Кеторолак раствор для в/в и в/м введ.30 мг/мл 1 мл ампулы, 10 шт.
1 мл препарата содержит:
Действующее вещество: кеторолака трометамол (кеторолакатрометамин) - 30, 00 мг
Вспомогательные вещества: натрия хлорид - 4,35 мг, этанол (спирт этиловый) 95 % - 100,00 мг, 1 М раствор натрия гидроксида - до pH 7,0 - 8,0; вода для инъекций - до 1 мл.
Кеторолак оказывает выраженное анальгетическое действие, обладает также противовоспалительным и умеренным жаропонижающим действием.
Механизм действия связан с неселективным угнетением активности фермента циклооксигеназы (ЦОГ) - ЦОГ-1 и ЦОГ-2, главным образом, в периферических тканях, следствием чего является торможение биосинтеза простагландинов - модуляторов болевой чувствительности, терморегуляции и воспаления.
Кеторолак представляет собой рацемическую смесь [-]S и [+]R энантиомеров, при этом обезболивающее действие обусловлено [-]S формой. По силе анальгезирующего эффекта сопоставим с морфином, значительно превосходит другие НПВП.
Кеторолак не влияет на опиоидные рецепторы, не угнетает дыхания, не вызывает лекарственной зависимости, не обладает седативным и анксиолитическим действием.
После внутримышечного (в/м) введения начало обезболивающего действия отмечается через 0,5 ч, максимальный эффект достигается через 1-2 ч.
ПоказанияБолевой синдром сильной и умеренной выраженности: травмы, зубная боль, боли в послеоперационном периоде, онкологические заболевания, миалгия, артралгия, невралгия, радикулит, вывихи, растяжения, ревматические заболевания.
Предназначен для симптоматической терапии, уменьшения боли и воспаления на момент применения, на прогрессирование заболевания не влияет.
Применение при беременности и кормлении грудьюБеременность
Применение кеторолака противопоказано в период беременности (неблагоприятное влияние на сердечно-сосудистую систему плода - преждевременное закрытие аортального протока); во время родов и послеродовом периоде (ингибируя синтез простагландинов, кеторолак может отрицательно повлиять на кровообращение плода и ослабить сократительную деятельность матки, что повышает риск маточных кровотечений).
Период грудного вскармливания
Кеторолак проникает в грудное молоко. Применение кеторолака в период грудного вскармливания противопоказано.
Противопоказания- повышенная чувствительность к кеторолаку и другим компонентам препарата, а также повышенная чувствительность к другим НПВП;
- полное или неполное сочетание бронхиальной астмы, рецидивирующего полипоза носа или околоносовых пазух и непереносимости ацетилсалициловой кислоты и других НПВП (в том числе в анамнезе);
- эрозивно-язвенные поражения слизистой оболочки желудка и 12-перстной кишки, активное желудочно-кишечное кровотечение;
- воспалительные заболевания кишечника (болезнь Крона, язвенный колит) в стадии обострения;
- заболевания костного мозга и крови (лейкопения, в том числе в анамнезе; тромоцитопения, гипокоагуляция (в том числе гемофилия)), миелосупрессия, кровотечения или высокий риск их развития;
- цереброваскулярное кровотечение, внутричерепное кровоизлияние или подозрение на него;
- декомпенсированная сердечная недостаточность;
- тяжелая печеночная недостаточность или активное заболеваний печени
- выраженная почечная недостаточность (клиренс креатинина менее 30 мл/мин), прогрессирующие заболевания почек, подтвержденная гиперкалиемия;
- послеоперационный период после аортокоронарного шунтирования;
- одновременный прием с пробенецидом, пентоксифиллином, ацетилсалициловой кислотой и другими НПВП (включая ингибиторы ЦОГ-2), солями лития, антикоагулянтами (включая варфарин и гепарин);
- беременность, период родов, период грудного вскармливания;
- детский возраст до 16 лет (безопасность и эффективность не установлены).
Препарат не применяют для профилактического обезболивания перед и во время обширных оперативных вмешательств из-за высокого риска кровотечения.
Если у Вас одно из перечисленных заболеваний/состояний, перед приемом препарата обязательно проконсультируйтесь с врачом.
