НИТРОГЛИЦЕРИН 0,5МГ N40 ТАБЛ.ПОДЪЯЗЫЧНЫЕ
Условия хранения
В защищенном от света месте при температуре не выше 15 °С, вдали от огня. Хранить в недоступном для детей месте.
Срок годности от даты изготовления
2 года
Описание товара
Таблетки подъязычные
Фармакологическое действие
Периферический вазодилататор с преимущественным влиянием на венозные сосуды. Антиангинальное средство. Механизм действия связан с высвобождением активного вещества оксида азота в гладкой мускулатуре сосудов. Оксид азота вызывает активацию гуанилатциклазы и повышает уровень цГМФ, что, в конечном счете, приводит к расслаблению гладкой мышцы. Под влиянием глицерила тринитрата артериолы и прекапиллярные сфинктеры расслабляются в меньшей степени, чем крупные артерии и вены. Это частично обусловлено рефлекторными реакциями, а также менее интенсивным образованием оксида азота из молекул активного вещества в стенках артериол.
Действие нитроглицерина (глицерила тринитрата) связано главным образом с уменьшением потребности миокарда в кислороде за счет уменьшения преднагрузки (расширение периферических вен и уменьшение притока крови к правому предсердию) и постнагрузки (уменьшение ОПСС). Способствует перераспределению коронарного кровотока в ишемизированные субэндокардиальные области миокарда. Повышает толерантность к физической нагрузке у больных с ИБС, стенокардией. При сердечной недостаточности способствует разгрузке миокарда главным образом за счет уменьшения преднагрузки. Снижает давление в малом круге кровообращения.
Фармакокинетика
После приема внутрь абсорбируется из ЖКТ, подвергается эффекту "первого прохождения" через печень. При сублингвальном применении указанный эффект отсутствует, а терапевтическая концентрация в плазме крови достигается в течение нескольких минут. Метаболизируется в печени при участии нитратредуктазы. Из метаболитов нитроглицерина динитропроизводные могут вызывать выраженную вазодилатацию; возможно, именно они определяют терапевтическое действие нитроглицерина (глицерила тринитрата) при приеме внутрь.
Связывание с белками плазмы составляет 60%. T1/2 после приема внутрь - 4 ч, при сублингвальном применении - 20 мин, после в/в введения - 1-4 мин. Выводится преимущественно почками.
Показания к применению
Для сублингвального и буккального применения: купирование и профилактика приступов стенокардии; как средство скорой помощи при остром инфаркте миокарда и острой левожелудочковой недостаточности на догоспитальном этапе.
Для приема внутрь: купирование и профилактика приступов стенокардии, восстановительное лечение после инфаркта миокарда.
Для в/в введения: острый инфаркт миокарда, в т.ч. осложненный острой левожелудочковой недостаточностью; нестабильная стенокардия; отек легких.
Для накожного применения: профилактика приступов стенокардии.
Применение при беременности и в период лактации
Применение нитроглицерина (глицерила тринитрата) при беременности и в период лактации (грудного вскармливания) возможно только в случаях, когда предполагаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода или младенца.
Особые указания
С осторожностью применяют у пациентов с выраженным церебральным атеросклерозом, нарушениями мозгового кровообращения, при склонности к ортостатической гипотензии, при тяжелой анемии, у пациентов пожилого возраста, а также при гиповолемии и выраженных нарушениях функции печени и почек (парентерально).
При длительном применении возможно развитие толерантности к действию нитратов. Для предотвращения возникновения толерантности рекомендуют соблюдать 10-12-часовой перерыв в их применении в течение каждого 24-часового цикла.
Если при накожном применении нитроглицерина (глицерила тринитрата) возникает приступ стенокардии, его следует купировать приемом глицерила тринитрата под язык.
В период лечения не допускать употребления алкоголя.
Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами
Глицерил тринитрат может уменьшать скорость психомоторных реакций, что следует учитывать при вождении транспортных средств или занятиях другими потенциально опасными видами деятельности.
С осторожностью (Меры предосторожности)
С осторожностью применяют у пациентов с выраженным церебральным атеросклерозом, нарушениями мозгового кровообращения, при склонности к ортостатической гипотензии, при тяжелой анемии, у пациентов пожилого возраста, а также при гиповолемии и выраженных нарушениях функции печени и почек (парентерально).
Противопоказания
Шок, коллапс, артериальная гипотензия (систолическое АД<100 мм рт.ст., диастолическое АД<60 мм рт.ст.), острый инфаркт миокарда с выраженной артериальной гипотензией, гипертрофическая обструктивная кардиомиопатия, констриктивный перикардит, тампонада сердца, токсический отек легких, повышение внутричерепного давления (в т.ч. при геморрагическом инсульте, после недавно перенесенной травмы головы), закрытоугольная глаукома с высоким внутриглазным давлением, повышенная чувствительность к нитратам.
