Кардура 2 мг таблетки, 30 шт.

Состав

Препарат Кардура® содержит
Действующим веществом является доксазозин.
Каждая таблетка содержит 2,430 мг доксазозина (в виде мезилата) [эквивалентно 2 мг доксазозина].
Прочими ингредиентами (вспомогательными веществами) являются:
Карбоксиметилкрахмал натрия
Лактозы моногидрат
Целлюлоза микрокристаллическая
Магния стеарат
Натрия лаурилсульфат.

Фармакологические свойства

Фармакотерапевтическая группа
альфа1-адреноблокатор
Фармакодинамика
Доброкачественная гиперплазия предстательной железы.
Назначение доксазозина больным с симптомами доброкачественной гиперплазии предстательной железы (ДГПЖ) приводит к значительному улучшению показателей уродинамики и уменьшению проявлений симптомов заболевания. Это действие препарата связывают с селективной блокадой альфа1-адренорецепторов, расположенных в, строме и капсуле предстательной железы, шейке мочевого пузыря.
Доказано, что доксазозин является эффективным блокатором подтипа 1А альфа1- адренорецепторов, которые составляют приблизительно 70 % от всех подтипов, альфа1- адренорецепторов, находящихся в предстательной железе. Этим и объясняется его действие у пациентов с ДГПЖ.
Поддерживающий эффект лечения доксазозином и его безопасность доказаны при длительном применении препарата (напр. до 48 месяцев).
Артериальная гипертензия
Применение доксазозина у больных артериальной гипертензией приводит к значимому снижению артериального давления (АД) в результате уменьшения общего периферического сосудистого сопротивления. Появление этого эффекта связывают с селективной блокадой альфа1-адренорецепторов, расположенных в сети сосудов. При приеме препарата 1 раз в сутки клинически значимый антигипертензивный эффект сохраняется в течение 24 ч, АД снижается постепенно; максимальный эффект наблюдается обычно через 2-6 ч после приема препарата внутрь. У больных артериальной гипертензией АД при лечении доксазозином было одинаковым в положении "лежа" и "стоя".
Отмечено, что в отличие от неселективных альфа1-адреноблокаторов при длительном лечении доксазозином толерантность к препарату не развивалась. При проведении поддерживающей терапии повышение активности ренина плазмы крови и тахикардия встречаются нечасто.
Доксазозин оказывает благоприятное влияние на липидный профиль крови, значительно повышая соотношение содержания липопротеидов высокой плотности к общему холестерину и значительно снижая содержание общих триглицеридов и общего холестерина. В связи с этим он, имеет преимущество перед диуретиками и бета-адреноблокаторами, которые не влияют благоприятно на указанные параметры.?
Учитывая установленную связь артериальной гипертензии и липидного профиля крови с ишемической болезнью сердца, нормализация АД и концентрации липидов на фоне приема доксазозина приводят к снижению риска развития ишемической болезни сердца.
Наблюдалось, что лечение доксазозином приводило к регрессии гипертрофии левого желудочка, угнетению агрегации тромбоцитов и усилению активности тканевого активатора плазминогена. Кроме того, установлено, что доксазозин повышает чувствительность к инсулину у пациентов с нарушенной толерантностью к глюкозе.
Доксазозин не обладает побочными метаболическими эффектами и может применяться у больных бронхиальной астмой, сахарным диабетом, левожелудочковой недостаточностью и подагрой.
Исследования in vitro показали антиоксидантные свойства 6' и 7' - гидроксиметаболитов доксазозина в концентрации 5 микромоль.
В контролируемых клинических исследованиях, проведенных у больных артериальной гипертензией, лечение доксазозином сопровождалось улучшением эректильной функции. Кроме того, у больных, получавших доксазозин, вновь возникшие нарушения эректильной функции отмечались реже, нежели у пациентов, получавших ангигипертензивные средства.
Фармакокинетика
После приема внутрь в терапевтических дозах доксазозин хорошо всасывается; концентрация его в крови достигает максимума примерно через 2 ч.
Доксазозин примерно на 98 % связывается с белками плазмы крови.
Первичными путями метаболизма доксазозина являются О-деметилирование и гидроксилирование.
Выведение из плазмы крови является двухфазным с конечным периодом полувыведения 22 ч, что позволяет назначать препарат 1 раз в сутки. Доксазозин подвергается активной биотрансформации; лишь менее 5 % дозы выводится в неизмененном виде.
Применение у особых групп пациентов
По данным фармакокинетических исследований у пожилых пациентов и больных почечной недостаточностью фармакокинетика препарата существенно не отличается от таковой у больных более молодого возраста с нормальной функцией почек.
Имеются лишь ограниченные данные, полученные у пациентов с нарушенной функцией
печени, и о влиянии препаратов, способных изменять печеночный метаболизм (например,
циметидин). В клиническом исследовании у 12 больных с умеренным нарушением функции печени однократное применение доксазозина сопровождалось увеличением площади под кривой "концентрация-время" (AUC) на 43 % и снижением истинного перорального клиренса на 40 %. Необходимо соблюдать осторожность при назначении доксазозина, равно как и других лекарственных средств, полностью подвергающихся бистрансформации в печени, пациентам с нарушениями функции печени (см. раздел "Особые указания").