Побочные действияПо данным Всемирной организации здравоохранения (ВОЗ) нежелательные реакции классифицированы согласно их частоте развития следующим образом: очень часто (≥ 1/10), часто (≥ 1/100 и < 1/10), нечасто (≥ 1/1000 и < 1/100), редко (≥ 1/10 000 и < 1/1000), очень редко (< 1/10000), частота неизвестна (частоту возникновения реакций невозможно определить на основании имеющихся данных). При применении кеторолака отмечались следующие HP:
Нарушения со стороны крови и лимфатической системы
Редко - анемия, эозинофилия, лейкопения, тромбоцитопения, кровотечение из послеоперационной раны, носовое кровотечение, ректальное кровотечение.
Нарушения со стороны иммунной системы
Редко - анафилаксия или анафилактоидные реакции (изменение цвета кожи лица, зуд кожи, тахипноэ или диспноэ, отеки век, периорбитальный отек, одышка, затрудненное дыхание, тяжесть в грудной клетке, свистящее дыхание).
Нарушения психики
Редко - гиперактивность (изменение настроения, беспокойство), галлюцинации, депрессия, психоз.
Нарушения со стороны нервной системы
Часто - головная боль, головокружение, сонливость; редко - асептический менингит (лихорадка, сильная головная боль, судороги, ригидность мышц шеи и/или спины), нарушение вкуса.
Нарушения со стороны органа зрения
Редко - нарушение зрения (в т.ч. нечеткость зрительного восприятия).
Нарушения со стороны органа слуха и лабиринтные нарушения
Редко - снижение слуха, звон в ушах.
Нарушения со стороны сердечно-сосудистой системы
Нечасто - повышение артериального давления; редко - отек легких, обморок.
Нарушения со стороны дыхательной системы, органов грудной клетки и средостения
Редко - бронхоспазм, ринит, отек гортани (одышка, затруднение дыхания).
Нарушения co стороны желудочно-кишечного тракта
Часто (особенно у пожилых пациентов старше 65 лет, имеющих в анамнезе эрозивно-язвенные поражения желудочно-кишечного тракта) - гастралгия, диарея; нечасто - стоматит, метеоризм, запор, рвота, ощущение переполнения желудка; редко - тошнота, эрозивно-язвенные поражения ЖКТ (в т.ч. с перфорацией и/или кровотечением - боль в животе, спазм или жжение в эпигастральной области, мелена, рвота по типу "кофейной гущи", тошнота, изжога и др.), холестатическая желтуха, гепатит, гепатомегалия, острый панкреатит, обострение язвенного колита или болезни Крона.
Нарушения со стороны кожных покровов
Нечасто - кожная сыпь (включая макулопапулезную сыпь), пурпура; редко - эксфолиативный дерматит (лихорадка с ознобом или без, гиперемия, уплотнение или шелушение кожи, отечность и/или болезненность небных миндалин); крапивница; злокачественная экссудативная эритема (синдром Стивенса-Джонсона); токсический эпидермальный некролиз (синдром Лайелла).
Нарушения со стороны почек и мочевыводящих путей
Редко - острая почечная недостаточность; боль в пояснице с или без гематурии и/или азотемии; гемолитико-уремический синдром (гемолитическая анемия, почечная недостаточность, тромбоцитопения, пурпура); частое мочеиспускание; повышение или снижение объема мочи; нефрит; отеки почечного генеза.
Общие расстройства и нарушения в месте введения
часто - отеки (лица, голеней, лодыжек, пальцев, ступней); повышение массы тела; нечасто - жжение или боль в месте введения; повышенное потоотделение; редко - отек языка, лихорадка.
Если любые из указанных в инструкции побочных эффектов усугубляются, или Вы заметили любые другие побочные эффекты, не указанные в инструкции, сообщите об этом врачу.
ВзаимодействиеОдновременное применение кеторолака с ацетилсалициловой кислотой или другими НПВП, включая ингибиторы ЦОГ-2, препаратами кальция, ГКС, этанолом, кортикотропином может привести к образованию язв ЖКТ и развитию желудочно-кишечных кровотечений.