Способ применения и дозы
Применяют сублингвально, буккально, внутрь, накожно, в/в капельно. Дозу и схему лечения устанавливают индивидуально, в зависимости от показаний, конкретной клинической ситуации, применяемой лекарственной формы.
Передозировка
Симптомы: головная боль, снижение артериального давления, ортостатическая гипотензия, рефлекторная тахикардия, головокружение, покраснение лица, рвота и диарея, астения, повышенная сонливость, чувство жара. Крайне высокие дозы (более 20 мг/кг) приводят к метгемоглобинемии, цианозу, диспноэ и тахипноэ, ортостатическому коллапсу.
Лечение:
В легких случаях - перевод пациента в положение «лежа» с приподнятыми ногами.
В тяжелых случаях - применять общие методы лечения интоксикации и шока (восполнение объема циркулирующей крови, норэпинефрин и/или допамин). Применение эпинефрина противопоказано.
При развитии метгемоглобинемии можно применять следующие антидоты и методы лечения:
Витамин С - 1 г в виде натриевой соли внутрь или внутривенно.
Оксигенотерапия, гемодиализ, переливание (обменное) крови.
Побочное действие
Со стороны сердечно-сосудистой системы: головокружение, головная боль, тахикардия, гиперемия кожных покровов, ощущение жара, артериальная гипотензия; редко (особенно при передозировке) - коллапс, цианоз.
Со стороны пищеварительной системы: тошнота, рвота.
Со стороны ЦНС: редко (особенно при передозировке) - беспокойство, психотические реакции.
Аллергические реакции: редко - кожная сыпь, зуд.
Местные реакции: легкий зуд, жжение, покраснение кожи.
Прочие: метгемоглобинемия.
Состав
Активное вещество: нитроглицерин 500 мкг
Взаимодействие с другими препаратами
При одновременном применении с вазодилататорами, ингибиторами АПФ, блокаторами кальциевых каналов, бета-адреноблокаторами, диуретиками, трициклическими антидепрессантами, ингибиторами МАО, этанолом, этанолсодержащими препаратами возможно усиление гипотензивного эффекта глицерила тринитрата.
При одновременном применении с бета-адреноблокаторами, блокаторами кальциевых каналов усиливается антиангинальное действие.
При одновременном применении с симпатомиметиками возможно снижение антиангинального эффекта глицерила тринитрата, который, в свою очередь, может уменьшать прессорный эффект симпатомиметиков (в результате возможна артериальная гипотензия).
При одновременном применении средств, обладающих антихолинергической активностью (в т.ч. трициклических антидепрессантов, дизопирамида) развивается гипосаливация, сухость во рту.
Имеются ограниченные данные о том, что ацетилсалициловая кислота, применяемая в качестве анальгезирующего средства, повышает концентрацию нитроглицерина (глицерила тринитрата) в плазме крови. Это может сопровождаться усилением гипотензивного эффекта и головными болями.
В ряде исследований наблюдалось уменьшение вазодилатирующего эффекта нитроглицерина (глицерила тринитрата) на фоне длительной терапии ацетилсалициловой кислотой.
Полагают, что возможно усиление антиагрегантного действия ацетилсалициловой кислоты на фоне применения нитроглицерина (глицерила тринитрата).
При одновременном применении с нитроглицерина уменьшается действие ацетилхолина, гистамина, норэпинефрина.
На фоне в/в введения нитроглицерина возможно уменьшение антикоагулянтного эффекта гепарина.
При одновременном применении возможно повышение биодоступности дигидроэрготамина и снижение антиангинального эффекта нитроглицерина (глицерила тринитрата).
При одновременном применении с новокаинамидом возможно усиление гипотензивного эффекта и развитие коллапса.
При одновременном применении с ризатриптаном, суматриптаном повышается риск развития спазма коронарных артерий; с силденафилом - риск развития тяжелой артериальной гипотензии и инфаркта миокарда; с хинидином - возможен ортостатический коллапс; с этанолом - резкая слабость и головокружение.
1 таблетка содержит
Действующее вещество:
нитроглицерин 500 мкг
Нитроглицерин является органическим азотсодержащим соединением с преимущественным венодилатирующим действием. Эффекты нитроглицерина обусловлены его способностью высвобождать из своей молекулы оксид азота, являющийся естественным эндотелиальньгм релаксирующим фактором.
