная)

Применяется при неэффективности стандартной тройной терапии либо при непереносимости группы пенициллина. Висмута трикалия дицитрат (120 мг 4 раза в сутки) в комбинации с Омез® Инста (20 мг 2 раза в сутки), тетрациклином (500 мг 4 раза в сутки), метронидазолом (по 500 мг 4 раза в сутки) в течение 10 дней.

Третья линия и другие альтернативные варианты терапии назначаются на основании исследования индивидуальной чувствительности Helicobacter pylori к антибиотикам.

- Профилактика и лечение повреждений слизистой оболочки желудка и двенадцатиперстной кишки, обусловленных приемом нестероидных противовоспалительных препаратов (НПВП-гастропатия), таких как: диспепсия, эрозии слизистой оболочки, пептическая язва.

С целью профилактики назначают Омез® Инста в дозе 20 мг ежедневно перед завтраком в течение всего курса лечения НПВП; с целью лечения – в дозе 20 мг 2 раза или однократно 40 мг (2 пакетика по 20 мг) в сутки в течение 4-8 недель.

- Гиперсекреторные состояния (синдром Золлингера-Эллисона, стрессовые язвы желудочно-кишечного тракта, полиэндокринный аденоматоз, системный мастоцитоз) – 60 мг/сут; при необходимости дозу увеличивают до 80-120 мг/сут (в этом случае ее назначают в 2-3 приема).

Дети

Возраст старше 2 лет, с массой тела более 20 кг: при гастроэзофагеальной рефлюксной болезни рекомендуется назначать препарат Омез® Инста в дозе 20 мг один раз в сутки. Продолжительность лечения – 4-8 недель;

в возрасте старше 4 лет, с массой тела более 20 кг: при язве двенадцатиперстной кишки, вызванной Helicobacter pylori, в дозе 20 мг один раз в сутки в комбинации с антибактериальными препаратами.

Применение препарата в особых случаях

Нарушение функции почек. Коррекция дозы не требуется.

Нарушение функции печени. У пациентов с нарушением функции печени биодоступность и клиренс омепразола увеличиваются. В связи с этим терапевтическая доза не должна превышать 20 мг в сутки.

Пожилой возраст. Скорость метаболизма омепразола у лиц пожилого возраста снижается, но коррекция дозы не требуется.

Передозировка

Симптомы: головная боль, головокружение, заторможенность, спутанность сознания, тахикардия, аритмия, нечеткость зрения, сонливость, сухость во рту, тошнота, рвота, метеоризм. 

Лечение: симптоматическое. При необходимости — промывание желудка, активированный уголь. Гемодиализ недостаточно эффективен.

Специальные условия

При наличии любых тревожных симптомов, таких как значительная спонтанная потеря массы тела, частая рвота, дисфагия, рвота с кровью или мелена, а также при наличии язвы желудка (или при подозрении на язву желудка) следует исключить возможность злокачественного новообразования, поскольку лечение омепразолом может привести к сглаживанию симптоматики и отсрочить постановку диагноза.

Снижение секреции соляной кислоты в желудке под действием ингибиторов протонной помпы приводит к повышению роста нормальной микрофлоры кишечника и может приводить к незначительному увеличению риска развития кишечных инфекций, вызванных бактериями рода Salmonella spp., Campylobacter spp., а также бактерий Clostridium difficile.

Пациенты с риском развития остеопороза или переломов на его фоне должны находиться под соответствующим клиническим наблюдением, хотя причинно-следственная связь применения омепразола/эзомепразола с переломами на фоне остеопороза не установлена.

Имеются сообщения о возникновении выраженной гипомагниемии у пациентов, получающих терапию дольше одного года ингибиторами протонного насоса, в том числе омепразолом. Пациентам, получающим терапию омепразолом в течение длительного времени, особенно в сочетании с дигоксином или другими препаратами, снижающими содержание магния в плазме крови (диуретиками), требуется регулярный контроль содержания магния.

Снижение кислотности на фоне приема омепразола может также приводить к снижению всасывания витамина В12 (цианокобаламина). 
При одновременном применении омепразола с клопидогрелем наблюдается уменьшение антиагрегантного эффекта последнего.

Влияние на лабораторные тесты

Снижение уровня секреции соляной кислоты может приводить к повышению концентрации хромогранина А (CgA), что оказывает влияние на результаты обследований для выявления нейроэндокринных опухолей. Для предотвращения данного влияния терапию ингибиторами протонного насоса необходимо приостановить за 5 дней до проведения исследования концентрации CgA.

В период лечения омепразолом может возникать головокружение, сонливость, нарушение зрения, поэтому следует соблюдать осторожность при вождении автотранспорта и выполнении других потенциально опасных видов деятельности, требующих повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.

Форма выпуска

суспензия для приема внутрь

Условия хранения

При температуре не выше 25 °С. 
Хранить в недоступном для детей месте!

Срок хранения

2 года

Условия отпуска из аптек

По рецепту

Назначение

Для взрослых по назначению врача