Не следует применять кеторолак одновременно с другими НПВП (включая ЦОГ-2), а также одновременно с пробенецидом, пентоксифиллином, ацетилсалициловой кислотой, солями лития, антикоагулянтами (включая варфарин и гепарин).
Совместное применение с парацетамолом повышает нефротоксичность, с метотрексатом - гепато- и нефротоксичность. Совместное применение кеторолака и метотрексата возможно только при использовании низких доз последнего (необходимо контролировать концентрацию метотрексата в плазме крови). Пробенецид уменьшает плазменный клиренс и объем распределения кеторолака, повышает его концентрацию в плазме крови и увеличивает его Т1/2.
На фоне применения кеторолака возможно уменьшение клиренса метотрексата и солей лития и усиление токсичности этих веществ.
Одновременное применение с непрямыми коагулянтами (например, варфарином), гепарином, тромболитиками, антиагрегантами, цефоперазоном, цефотетаном и пентоксифиллином повышает риск кровотечения.
Снижает эффект гипотензивных и диуретических препаратов (снижается синтез простагландинов в почках).
При комбинировании с наркотическими анальгетиками дозы последних могут быть существенно снижены.
Антацидные средства не влияют на полноту всасывания кеторолака.
Повышает гипогликемическое действие инсулина и пероральных гипогликемических препаратов (необходима коррекция дозы).
Совместное применение с вальпроевой кислотой вызывает нарушение агрегации тромбоцитов.
Повышает концентрацию в плазме крови верапамила и нифедипина.
При применении с другими нефротоксичными лекарственными средствами (в том числе с препаратами золота) повышается риск развития нефротоксичности.
Лекарственные средства, блокирующие канальцевую секрецию, снижают клиренс кеторолака и повышают его концентрацию в плазме крови.
Необходимо учитывать возможные взаимодействия при одновременном применении кеторолака с циклоспорином, зидовудином, дигоксином, такролимусом, препаратами хинолинового ряда, селективными ингибиторами обратного захвата серотонина, мифепристоном.
Зидовудин: повышение риска токсичности в отношении эритроцитов посредством влияния на ретикулоциты с возникновением тяжелой анемии через неделю после начала лечения НПВП. Необходимо проводить общий анализ крови и контролировать количество ретикулоцитов один или два раза в неделю после начала лечения НПВП.
Мифепристон: после применения мифепристона в течение 8-12 последующих дней не следует применять НПВП, поскольку они могут ослаблять эффекты мифепристона.
Циклоспорин и такролимус: НПВП могут увеличивать нефротоксичность из-за эффектов, связанных с простагландинами почек. При совместном применении необходимо контролировать функцию почек. Селективные ингибиторы обратного захвата серотонина при применении с кеторолаком повышают риск кровотечения вследствие ингибирования тромбоцитарной функции. В случае одновременного применения необходим тщательный контроль за свертывающей системой крови.
Совместимость
Раствор кеторолака не следует смешивать в одном шприце с морфина сульфатом, прометазином и гидроксизином из-за выпадения осадка. Фармацевтически несовместим с раствором трамадола, препаратами лития.
Раствор кеторолака совместим с физиологическим раствором, 5 % раствором декстрозы, раствором Рингера и Рингера-лактата, раствором "Плазма-Лит 148 водный раствор", а также с инфузионными растворами, содержащими аминофиллин, лидокаина гидрохлорид, допамина гидрохлорид, инсулин короткого действия и гепарин натрия.
Как принимать, курс приема и дозировкаПрименяют внутримышечно (в/м) и внутривенно (в/в).
Раствор препарата Кеторолака используют в минимально эффективных дозах, подобранных в соответствии с интенсивностью боли. При необходимости одновременно можно дополнительно назначить наркотические анальгетики в уменьшенных дозах.
При парентеральном применении пациентам от 16 до 64 лет с массой тела, превышающей 50 кг, внутримышечно однократно вводят не более 60 мг (с учетом перорального приема). Обычно - по 30 мг каждые 6 ч; внутривенно - по 30 мг (не более 6 доз за 2 сут). Внутримышечно взрослым пациентам с массой тела менее 50 кг или с хронической почечной недостаточностью (ХПН) однократно вводят не более 30 мг (с учетом перорального приема); обычно - по 15 мг (не более 8 доз за 2 сут); внутривенно - не более 15 мг каждые 6 ч (не более 8 доз за 2 сут).