Оксид азота повышает внутриклеточную концентрацию циклической гуанозинмонофосфатазы, что предотвращает проникновение ионов кальция в гладкомышечные клетки и вызывает их расслабление. Расслабление гладких мышц сосудистой стенки вызывает расширение сосудов, что снижает венозный возврат к сердцу (преднагрузка) и сопротивление большого круга кровообращения (постнагрузка). Это уменьшает работу сердца и потребность миокарда в кислороде. Расширение коронарных сосудов улучшает коронарный кровоток и способствует его перераспределению в области со сниженным кровообращением, что увеличивает доставку кислорода в миокард.
Уменьшение венозного возврата приводит к снижению давления наполнения, улучшению кровоснабжения субэндокардиальных слоев, снижению давления в малом круге кровообращения и регрессии симптомов при отеке легких. Нитроглицерин оказывает центральное тормозящее влияние на симпатический тонус сосудов, угнетая сосудистый компонент формирования болевого синдрома. Нитроглицерин также расслабляет гладкомышечные клетки бронхов, мочевыводящих путей, желчного пузыря, желчных протоков, пищевода, тонкого и толстого кишечника, а также их сфинктеров. Действие Нитроглицерина при сублингвальном применении начинается быстро, эффект развивается в течение 1-1.5 минут и длится примерно 30 минут.
Фармакокинетика
Нитроглицерин спрей быстро и полностью всасывается из полости рта в системный кровоток. Биодоступность составляет 100 % при сублингвальном приеме, так как исключается «первичная» печеночная деградация препарата. Cmax в плазме крови достигается через 4 минуты. Связь с белками плазмы крови составляет 60%.
Быстро метаболизируется при участии нитратредуктазы, с образованием ди- и мононитратов (активен только изосорбид-5-мононитрат), конечный метаболит - глицерин. Выводится почками в виде метаболитов. Общий клиренс составляет 25-30 л/мин. После приема препарата под язык T1/2 из плазмы крови составляет 2.5-4.4 минуты.
Циркулирующий нитроглицерин прочно связан с эритроцитами и накапливается в стенках сосудов. Основной путь выведения нитроглицерина - экстракция метаболитов с мочой; менее 1% дозы выделяется в неизменном виде.
Стенокардия (купирование и профилактика приступов, в том числе перед физической нагрузкой).
Противопоказанияколлапс;
шок;
возраст до 18 лет;
одновременное применение ингибиторов фосфодиэстеразы пятого типа ФДЭ-5 (в т.ч. силденафила, варденафила, тадалафила и других ингибиторов ФДЭ-5);
тяжелая артериальная гипотензия (систолическое артериальное давление ниже 90 мм рт. ст.);
кардиогенный шок (если не проводятся мероприятия по поддержанию конечного диастолического давления);
стенокардия, вызванная гипертрофической обструктивной кардиомиопатией;
констриктивный перикардит;
тампонада перикарда;
острый инфаркт миокарда и хроническая сердечная недостаточность с низким давлением наполнения левого желудочка;
тяжелый стеноз аортального и/или митрального клапана, первичная легочная гипертензия (поскольку гиперемия недостаточно вентилируемых альвеолярных зон может привести к гипоксии);
любое состояние, связанное с повышением внутричерепного давления;
повышенная чувствительность к нитратам.
Со стороны сердечно-сосудистой системы: головокружение, головная боль, тахикардия, жар, снижение артериального давления; редко (особенно при передозировке) - ортостатический коллапс, цианоз, из-за выраженного снижения артериального давления препарат может усиливать симптомы стенокардии (парадоксальная реакция на нитраты). Иногда наблюдается коллапс с брадиаритмией и потерей сознания.
Со стороны пищеварительной системы: сухость слизистой оболочки полости рта, редко - тошнота, рвота, абдоминальная боль.
Со стороны центральной нервной системы: слабость, редко - тревожность, психотические реакции, заторможенность, дезориентация.
Аллергические реакции: редко - кожная сыпь, зуд, эксфолиативный дерматит.
Прочие: редко - нечеткость зрения, гипотермия, метгемоглобинемия.
Другие вазодилататоры и гипотензивные средства (бета-адреноблокаторы, блокаторы «медленных» кальциевых каналов, ингибиторы ангиотензинпревращающего фермента (АПФ)), нейролептики, трициклические антидепрессанты, ингибиторы моноамиооксидазы (МАО), ингибиторы фосфодиэстеразы пятого типа (в том числе силденафил и другие ингибиторы ФДЭ-5), прокаинамид и этанол могут усилить гипотензивный эффект Нитроглицерина.
Нитроглицерин усиливает эффект дигидроэрготамина и снижает эффективность гепарина, нитроглицерин повышает концентрацию дигидроэрготамина в сыворотке крови, тем самым усиливая его действие.
Прием ацетилсалициловой кислоты повышает уровень нитроглицерина в крови и усиливает его действие.