Способ применения и дозы

Всегда применяйте препарат в полном соответствии с рекомендациями лечащего врача. При появлении сомнений посоветуйтесь с лечащим врачом.
Рекомендуемая доза
Эссенциальная гипертензия
Лечение препаратом Кардура® рекомендуется начинать с 1 мг 1 раз в день в течение 1 или 2 недель для того, чтобы свести к минимуму возможность развития нежелательных симптомов в виде снижения артериального давления и/или обмороков (синкопального состояния). В течение последующих 1 или 2 недель лечащий врач может увеличить дозу до 2 мг 1 раз в сутки. Для достижения желаемого снижения артериального давления, если необходимо, суточная доза может быть постепенно, с соблюдением равномерных интервалов, увеличена до 4 мг, 8 мг и до максимальной – 16 мг в зависимости от того, как Вы отвечаете на прием препарата. Обычно доза составляет 2–4 мг 1 раз в сутки.
Симптоматическое лечение доброкачественной гиперплазии предстательной железы
Рекомендуемая начальная доза препарата Кардура® составляет 1 мг 1 раз в сутки для того, чтобы свести к минимуму возможность развития нежелательных симптомов в виде снижения артериального давления и/или обмороков (синкопального состояния). В зависимости от индивидуальных особенностей состояния и функционирования мочевыводящей системы и наличия симптомов ДГПЖ лечащий врач может увеличить дозу до 2 мг, а затем до 4 мг и до максимальной рекомендуемой дозы 8 мг. Лечащий врач может увеличивать дозу препарата каждые 1–2 недели до достижения рекомендуемой дозы. Обычно рекомендуемая доза равна 2–4 мг 1 раз в сутки.
Путь и (или) способ введения
Для приема внутрь. Препарат Кардура® может назначаться как утром, так и вечером.
Продолжительность терапии
Поскольку данный препарат принимают, как правило, в течение длительного периода времени, лечащий врач через соответствующие периоды времени будет оценивать, следует ли продолжать лечение. Не прекращайте прием препарата Кардура® без предварительной консультации с лечащим врачом.
Если Вы забыли принять препарат Кардура®
Не принимайте двойную дозу, чтобы восполнить пропущенную дозу препарата, и продолжайте принимать препарат согласно указаниям лечащего врача.
Если Вы прекратили прием препарата Кардура®
Не следует резко прекращать прием данного препарата без консультации с лечащим врачом. При возникновении побочных эффектов врач обсудит с Вами возможные меры по их устранению и предотвращению, а также возможность применения других лекарственных препаратов.
Если у Вас возникли дополнительные вопросы по применению данного препарата, проконсультируйтесь с врачом.

Показания

Лекарственный препарат Кардура® применяется по следующим показаниям у взрослых в возрасте от 18 лет:
Эссенциальная гипертензия (повышенное артериальное давление);
Симптоматическое лечение доброкачественной гиперплазии предстательной железы (ДГПЖ).
Способ действия препарата Кардура®
Препарат Кардура® снижает артериальное давление за счет избирательной блокады альфа1-адренорецепторов, расположенных в сети сосудов, что приводит к расслаблению сосудов и позволяет крови легче проходить через них, помогая снизить кровяное давление.
Препарат Кардура® улучшает мочеиспускание за счет избирательной блокады альфа1-адренорецепторов, расположенных в предстательной железе и шейке мочевого пузыря. Под воздействием препарата Кардура® происходит расслабление мышц мочевого пузыря и предстательной железы, благодаря чему моча легче выводится.
Если улучшение не наступило или Вы чувствуете ухудшение, необходимо обратиться к врачу.