Максимальные суточные дозы для внутримышечного и внутривенного введения составляют для пациентов от 16 до 64 лет с массой тела, превышающей 50 кг, - 90 мг/сут; взрослым пациентам с массой тела менее 50 кг или с ХПН, а также пожилым пациентам (старше 65 лет) - для внутримышечного и внутривенного введения 60 мг. Длительность лечения не должна превышать 2 сут.
При внутривенном введении дозу необходимо вводить не менее чем за 15 сек. Внутримышечная инъекция проводится медленно, глубоко в мышцу.
Начало обезболивающего действия отмечается через 30 мин, максимальное обезболивание наступает через 1-2 часа. Обезболивающий эффект длится около 4-6 часов.
ПередозировкаСимптомы: боль в животе, тошнота, рвота, эрозивно-язвенное поражением ЖКТ, нарушение функции почек, метаболический ацидоз.
Лечение: проведение симптоматической терапии (поддержание жизненно важных функций организма). Гемодиализ малоэффективен.
Специальные условияПеред назначением препарата необходимо выяснить вопрос о предшествующей аллергической реакции на препарат или другие НПВП. Из-за риска развития аллергических реакций введение первой дозы проводят под тщательным наблюдением врача.
Гиповолемия повышает риск развития нефротоксических побочных реакций. При необходимости можно назначать в комбинации с наркотическими анальгетиками.
Не рекомендуется применять в качестве лекарственного средства для профилактического обезболивания, перед и во время обширных оперативных вмешательств из-за высокого риска кровотечения.
Не следует применять препарат совместно с другими НПВП (включая ингибиторы ЦОГ-2), так как при совместном приеме с другими ННВП могут наблюдаться задержка жидкости, декомпенсация сердечной деятельности, повышение артериального давления. Влияние на агрегацию тромбоцитов прекращается через 24-48 ч.
Нельзя применять одновременно с парацетамолом более 2 суток.
Кеторолак может изменять свойства тромбоцитов.
Пациентам с нарушением свертывания крови назначают только при постоянном контроле числа тромбоцитов, что особенно важно для послеоперационных пациентов, требующих тщательного контроля гемостаза.
Риск развития лекарственных осложнений возрастает при удлинении лечения (у пациентов с хронической болью) и повышении дозы препарата более 90 мг/сут. Для снижения риска нежелательных явлений следует применять минимально эффективную дозу минимально возможным коротким курсом.
Для снижения риска развития НПВП-гастропатии применяют антацидные лекарственные средства, омепразол.
Влияние на способность управлять транспортными средствами и механизмами:
Поскольку у значительной части пациентов при применении препарата развиваются побочные эффекты со стороны нервной системы (сонливость, головокружение, головная боль), рекомендуется избегать выполнения работ, требующих повышенного внимания и быстрой реакции (управления транспортными средствами и механизмами и пр.).
Форма выпускаРаствор для внутривенного и внутримышечного введения
Условия храненияХранить в защищенном от света месте при температуре не выше 25°C
Срок хранения2 года
Условия отпуска из аптекПо рецепту
Производитель оставляет за собой право изменить внешний вид упаковки, состав продукта, вкусовые добавки и его консистенцию. Мы стараемся следить за изменениями, но если вы заметили какое-либо несоответствие, пожалуйста, сообщите нам об этом в письме или в комментарии к товару. Спасибо!
- Доставка осуществляется по Москве в пределах МКАД и по Московской области. Подробнее.
- Самовывоз из аптеки «Эвалар», бесплатно.
- Банковской картой на сайте или в пункте выдачи
- Наличными курьеру или в пункте выдачи
Зарегистрируйтесь, чтобы оставить отзыв. Если вы уже зарегистрированы, то войдите войдите под своим логином.
Пока нет ни одного отзыва
В настоящее время оформление заказов «самовывоз» через сайт доступно только в аптеке по адресу: Ленинградский проспект, 77 к.2.
Осуществить бронирование товаров, для получения в других аптеках сети Эвалар, возможно по телефонам аптек.
Благодарим за Ваше понимание.