Нитроглицерин спрей усиливает выведение катехоламинов и ванилинминдальной кислоты с мочой.
Указание особенностей действия лекарственного препарата при первом приеме или при его отмене:
Нет сведений.
Сублингвально.
Нитроглицерин рекомендуется принимать по назначению врача.
Таблетку держат под языком до полного рассасывания, не проглатывая, сразу после возникновения боли — 0,5–1 мг на прием. У многих больных со стабильной стенокардией эффект наступает и от меньшей дозы (1/2–1/3 таблетки), поэтому, если боль быстро проходит, остаток таблетки, не успевший рассосаться, рекомендуется выплюнуть.
Обычно антиангинальный эффект проявляется уже через 0,5–2 минут; 75% больных отмечают улучшение в течение первых 3 минут, а еще 15% — в течение 4–5 минут. При отсутствии антиангинального действия, в течение первых 5 мин нужно принять еще 1 таблетку. нитроглицерина. При отсутствии терапевтического эффекта после приема 2–3 таблеток (капсул) нужно немедленно вызвать врача. Длительность действия после сублингвального приема — около 45 минут.
При частых приступах стенокардии принято назначать пролонгированные препараты нитроглицеринового ряда. Толерантность к сублингвальным формам нитроглицерина развивается нечасто, тем не менее при ее возникновении у некоторых больных дозу препарата приходится постепенно увеличивать, доводя ее до 2–3 таблеток.
Симптомы: головная боль, снижение артериального давления, ортостатическая гипотензия, рефлекторная тахикардия, головокружение, покраснение лица, рвота и диарея, астения, повышенная сонливость, чувство жара. Крайне высокие дозы (более 20 мг/кг) приводят к метгемоглобинемии, цианозу, диспноэ и тахипноэ, ортостатическому коллапсу.
Лечение:
В легких случаях - перевод пациента в положение «лежа» с приподнятыми ногами.
В тяжелых случаях - применять общие методы лечения интоксикации и шока (восполнение объема циркулирующей крови, норэпинефрин и/или допамин). Применение эпинефрина противопоказано.
При развитии метгемоглобинемии можно применять следующие антидоты и методы лечения:
Витамин С - 1 г в виде натриевой соли внутрь или внутривенно.
Оксигенотерапия, гемодиализ, переливание (обменное) крови.
Следует применять с осторожностью при ортостатической гипотензии, геморрагическом инсульте, тяжелой почечной и/или печеночной недостаточности, тиреотоксикозе, злоупотреблении алкоголем, эпилепсии, черепно-мозговой травме, закрытоугольной глаукоме (риск повышения внутриглазного давления), мигрени, тяжелой анемии.
Особое внимание и наблюдение требуется при терапии пациентов, склонных к развитию ортостатической гипотензии, а также при наличии повышенного внутричерепного давления. Чувствительность к нитратам у разных пациентов может сильно варьировать, что следует учитывать при выборе дозировки. Увеличение дозы может вызвать толерантность к препарату (привыкание).
Препарат содержит алкоголь, что важно для пациентов с нарушениями функции печени, злоупотреблении алкоголем, эпилепсией, черепно-мозговой травмой и другими заболеваниями центральной нервной системы, а также беременным женщинам и детям. Нитроглицерин может усиливать эффекты других препаратов. Если нечеткость зрения или сухость во рту сохраняется или выражена сильно, лечение должно быть прекращено.
Употребление алкогольных напитков во время применения препарата строго запрещено.
В период лечения необходимо воздерживаться от вождения автотранспорта и занятий потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.
таблетки
Условия храненияВ защищенном от света и недоступном для детей месте при температуре не выше 15 °С, вдали от огня.
Условия отпуска из аптекПо рецепту
НазначениеДля взрослых
Производитель оставляет за собой право изменить внешний вид упаковки, состав продукта, вкусовые добавки и его консистенцию. Мы стараемся следить за изменениями, но если вы заметили какое-либо несоответствие, пожалуйста, сообщите нам об этом в письме или в комментарии к товару. Спасибо!
- Доставка осуществляется по Москве в пределах МКАД и по Московской области. Подробнее.
- Самовывоз из аптеки «Эвалар», бесплатно.
- Банковской картой на сайте или в пункте выдачи
- Наличными курьеру или в пункте выдачи
Зарегистрируйтесь, чтобы оставить отзыв. Если вы уже зарегистрированы, то войдите войдите под своим логином.
Пока нет ни одного отзыва
В настоящее время оформление заказов «самовывоз» через сайт доступно только в аптеке по адресу: Ленинградский проспект, 77 к.2.
Осуществить бронирование товаров, для получения в других аптеках сети Эвалар, возможно по телефонам аптек.
Благодарим за Ваше понимание.