Применение при беременности и кормлении грудью

Беременность, грудное вскармливание и фертильность
Если Вы беременны или кормите грудью, думаете, что забеременели, или планируете беременность, перед началом применения препарата проконсультируйтесь с лечащим врачом.
Беременность
Адекватных данных о безопасности применения препарата Кардура® беременными женщинами нет.
Препарат Кардура® не следует применять во время беременности, если в этом нет крайней необходимости.
Грудное вскармливание
Препарат Кардура® противопоказан в период грудного вскармливания, так как данных о выделении лекарственного средства в грудное молоко человека нет. Рекомендуется прекратить грудное вскармливание, если лечения препаратом Кардура® избежать невозможно.

Противопоказания

Не принимайте препарат Кардура®:
• если у Вас аллергия (гиперчувствительность) к доксазозину, хиназолинам или к любому из вспомогательных веществ, перечисленных в разделе 6 листка-вкладыша;
• если у Вас тяжелая печеночная недостаточность (опыт применения у данной категории пациентов отсутствует);
• если у Вас инфекции мочевыводящих путей;
• если у Вас анурия (полное прекращение поступления мочи в мочевой пузырь, подтверждённое катетеризацией);
• если у Вас прогрессирующая почечная недостаточность;
• если у вас низкое артериальное давление (гипотензия) и склонность к резкому снижению артериального давления, возникающему при переходе из положения «лежа» в положение «стоя» или в положение «сидя» (ортостатическая гипотензия);
• если у Вас сопутствующее нарушение проходимости (обструкция) верхних мочевыводящих путей;
• если у Вас камни в мочевом пузыре;
• если у Вас когда-либо было диагностировано нарушение проходимости (обструкция) пищевода или желудочно-кишечного тракта;
• если Вы кормите грудью.

Побочные действия

Частота нежелательных реакций представлена по следующей классификации:
Очень частые: >10 %
Частые: >1 % и <10 %
Нечастые: >0,1 % и <1%
Редкие: >0,01% и <0,1%
Очень редкие: <0,01 %
Доброкачественная гиперплазия предстательной железы
По данным контролируемых клинических исследований, у больных ДГПЖ встречались те же побочные реакции, что и у больных артериальной гипертензией.
При постмаркетинговом применении препарата сообщалось о следующих нежелательных реакциях:
Со стороны кроветворной и лимфатической системы:
очень редкие - лейкопения, тромбоцитопения.
Со стороны органа слуха и вестибулярного аппарата:
нечастые - шум в ушах.
Со стороны органа зрения:
частые - нарушение цветового восприятия,
нечастые - синдром атоничной радужки.
Со стороны желудочно-кишечного тракта:
частые - боль в животе, диарея, диспепсия, сухость слизистой оболочки полости рта;
нечастые - метеоризм, запор, рвота.
Со стороны печени:
очень редкие - холестаз, гепатит, желтуха.
Со стороны иммунной системы:
очень редкие - анафилактические реакции.
Лабораторные показатели:
нечастые - увеличение массы тела;
очень редкие - повышение активности "печеночных" трансаминаз.
Со стороны обмена веществ:
нечастые - анорексия.
Со стороны опорно-двигательного аппарата:
нечастые - артралгия, боль в спине мышечные спазмы, мышечная слабость, миалгия.
Со стороны центральной и периферической нервной системы:
частые - парестезии;
нечастые - гипестезии, тремор.
Со стороны психики:
частые - возбуждение, беспокойство, бессонница;
нечастые - депрессия.
Со стороны мочевыводящих путей:
нечастые - учащение мочеиспускания, полиурия, недержание мочи; очень редкие - дизурия, гематурия, никтурия.
Со стороны репродуктивной системы:
очень редкие - гинекомастия, импотенция, приапизм;
очень редко - ретроградная эякуляция.
Со стороны дыхательной системы:
частые - одышка, ринит;
нечастые - кашель, носовое кровотечение;
очень редкие - обострение имеющегося бронхоспазма.
Со стороны кожных покровов:
нечастые - алопеция, кожный зуд, кожная сыпь, пурпура;
очень редкие - крапивница.
Со стороны сердечно-сосудистой системы:
нечастые - "приливы" крови к коже лица, выраженное снижение АД, постуральная гипотензия.
Прочие: нечастые - боли различной локализации.
Артериальная гипертензия
В контролируемых клинических исследованиях препарата Кардура наиболее часто встречались побочные реакции, которые можно отнести к типу постуральных (изредка связанные с обмороком) или неспецифических, которые включали:
Со стороны органа слуха и вестибулярного аппарата:
частые - вертиго.
Со стороны желудочно-кишечного тракта:
частые - тошнота.
Со стороны, центральной и периферической нервной системы
очень частые - головокружение, головная боль;
частые - постуральное головокружение (после приема, первой дозы может развиться выраженное снижение АД, которое может привести к ортостатическому головокружению, в тяжелых случаях, особенно при быстром переходе из положения "лежа" в положение "стоя" или в положение "сидя" - к обмороку), сонливость.
Со стороны дыхательной системы:
частые - ринит.
Прочие:
частые - астения, отеки нижних конечностей, утомляемость, слабость.
Следующие побочные реакции отмечалась в процессе маркетингового применении, препарата Кардура у больных артериальной гипертензией, хотя в целом такие симптомы могли наблюдаться и при отсутствии лечения этим препаратом: частые - тахикардия, ощущение сердцебиения, боль в грудной клетке; нечастые - стенокардия, инфаркт миокарда и аритмии, очень редкие - брадикардия, нарушения мозгового кровообращения.

Взаимодействие

Сообщите лечащему врачу о том, что Вы применяете, недавно применяли или можете начать применять какие-либо другие препараты, включая глазные капли и препараты, отпускаемые без рецепта.
Совместное применение препарата Кардура® с ингибиторами фосфодиэстеразы 5 типа (препараты для лечения эректильной дисфункции [импотенции]) у некоторых пациентов может привести к снижению артериального давления (симптоматическая гипотензия) (см. раздел «Особые указания и меры предосторожности»).
Следует соблюдать осторожность при одновременном применении доксазозина и мощных ингибиторов изофермента CYP3A4, таких как кларитромицин (антибиотик для лечения бактериальных инфекций), индинавир (противовирусный лекарственный препарат для лечения вируса иммунодефицита человека [ВИЧ]/ синдрома приобретенного иммунодефицита [СПИД]), итраконазол (противогрибковый лекарственный препарат), кетоконазол (противогрибковый лекарственный препарат), нефазодон (лекарственный препарат для лечения депрессий), нелфинавир (противовирусный лекарственный препарат), ритонавир (противовирусный лекарственный препарат для лечения ВИЧ, СПИДа, гепатита С), саквинавир (противовирусный лекарственный препарат для лечения и профилактики ВИЧ, СПИДа), телитромицин (антибиотик для лечения бактериальных инфекций) или вориконазол (противогрибковый лекарственный препарат).
Нестероидные противовоспалительные препараты (особенно индометацин), женские половые гормоны (эстрогены) и симпатомиметические средства могут ухудшить эффект снижения давления (антигипертензивное действие) доксазозина. Доксазозин, устраняя альфа-адреностимулирующие эффекты эпинефрина, может приводить к развитию учащенного сердцебиения (тахикардия) и снижению артериального давления (артериальная гипотензия).
При одновременном приеме с силденафилом для лечения повышенного давления в малом круге кровообращения (легочная гипертензия) повышается риск резкого снижения артериального давления, возникающего при переходе из положения «лежа» в положение «стоя» или в положение «сидя» (ортостатическая гипотензия).
При одновременном применении препарата Кардура® с другими средствами, снижающими давление (гипотензивные средства) происходит усиление выраженности их действия (необходима коррекция дозы).
Препарат Кардура® не рекомендуется принимать одновременно с другими блокаторами альфа-адренорецепторов (группа препаратов, обычно использующаяся для лечения повышенного артериального давления).
При одновременном применении препарата Кардура® с индукторами микросомального окисления в печени возможно повышение эффективности доксазозина, а с ингибиторами - снижение.
Препарат Кардура® с пищей, напитками и алкоголем
При приеме лекарственного препарата Кардура® не следует употреблять алкоголь, поскольку это увеличивает риск резкого снижения артериального давления, возникающего при переходе из положения «лежа» в положение «стоя» или в положение «сидя» (ортостатическая гипотензия).

Передозировка

Симптомы: выраженное снижение АД, иногда сопровождающееся обмороками.
Лечение: необходимо немедленно уложить больного на спину и приподнять ноги, при необходимости провести симптоматическую терапию. Связывание доксазозина с белками плазмы крови высокое, поэтому диализ не эффективен.

Специальные условия

Постуральная гипотензия/обморок как и при лечении любыми альфа-адреноблокаторами, в особенности в начале терапии, у незначительного процента пациентов наблюдалась постуральная гипотензия, проявлявшаяся головокружением и слабостью или же потерей сознания (обмороком) (см. раздел "Способ применения и дозы"). Перед началом назначения любого альфа- адреноблокатора. пациента необходимо предупредить, каким образом следует избегать симптомов развития постуральной гипотензии, в частности необходимо воздерживаться от быстрых перемен положения тела. В начале лечения препаратом Кардура пациенту следует дать рекомендации о необходимости соблюдать осторожность в случае появления слабости или головокружения.
Препарат Кардура следует применять с осторожностью у пожилых пациентов в связи с возможностью развития ортостатической гипотензии. С возрастом увеличивается риск возникновения головокружения, нарушения зрения и обморока.
Пациента необходимо проинформировать об увеличении риска развития ортостатической гипотензии при употреблении алкоголя, длительном стоянии или выполнении физических упражнений, а также при жаркой погоде.
Доброкачественная гиперплазия предстательной железы.
У больных ДГПЖ препарат можно назначать как при наличии артериальной гипертензии, так и при нормальном АД.
При применении препарата у больных с ДГПЖ с нормальным АД изменение последнего несущественно. При этом у больных с сочетанием артериальной гипертензии и ДГПЖ возможно применение в монотерапии.
Перед началом терапии гиперплазии предстательной железы необходимо исключить ее раковое перерождение. Доксазозин не влияет на концентрацию простатспецифического антигена (ПСА) в плазме крови.
Интраоперационный синдром атоничной радужки
Интраоперационный синдром атоничной радужки (вариант синдрома "узкого зрачка") наблюдался у некоторых пациентов при проведении операции по поводу катаракты, которые получают или получали лечение альфа 1-адреноблокаторами. Так как интраоперационный синдром атоничной радужки может привести к учащению осложнений во время хирургических вмешательств, необходимо предупредить хирурга о том, что альфа1- адреноблокаторы принимаются па данный момент или принимались ранее до операции.
Совместное применение с ингибиторами ФДЭ-5
Следует соблюдать осторожность при совместном применении препарата Кардура с ингибиторами ФДЭ-5, поскольку у некоторых пациентов это может привести к симптоматической гипотензии.
Нарушение функции печени Необходимо соблюдать осторожность при назначении препарата Кардура, равно как и других лекарственных средств, полностью подвергающихся биотрансформации в печени, пациентам с нарушением функции печени (см. раздел "Фармакокинетика"), избегая назначения максимальных доз.
Приапизм
Во время пострегистрационных исследований сообщалось о случаях развития длительной эрекции и приапизма на фоне терапии альфа1-адренорецепторами. в том числе доксазозином. В случае сохранения эрекции в течение более 4 часов следует немедленно обратиться за медицинской помощью. Если терапия приапизма не была проведена немедленно, это может привести к повреждению тканей полового члена и необратимой утрате потенции.
Влияние на способность управлять трансп. ср. и мех.:
В период лечения необходимо соблюдать осторожность при управлении транспортными средствами и занятиями другими потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций (риск развития головокружения, слабости).

Форма выпуска

Таблетки 2 мг - 30 штук вместе с листком-вкладышем в картонной пачке с контролем первого вскрытия.

Условия хранения

Температура хранения от 2℃ до 25℃.